loader

Glavni

Razlozi

Lijekovi koji snižavaju šećer za dijabetes tipa 1 i 2 - popis najnovije generacije tableta s opisima i cijenama

Danas postoje hipoglikemijski pripravci za oralnu primjenu koji pomažu osobi koja pati od šećerne bolesti kako bi izbjegla injekcije inzulina, čak i uz višak tjelesne težine. Ljekarne nude veliki izbor lijekova koji pomažu pacijentu da održava potrebnu razinu glikemije. Ljudi koji imaju inzulin proizvedeni u nedovoljnim količinama, korisno je upoznati s svojstvima i učincima uzimanja lijekova. To će pomoći njihovoj svjesnoj borbi protiv bolesti.

Lijekovi koji se koriste za smanjenje šećera u krvi

U 2016., prema statistikama Svjetske organizacije za javno zdravstvo, koji boluju od dijabetesa u odrasloj populaciji planeta, bilo je 8,5%. Nije slučajno da su znanstvenici svijeta udružili stvaranje učinkovitih lijekova protiv ove bolesti. Antidijabetičkih lijekova nazivaju kemijskim bazi tvari sposobne aktivirati izlučivanja inzulina u pankreasu, jetre proizvodnje glukoze usporiti ili aktivirati korištenje šećera tkiva ljudskog tijela.

Razvrstavanje lijekova

Za razumijevanje velikog broja antidijabetičkih lijekova koje nudi farmakologija, komparativna tablica glavnih klasa hipoglikemijskih sredstava pomoći će:

Trgovačka imena lijekova

Koriste se za tipove 1 i 2 vrste šećerne bolesti; Kompatibilan je u kombinaciji s dozama inzulina ili lijekova za smanjenje šećera drugih razreda; neki od njih izlučuju crijeva; imaju hipoglikemijski učinak do 2%; lijekovi treće generacije brzo dostižu vrhunac izlučivanja inzulina

Izazivaju osjećaj gladi, doprinose povećanju težine; Drugovi druge generacije povećavaju rizik infarkta miokarda tijekom prijema; imaju nuspojavu u obliku hipoglikemije

Unutar pola sata nakon uzimanja lijeka dolazi do izlučivanja inzulina; ne pridonose povećanju koncentracije inzulina u intervalima između obroka; Nemojte izazivati ​​razvoj infarkta miokarda

Imati kratko trajanje; doprinose povećanju težine kod dijabetičara;

ne dajete efekt na dugoj recepciji; imaju hipoglikemijski učinak do 0,8%, imaju hipoglikemija kao sporedni učinak

Nemojte izazivati ​​osjećaj gladi; aktiviraju cijepanje masti; razrijeđena krv; imaju učinak spaljivanja šećera od 1,5-2%; smanjiti kolesterol

Pridonijeti formiranju mliječne kiseline, što dovodi do trovanja tijela

Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma

Smanjite količinu masnih kiselina u krvi; učinkovito smanjiti inzulinsku otpornost

Imaju hipoglikemijski učinak do 1,4%; povećati rizik od smrti od kardiovaskularnih i srčanih bolesti; pomaže povećati tjelesnu težinu pacijenta

Aktos, Avandiy, Pioglar, Roglit

Ne dovodi do razvoja hipoglikemije; smanjuje težinu pacijenta; smanjuje aterosklerozu krvnih žila

Imaju hipoglikemijsku aktivnost do 0,8%

Nemojte stavljati hipoglikemiju u opasnost; ne utječu na tjelesnu težinu pacijenta; umjereno niži krvni tlak

Oni imaju nisku hipoglikemijsku aktivnost (do 1%)

Onglisa, Galvus, Yanuvia

Derivati ​​sulfoniluree

Hipoglikemijski lijekovi za dijabetes tipa 2, izvedene iz sulfonamida, njegovo djelovanje stimulaciju stanica gušterače proizvesti inzulin, odnosi se na skupine sulfoniluree. lijekovi na bazi sulphamide imaju anti-infektivni akcije, ali kada se koriste hipoglikemijsko djelovanje pridržavati. Ova nekretnina je dovelo do razvoja znanstvenika droge sulfonilureje, sposoban smanjiti glikemijski indeks. Može se razlikovati nekoliko generacija lijekova ove klase:

  • 1 generacije - Tolbutamid, Acetoheksamid, klorpropamid itd.;
  • 2 generacije - glibenklamid, glikozid, glipizid itd.;
  • Treća generacija - Glimepiride.

Nove generacije antidijabetičkih lijekova razlikuju se od dva prethodna različita stupnja aktivnosti osnovnih tvari, što omogućuje značajno smanjenje doze tableta i smanjenje vjerojatnosti neželjenih terapeutskih manifestacija. Mehanizam djelovanja sulfoniluree je sljedeći:

  • ojačati djelovanje inzulina;
  • povećava osjetljivu aktivnost receptora tkiva na inzulin i njihovu količinu;
  • povećati brzinu iskorištavanja glukoze u mišićima i jetri, sprečavajući njezin učinak;
  • aktiviraju apsorpciju, oksidaciju glukoze u masnom tkivu;
  • potiskuju alfa-stanice - antagoniste inzulina;
  • promicati povećanje mikroelementa magnezija u krvnoj plazmi, željeza.

Nije preporučljivo konzumirati tablete za smanjenje šećera u klasi sulfonilureje dugo vremena zbog mogućnosti razvijanja otpornosti pacijenta na lijek, što smanjuje terapeutski učinak. Međutim, s dijabetesom tipa 1, ovaj pristup će poboljšati tijek bolesti i dovesti do mogućnosti smanjenja dnevne potrebe tijela za inzulin.

Sulfoniluree za smanjenje šećera propisane su ako:

  • pacijent ima povišenu ili normalnu tjelesnu težinu;
  • Ne možete se osloboditi bolesti jedino dijetom;
  • bolest traje manje od 15 godina.

Kontraindikacije uporabe lijekova:

  • anemija;
  • trudnoća;
  • patologija bubrega i jetre;
  • zarazne bolesti;
  • Preosjetljivost na komponente sadržane u lijeku.

Nuspojave koje se očituju pri uzimanju ove vrste tableta za smanjenje šećera:

  • rizik od hipoglikemije;
  • gušavost;
  • hiponatrijemija;
  • kolestatični hepatitis;
  • glavobolja;
  • osip;
  • kršenje sastava krvi.

glinide

Lijekovi s kratkim djelovanjem koji mogu brzo povećati lučenje inzulina kroz funkcioniranje gušterače, čime se učinkovito kontrolira razina šećera u krvi nakon jela klasificira se kao klasa glina. Ako se hiperglikemija manifestira na prazan želudac, upotreba gline je nepraktična, jer ga ne mogu zaustaviti. Ovi lijekovi za hipoglikemiju propisani su pacijentu ako se koncentracija glukoze u njegovoj krvi ne može normalizirati uz pomoć nekih tjelesnih aktivnosti i prehrane.

Lijekove ove klase treba uzimati prije obroka da se spriječi oštar porast glikemije tijekom probave hrane. I iako se lijekovi vezani uz glinu moraju često uzimati, učinkovito stimulira izlučivanje inzulina u tijelu. Kontraindikacije korištenja ovih sredstava uključuju:

  • prvi tip dijabetes melitusa;
  • kronična bolest bubrega;
  • trudnoća i dojenje;
  • teške povrede u funkcioniranju jetre;
  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • starost bolesnika je do 15 godina i više od 75 godina.

Kada se tretira glinom, postoji mogućnost razvoja hipoglikemije. Postoje slučajevi slabijeg vida pacijenta s promjenama razine glukoze u krvi s dugotrajnim unosom tih tableta za smanjenje šećera. Za nepoželjne učinke u liječenju gline treba uključivati:

  • osjećaj mučnine i povraćanja;
  • osip kože, kao manifestacija alergija;
  • proljev;
  • bol u zglobovima.

meglitinide

Lijekovi meglitinidne skupine pripadaju klasi glina i predstavljaju tabletirane pripravke repaglinida (Novonorm) i nateglinida (Starlix). Mehanizam djelovanja ovih tableta temelji se na njihovom djelovanju na posebne receptore koji otvaraju kanale kalcija u membranama beta stanica, tako da ulazak kalcija inicira povećanu lučenje inzulina. To dovodi do smanjenja glikemije nakon jela. Smanjuje se vjerojatnost hipoglikemije između dva obroka.

Korištenje Novonorm ili Starlix tableta za liječenje dijabetesa pridonosi jačoj proizvodnji inzulina nego kada pacijent uzima tablete za snižavanje šećera derivata sulfoniluree. Početak djelovanja Novonorm dolazi za 10 minuta, što sprječava apsorpciju glukoze u višku nakon što jede pacijenta. Starlixova aktivnost brzo se izgubi, a razine inzulina postaju jednake nakon 3 sata. Korištenje ovih lijekova je praktično zato što ih ne treba uzimati bez hrane.

bigvanidi

Hipoglikemični lijekovi bigvanidi su derivati ​​gvanidina. Oni, za razliku od derivata sulfoniluree i glina, ne izazivaju otpuštanje inzulina zbog prekomjerne količine gušterače. Biguanidi su u stanju usporiti formiranje glukoze jetrom, povećati proces korištenja šećera od tkiva u tijelu, što smanjuje inzulinsku rezistenciju. Ova skupina hipoglikemijskih lijekova utječe na metabolizam ugljikohidrata usporavanjem apsorpcije glukoze u ljudskom crijevu.

Klasa bigvanida je metformin. Tablete za smanjenje šećera ove klase koje liječnik imenuje pacijentima koji imaju komplikacije s dijabetesom i potrebom da izgube težinu. U tom slučaju, dozu metformina postupno se povećava selekcijom do željenog rezultata. Pacijenti s dijabetesom tipa 1 propisani su metforminom uz potrebnu dozu inzulina. Ovaj lijek nije dozvoljen za:

  • kardiovaskularne bolesti;
  • u dobi od 15 godina;
  • pijenje alkohola;
  • bolesti bubrega i jetre;
  • trudnoća i dojenje;
  • hipovitaminoza B;
  • respiratorna insuficijencija;
  • akutne zarazne bolesti.

Među kontraindikacije za ovaj hipoglikemijski agens su:

  • probavni poremećaji;
  • mučnina;
  • anemija;
  • acidoza;
  • trovanje s mliječnom kiselinom;
  • s pretjeranom dozom - hipoglikemija.

Pripravci glitazona

Sljedeći razred hipoglikemijskih lijekova su glitazoni. U srcu njihove kemijske strukture je tiazolidinski prsten, pa se takoder nazivaju tiazolidindionima. Od 1997. godine, kao anti-dijabetičke lijekove ove klase, pioglitazon i rosiglitazon se koriste za smanjenje šećera u krvi. Mehanizam djelovanja je isti kao kod bigvanida, tj. Temelji se na povećanju osjetljivosti perifernih tkiva i jetre na inzulin, smanjujući sintezu lipida u stanicama. Glitazoni u većoj mjeri manja inzulinska rezistencija tkiva od metformina.

Žene koje uzimaju glitazone preporučuju se za jačanje kontracepcije, jer ti lijekovi stimuliraju pojavu ovulacije čak iu početnoj fazi menopauze. Maksimalna koncentracija aktivnih tvari tih lijekova u tijelu pacijenta se opaža nakon 2 sata nakon oralne primjene. Nuspojave ovog lijeka uključuju:

  • hipoglikemija;
  • rizik od lomljenja cjevastih kostiju;
  • hepatička insuficijencija;
  • hepatitis;
  • zadržavanje tekućine u tijelu;
  • zatajenje srca;
  • anemija.

Glitazoni nisu dozvoljeni kada:

  • bolesti jetre;
  • edem bilo kojeg podrijetla;
  • trudnoća i dojenje;
  • Dijabetes tipa 1.

Inkretinomimetiki

Druga klasa novih hipoglikemijskih lijekova su inkretinomimetici. Njihov mehanizam djelovanja zasniva se na blokiranje djelovanja enzima koji cijepaju biološki aktivne tvari inkretina, poticanja razvoja inzulina u gušterači. Zbog toga se hormoni inkretina produljuju, proizvodnja glukoze u jetri se smanjuje, a pražnjenje želuca usporava.

Po inkretinomimetikam 2 grupe su: agonisti receptora za glukagonu sličan-1 polipeptida (GLP-1 agonisti) i inhibitore dipeptidil peptidaze 4. GLP-1 agonisti uključuju alate, kao što su, liraglutid eksenatid. Ti lijekovi su prikladni za pacijente koji su pretili, jer liječenje ne utječe na tjelesnu težinu pacijenta. Kada ove tablete za snižavanje šećera su monoterapija, postoji mali rizik od hipoglikemije.

Koristiti incretinomimetiki zabranjeno je za kronične bolesti crijeva, bubrega i trudnica. Uočene su neželjene učinke tableta:

  • bol u trbuhu;
  • proljev;
  • mučnina;
  • osip kože;
  • glavobolje;
  • nazalna zagušenja.

DPP inhibitori 4

Hipoglikemična sredstva inhibitori dipeptidil peptidaze 4 pripadaju klasi inkretinomimetika. Oni su predstavljeni pripravcima vildagliptina, sitagliptina, saksagliptina. Njihova vrijedna kvaliteta je poboljšanje glikemije uslijed obnove normalne funkcije pacijentovog pankreasa. Kontraindikacije i nuspojave tih lijekova su isti kao i oni inkretinomimetikova.

Kombinirani pripravci

Za imenovanje kombiniranih hipoglikemijskih sredstava, liječnici se pribjegavaju, ako monoterapija dijabetesa ne donese željeni učinak. Jedan lijek ponekad se ne može nositi s nekoliko zdravstvenih problema pacijenata koji prate ovu bolest. U tom slučaju jedan kombinirani hipoglikemijski agens zamjenjuje nekoliko lijekova za snižavanje razine glukoze u krvi pacijenta. U ovom slučaju, rizik nuspojava je značajno smanjen. Kombinacije tiazolidindiona i metformina u tabletama za snižavanje šećera smatraju se najučinkovitijim od liječnika.

Druga u učinkovitosti je kombinacija sulfoniluree i bigvanida. Primjer takve kombinacije je Glybometh tablete. Propisuje se kada monoterapija jedne od komponenti (biguanid ili sulfonilurea) ne donosi odgovarajući rezultat. Ovaj lijek je kontraindiciran za djecu i trudnice, osobe s oštećenom funkcijom bubrega i jetre. Hipoglikemični učinak javlja se 1,5 sata nakon uzimanja lijeka i traje do 12 sati. Uzimanje ovog lijeka ne utječe na težinu pacijenta.

Cijena lijekova za snižavanje glukoze

Razina cijena u lijekovima za dijabetes u Moskvi je drugačiji, tako da je vrijedno uspoređujući troškove lijekova u ljekarni u različitim regijama kapitala, te je razmotriti prijedloge za isporuku:

Popularni hipoglikemički lijekovi i njihovi analozi

Šećerna bolest je česta patologija koja utječe na veliki broj ljudi. Bolest je ovisna (tip 1) i neovisna (tip 2) od inzulina. Prvi oblik zahtijeva njegovu primjenu, a drugi - unos oralnih hipoglikemijskih tableta.

farmakologija

Učinak hipoglikemijskih lijekova oralnog tipa usmjeren je na smanjenje razine glukoze u krvi. Mehanizam temelji se na vezanju inzulina s njegovim receptorima, što omogućuje utjecaj na proces razmjene šećera. Kao rezultat toga, razina glukoze postaje niža zbog činjenice da se njegova upotreba u perifernim tkivima povećava, a proizvodnja šećera u jetri je inhibirana.

Također, učinak oralnih sredstava povezan je s stimulacijom β-stanica gušterače, pri čemu se povećava produkcija endogenog inzulina. Lijekovi povećavaju aktivnost potonjeg, potiču brzo vezanje na receptore, što povećava apsorpciju šećera u tijelu.

Oralne tablete

Inzulin je osnovna tvar koja je potrebna za osobe s dijabetesom. No, osim njega, postoji i mnogo više lijekova za oralnu primjenu koji imaju hipoglikemijski učinak. Otpuštaju se u obliku tableta i uzimaju ih oralnim putem u liječenju dijabetesa tipa 2.

Lijekovi pomažu normalizirati razinu glukoze u krvi. Postoji nekoliko skupina lijekova. To uključuje derivate sulfoniluree, meglitinide, bigvanide, inhibitore alfa-glukozidaze.

Lijekovi za ubrizgavanje

Za parenteralnu primjenu koristi se inzulin. Injekcija je vrlo važna za pacijente s dijabetesom tipa 1. Ova faza patologije popraćena je kršenjem proizvodnje endogenog inzulina. Stoga, za normalizaciju stanja bolesnika, potrebna je supstitucijska terapija uz uvođenje umjetnog inzulina.

Postoje situacije kada je uporaba inzulina neophodna za dijabetes tipa 2. To uključuje:

  • Ketoacidoza.
  • Koma.
  • Bolesti zarazne ili purulentne prirode.
  • Operativna intervencija.
  • Razdoblja pogoršanja kroničnih bolesti.
  • Dohvaćanje djeteta.
  • Prisutnost ozbiljnih kršenja u radu krvnih žila.
  • Iznenadni gubitak tjelesne težine.
  • Pojava rezistencije na oralne hipoglikemijske tablete.

Dozu inzulina strogo određuje liječnik liječenja. Unesite toliko tvar kao i tijelo pacijenta nedostaje. Vremenom, lijek ima drugačiji učinak: kratko, srednje i dugo.

Lijek se ubrizgava pod kožu u određene dijelove tijela prema planu koji je razvio liječnik. Intravenski, tvar je dopušteno da unosi samo s razvojem koma, koristeći sredstvo za kratko-djelovanje.

Terapija inzulinom može dovesti do mogućih negativnih posljedica. Pacijent može doživjeti hipoglikemički sindrom, alergijsku reakciju, otpornost na inzulin, lipodistrofiju, oticanje.

Inzulin se primjenjuje s štrcaljkom ili posebnom pumpom. Potonja opcija je mnogo prikladnija za upotrebu i može se koristiti više puta.

Derivati ​​sulfoniluree

Medicina nudi nekoliko generacija ovog lijeka. Bivši uključuju oralne tablete „Tolbutamid,” „karbutamid,” „acetoheksamid”, „Hlorpropamid” drugi - „glikvidon,” „glizoksepid,” „Gliklazidna”, „glipizida”, a treći - „glimepirid”.

Sada se hipoglikemijski lijekovi prve generacije praktički ne koriste u liječenju dijabetes melitusa. Lijekovi različitih skupina se međusobno razlikuju u stupnju aktivnosti. Agent drugog naraštaja je aktivniji, stoga se koristi u malim dozama. Time se izbjegava pojava nuspojava.

Popularni lijekovi

Liječnici preferiraju oralne lijekove ovisno o kliničkom slučaju. U borbi protiv visokog šećera u krvi, sljedeće tablete su dobro dokazane:

  • „Gliquidon”. Propisan je za oralnu primjenu bolesnicima s manjim smetnjama u bubrežnoj aktivnosti. Lijek pomaže u smanjenju razine glukoze u krvi, poboljšava stanje bolesnika.
  • „Glipizid”. Oralne tablete imaju izražen učinak na dijabetes, gotovo bez nuspojava.

Nuanzi za prijem

Oralni lijekovi koji smanjuju šećer glavna su metoda za liječenje dijabetesa tipa 2, koja nije ovisna o inzulinu. Ljekovita hipoglikemična sredstva propisana su za pacijente stariji od 35 godina, a pod uvjetom da pacijenti nemaju ketoacidozu, nedostatak prehrane, bolesti za koje je potrebna hitna primjena inzulina.

sulfonilureje tablete ne smiju se koristiti za ljude koji svaki dan je potrebno puno diabetes mellitus inzulina u teškom, dijabetička koma, povećana glucosuria.

Dugotrajnom terapijom oralnim tabletama, tijelo može razviti otpor koji se može upravljati samo uz pomoć kompleksnog liječenja upotrebom inzulina. Za pacijente koji imaju prvi tip dijabetesa, takav tretman pomaže u postizanju uspjeha vrlo brzo, kao i smanjiti ovisnost o insulinu u tijelu.

Tablete se mogu kombinirati s inzulinom, bigvanidima u slučaju kada pacijent ne postane bolji pri konzumiranju velikih doza inzulina dnevno. Kombinacija s takvim sredstvima kao što su "Butadion", "Ciklofosfan", "Levomycetin", dovodi do pogoršanja djelovanja derivata.

Kada se kombinira sulfoniluree s diureticima i CCB, antagonizam se može razviti. Zasebno je potrebno reći o upotrebi alkoholnih pića tijekom recepcije tableta. Derivati ​​utječu na učinak alkohola.

meglitinide

Razmatrani fondovi potiču oslobađanje hormona inzulina u krv. Jedan od njih je Repaglinid. To je derivat benzojeve kiseline. Razlikuje se od ostalih preparata sulfonamokemije, ali učinak na organizam je isti. Lijek potiče izlučivanje inzulina.

Tijelo reagira nakon 30 minuta uz smanjenje razine glukoze pacijenta. Peroralne tablete "Repaglinid" trebaju se uzimati oprezno pacijentima s dijagnozom zatajivanja jetre i bubrega.

Druga priprema povezana s meglitinidima je "Nateglinid". Ovo je derivat D-fenilalanina. Oralne tablete su vrlo učinkovite, ali ne traju dugo. Preporučuje se da osobe s dijabetesom tipa 2 uzimaju ovaj lijek.

bigvanidi

Cilj im je suzbijanje proizvodnje glukoze u jetri i povećanje izlučivanja iz tijela. Također, oralni agensi potiču inzulinsku aktivnost, potiču bolju povezanost s receptorima. To nam omogućava normalizaciju metaboličkih procesa i povećanje apsorpcije šećera.

Biguanid ima pozitivan učinak u prisutnosti dijabetesa tipa 2, ne smanjuje glukozu u krvi u zdravih osoba. Pored smanjenja šećera, ti proizvodi, s produljenom upotrebom, imaju blagotvoran učinak na metabolizam lipida u tijelu. Ovo je vrlo važno, jer dijabetičari često pate od pretilosti.

Prilikom uzimanja tableta, proces raspodjele masti normalizira, želja za hranjenjem hrane se smanjuje, pacijentovo stanje postupno se vraća. Ponekad korištenje ove skupine lijekova uzrokuje smanjenje razine triglicerida i kolesterola u krvi.

Inhibitori alfa-glukozidaze

Oralne tablete ove skupine pomažu suzbiti proces razdvajanja ugljikohidrata. Kao rezultat toga, dolazi do slabe apsorpcije šećera, njegova proizvodnja se smanjuje. To pomaže u sprječavanju povećanja glukoze ili hiperglikemije. Ugljikohidrati koji ljudi konzumiraju uz hranu, ulaze u crijeva u istom obliku kao u tijelu.

Glavna naznaka za imenovanje takvih oralnih tableta je 2 vrste dijabetesa, koje se ne mogu nositi s prehrambenim prehranom. Također, lijek je propisan za prvu vrstu patologije, ali samo kao sastavni dio složenog liječenja.

Popis analoga hipoglikemijskih sredstava

gliklazid

Liječnici na prvom mjestu preferiraju imenovanje pacijenata oralnih tableta pod nazivom Glydiab. Njihova aktivna tvar je gliklazid. Lijek proizvodi opipljiv učinak na smanjenje šećera u krvi, poboljšava hematološke parametre, svojstva krvi, hemostazu i cirkulaciju.

Lijek sprečava oštećenje mrežnice, uklanja negativan učinak trombocita, ima antioksidacijski učinak. Ne možete dodijeliti u slučaju preosjetljivosti na lijek, a dijabetes prvog tipa, ketoacidoze, koma, zatajenja bubrega i jetre, trudnoće i dojenja, dobi manje od 18 godina.

glimepirid

Tablete za oralnu primjenu pomažu povećanju proizvodnje inzulina iz gušterače, poboljšavaju oslobađanje ove supstance. Također pogodno utječu na razvoj osjetljivosti perifernih tkiva na inzulin. Dodijelite lijek za dijabetes melitus tipa 2 tijekom monoterapije ili u kombinaciji s metforminom ili s inzulinom.

Nije dozvoljeno da se ljudi tablete s retinopatiju, visoka osjetljivost na lijek, bolesti jetre i bubrega, teške nepodnošenja laktoze, nedostatak laktaze u tijelu. Također, ne trebate koristiti lijekove za trudnice i dojilje, djeca.

Levotiroksin natrij

Proizveden u obliku oralnih tableta pod nazivom "L-tiroksin". Dodjeljivanje radi poboljšanja metaboličkih procesa ugljikohidrata i drugih važnih tvari, poboljšava rad srca i krvnih žila, živčanog sustava.

To je zabranjeno korištenje oralnog lijeka za pacijente koji pate individualni netoleranciju njegovih komponenti, hipertireoza, srčani infarkt, miokarditis, adrenalna insuficijencija, osjetljivost na galaktoze, nedostatkom laktaze, loše probave sa šećerom.

Metformin hidroklorid

Tablete smanjuju razinu glukoze u krvi, normaliziraju širenje šećera u cijelom tijelu. Liječnik se preporučuje za osobe s dijabetesom tipa 2, ako usklađenost s prehranom i vježbanjem ne donosi željeni rezultat.

Postoje mnoge kontraindikacije za upotrebu oralnih lijekova. Produženi prijem negativno utječe na stanje ljudskog zdravlja. Metformin ne smije se koristiti u slučaju preosjetljivost na lijek, komom ketoacidoze, zatajenje jetre, zatajenje bubrega, infektivnih patoloških stanja u teškim, velike operacije, kronični alkoholizam, intoksikacija, fertilne, dijete mlađe od 10 godina.

metimazol

Popis hipoglikemijskih tvari uključuje tiamazol, aktivnu tvar oralnog pripravka "Tyrozol". Propisuje se u tireotoksici kako bi se smanjila proizvodnja hormona štitnjače. Uklanjanje ove bolesti je važno u prisutnosti dijabetesa.

Ne preporuča se uzimati tablete na agranulocitoza, preosjetljivost na lijek, granulocitopcnijc, korištenje natrij levotiroksina tijekom rađanja, kolestaza, djeca do 3 godine. S velikim oprezom, oralna medicina je potrebna za osobe s jetrenim neuspjehom.

Diabetes mellitus je ozbiljna bolest koja zahtijeva liječenje. Potrebnu terapiju treba razviti liječnik. Pogrešna taktika za borbu protiv patologije može dovesti do opasnih posljedica za ljudski život i zdravlje.

Farmakološka skupina - Hipoglikemična sintetička i druga sredstva

Pripreme podskupina isključeni. omogućiti

opis

Hipoglikemični ili antidijabetički lijekovi - lijekovi koji smanjuju glukozu u krvi i koji se koriste za liječenje šećerne bolesti.

Uz inzulin, pri čemu su pripravci prikladni samo za parenteralnu upotrebu, postoji niz sintetskih spojeva koji imaju hipoglikemijski učinak i djelotvorni su kada se primjenjuju oralno. Glavna uporaba tih lijekova je tip 2 dijabetesa melitusa.

Oralni hipoglikemijski lijekovi (hipoglikemija) mogu se klasificirati na sljedeći način:

- sulfonilureje (glibenklamid, glicvidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);

- meglitinide (nateglinid, repaglinid);

- bigvanidi (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindioni (pioglitazon, rosiglitazon, tiglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glukozidaze (akarboza, miglitol);

Hipoglikemička svojstva derivata sulfonilureje otkrivena su slučajno. Sposobnost spojeva iz ove skupine izvršiti hipoglikemijski učinak zabilježen u 50 godina, kada su pacijenti liječeni antibakterijskim sulfa lijekovi za liječenje zaraznih bolesti, uočeno je sniženje glukoze u krvi. S tim u vezi započeo je pretraživanje sulfonamidnih derivata s izraženim hipoglikemijskim učinkom i 50-ih godina. Izvršena je sinteza prvih derivata sulfonilureje, koja se može koristiti za liječenje šećerne bolesti. Prvi takvi lijekovi bili su karbutamid (Njemačka, 1955) i tolbutamid (USA, 1956). U ranim 50-im. Ove sulfoniluree korištene su u kliničkoj praksi. U 60-70-im godinama. bilo je pripravaka sulfonilureja druge generacije. Prvi predstavnik druge generacije sulfonilureje - glibenklamid - počeo da se koristi za liječenje dijabetesa 1969., 1970. počeo koristiti Glibomurid, 1972 - glipizid. Gotovo istovremeno pojavio se gliklazid i glicidon.

Godine 1997. za liječenje dijabetes melitusa dopušteno je repaglinid (skupina meglitinida).

Povijest primjene bigvanida datira iz srednjeg vijeka, kada je biljka bila korištena za liječenje šećerne bolesti Galega officinalis (Francuski ljiljan). Na početku XIX stoljeća iz ove biljke je izolirana alkaloidna galelina (isoamilenguanidin), ali u čistom obliku vrlo je toksična. U godinama 1918-1920. Prvi lijekovi - gvanidinski derivati ​​- bigvanidi - razvijeni su. Nakon toga, zbog otkrića inzulina, pokušaji liječenja dijabetes melitusa bigvanidi su se povukli u pozadinu. Biguanidi (fenformin, buformin, metformin) uvedeni su u kliničku praksu tek 1957-1958. Nakon derivata generacije sulfoniluree I. Prvi lijek ove skupine bio je fenformin (zbog izražene nuspojave - razvoj mliječne acidoze - povučen je iz uporabe). Buformin, koji ima relativno slab hipoglikemijski učinak i potencijalnu opasnost od mliječne acidoze, također je povučen iz proizvodnje. Trenutno, samo se metformin koristi iz biguanidne skupine.

Tiazolidindioni (glitazoni) su ušli u kliničkoj praksi u 1997, prvi lijekove odobrene za korištenje kao hipoglikemijskog sredstva, troglitazon bio, ali u 2000 je bio zabranjen zbog visoke hepatotoksičnosti. Do danas, dvije skupine lijekova - pioglitazon i rosiglitazon - koriste se iz ove skupine.

posljedica sulfoniluree je uglavnom povezana s stimulacijom beta stanica pankreasa, praćeno mobilizacijom i povećanim otpuštanjem endogenog inzulina. Glavni preduvjet za manifestaciju njihovog učinka jest prisutnost u pankreasu funkcionalno aktivnih beta stanica. Na beta-staničnoj membrani, derivati ​​sulfoniluree se vežu na specifične receptore povezane s ATP-ovisnim kalijevim kanalima. Genski receptor sulfonilureje klonira se. Utvrđeno je da su klasična sulfoniluree receptora visokog afiniteta (SUR-1) protein s molekulskom masom od 177 kDa. Za razliku od ostalih derivata sulfoniluree, glimepirid se veže na drugi protein, povezan na ATP-ovisne kalijeve kanale i ima molekularnu težinu od 65 kDa (SUR-X). Osim toga, K + kanal sadrži intramembransnu podjedinicu Kir 6.2 (protein s molekularnom masom od 43 kDa), koji je odgovoran za transport kalijevih iona. Smatra se da kao rezultat ove interakcije postoji "zatvaranje" kalijevih kanala beta stanica. Povećanje koncentracije K + iona unutar stanice pospješuje membranske depolarizacije, otvaranje voltažnih Ca 2+ -channels, povećanje unutarstanične kalcijevih iona. Rezultat je oslobađanje prodavaonica inzulina iz beta stanica.

S dugogodišnjim liječenjem derivata sulfoniluree nestaje njihov početni stimulirajući učinak na izlučivanje inzulina. Vjeruje se da je to zbog smanjenja broja receptora na beta-stanicama. Nakon pauze u liječenju, odgovor beta stanica na uzimanje lijekova ove skupine je obnovljena.

Neki lijekovi sulfonilureje također imaju ekstra pankreatijski učinak. Extrapancreatic učinci su malo kliničkog značaja, te uključuju inzulin ovisan porast osjetljivosti tkiva prema inzulinu i endogenom smanjenje glukoze u jetri proizvodnje. Mehanizam tih učinaka zbog činjenice da ti lijekovi (osobito glimepiride) poveća broj receptora inzulina osjetljivosti na ciljne stanice, poboljšati interakciju inzulin receptom, reducira transdukcije postreceptor signala.

Osim toga, postoje dokazi da sulfoniluree stimuliraju oslobađanje somatostatina i time inhibiraju izlučivanje glukagona.

Ja generacija: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, klorpropamid.

2. generacija: glibenklamid, glikozid, glibonuril, glicidon, glikazid, glipizid.

Treća generacija: glimepirid.

Trenutno u Rusiji praktički se ne koriste pripravci sulfonilureja prve generacije.

Glavna razlika u odnosu na II generacije lijekova generacije sulfonilureje sam - veća aktivnost (50-100 puta), što omogućuje njihovo korištenje u manjim dozama i, sukladno tome, smanjuje vjerojatnost nuspojava. Pojedini predstavnici hipoglikemijskih derivata sulfoniluree iz I i II generacije razlikuju se u aktivnosti i toleranciji. Dakle, dnevna doza pripravaka prve generacije - tolbutamid i klorpropamid - 2 i 0,75 g, respektivno i pripravci druge generacije - glibenklamid - 0,02 g; glicidona - 0,06-0,12 g. Pripravci druge generacije obično su bolje tolerirani od pacijenata.

Sulfoniluree imaju različitu težinu i trajanje djelovanja, što određuje izbor lijekova u imenovanju. Najizrazitiji hipoglikemijski učinak svih derivata sulfonilureje je glibenklamid. Koristi se kao standard za procjenu hipoglikemijskog učinka novih sintetiziranih lijekova. Potentni hipoglikemijsko djelovanje glibenklamida je zato što ima najveći afinitet za ATP ovisan kalijev kanal beta stanica gušterače. Trenutno glibenklamid proizveden u obliku uobičajenih oblika doziranja i u obliku mikroniziranom obliku - slomiti na poseban način oblik glibenklamid za optimalnu farmakokinetike i farmakodinamike profila zbog brzog i potpune apsorpcije (biodostupnosti - 100%), te daje mogućnost korištenja lijek u manje doze.

Gliklazid je drugi najčešće propisan hipoglikemijski agens nakon glibenklamida. Osim činjenice da gliklazid ima hipoglikemijski učinak, poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, pozitivno utječe na sustav hemostaze i mikrocirkulacija; sprečava razvoj microvasculitisa, uklj. poraz mrežnice oka; potiskuje agregaciju trombocita, značajno povećava indeks relativne disagregacije, povećava heparin i fibrinolitičku aktivnost, povećava toleranciju na heparin, a također pokazuje antioksidacijska svojstva.

Glikvidon je lijek koji se može propisati pacijentima s umjerenim oštećenjem funkcije bubrega, Samo 5% metabolita izlučuje se kroz bubrege, a ostalo (95%) je kroz crijeva.

Glipizid, koji ima izražen učinak, predstavlja minimalnu opasnost u smislu hipoglikemijskih reakcija, jer se ne nakuplja i nema aktivne metabolite.

Oralnih protudijebetičkih sredstava su primarno sredstvo za terapiju lijekom dijabetesa melitusa tipa 2 (inzulin-neovisan), a obično dodijeljeni pacijenata starijih od 35 godina, bez ketoacidoza, malnutricija, komplikacija ili popratne bolesti koje zahtijevaju neposrednu inzulina.

sulfonil-lijekovi ne preporučuju u bolesnika koji imaju dijeta s pravom dnevnih potreba za inzulinom prelazi 40 jedinica. Također, oni se ne prepisuju u bolesnika s teškim oblicima dijabetesa (u beta-stanica insuficijencije izražene), ako je koma ili dijabetička ketoza povijest hiperglikemije iznad 13,9 mmol / L (250 mg%) i visokim natašte glikozurije na pozadini prehrani.

Prijelaz na liječenje sulfonilureama s dijabetičkim pacijentima na terapiji inzulinom moguć je ako su kršenja metabolizma ugljikohidrata kompenzirana za doze inzulina manju od 40 U / dan. Kod doze inzulina do 10 U / dan, odmah se prebacujete na tretman s derivatima sulfoniluree.

Dugotrajno korištenje sulfonilureje može uzrokovati razvoj rezistencije, što ga čini moguće prevladati kombiniranu terapiju s inzulinskih pripravaka. Dijabetesa tipa 1, pripravci inzulina kombinaciji sa sulfonilurea je moguće smanjiti dnevne potrebe za inzulinom i poboljšava tijek bolesti, uključujući usporavanje napredovanja retinopatije, koji se do neke mjere je povezana s aktivnošću angioproteguoe sulfoniluree (posebno II generacije). Međutim, postoje naznake njihove potencijalne atcrogcnički učinak.

Osim toga su da derivati ​​sulfoniluree u kombinaciji s inzulinom (slijed je to primjereno, ako stanje pacijenta ne popravi kada dodjeljuje više od 100 jedinica inzulina dnevno), ponekad u kombinaciji s bigvanida i akarboza.

Kada treba uzeti u obzir pomoću sulfonamida hipoglikemijski lijekovi koji su antibakterijski sulfonamide, indirektni antikoagulansi, fenilbutazon, salicilati, etionamid, tetraciklini, kloramfenikol, ciklofosfamid inhibira metabolizam i povećati učinkovitost (možda hipoglikemija). U kombinaciji sulfonilureje derivate s tiazidnim diureticima (, hidroklorotiazid, etc.) i HBK (, nifedipin, diltiazema, etc.) u visokim dozama javlja antagonizam - tiazide inhibiraju učinak Sulfoniluree zbog otvaranja kanala kalija i CCL poremetiti protok kalcijevih iona u beta stanicama gušterače žlijezda.

Derivati ​​sulfonilureje povećavaju djelovanje i netoleranciju alkohola, vjerojatno u vezi s kašnjenjem oksidacije acetaldehida. Moguće su antabuse slične reakcije.

Svi sulfonamidni hipoglikemični lijekovi trebali bi se uzimati 1 sat prije jela, što doprinosi naglašenom smanjenju postprandijalne (poslije jela) glikemije. U slučaju jake manifestacije dispeptičkih pojava, preporučljivo je koristiti ove lijekove nakon jela.

Nuspojave derivati ​​sulfoniluree, osim hipoglikemije su dispeptički poremećaje (uključujući mučninu, povraćanje, proljev), kolestatska žutica, težine, reverzibilnu leukopeniju, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija i hemolitičke, alergijske reakcije (uklj, svrbež, crvenilo, dermatitis).

Uporaba sulfonilureja tijekom trudnoće nije preporučljiva, jer većina njih pripada FDA klasi C (Uprava za hranu i lijekove), umjesto toga je propisana inzulinska terapija.

Starije osobe ne preporučuju se uporabom dugotrajnih lijekova (glibenklamida) u vezi s povećanim rizikom od hipoglikemije. U ovoj dobi, poželjno je koristiti derivate kratkog djelovanja - gliklazid, glicidon.

meglitinide - prandial regulatori (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivat benzojeve kiseline. Iako postoji razlika u kemijskoj strukturi od sulfoniluree, on također blokira ATP-ovisne kalijeve kanale u membranama funkcionalno aktivnim beta stanica otočića gušterače uređaja uzrokuje depolarizacije i otvaranje kalcijevih kanala, čime se inducira inzulina incretion. Inzulinotropni odgovor obroka razvija unutar 30 minuta nakon primjene, a uz smanjenje razine glukoze u krvi između obroka (koncentracija inzulina ne povećava između obroka). Poput derivata sulfonilureje, glavna nuspojava je hipoglikemija. Pažljivo, propisajte repaglinid pacijentima s jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom.

Nateglinid je derivat D-fenilalanina. Za razliku od ostalih oralnih hipoglikemijskih sredstava, učinak nateglinida na izlučivanje inzulina je brži, ali manje otporan. Nanesite nateglinid uglavnom kako bi se smanjila postprandijalna hiperglikemija kod dijabetesa tipa 2.

bigvanidi, koji su počeli upotrebljavati za liječenje šećerne bolesti tipa 2 u 1970-ima, ne stimuliraju izlučivanje inzulina putem beta stanica gušterače. Njihov učinak je uglavnom određen supresijom glukoneogeneze u jetri (uključujući glikogenolizu) i povećanom uporabom glukoze perifernim tkivima. Oni također inhibiraju inaktivaciju inzulina i poboljšavaju njegovo vezivanje na receptore inzulina (čime se povećava apsorpcija glukoze i njegov metabolizam).

Bigvanidi (za razliku od sulfonilureje derivata) ne nižu razinu glukoze u krvi kod zdravih ljudi i bolesnika s dijabetesom tipa 2 natašte, ali to povećava značajno ograničiti postprandijalnom ne uzrokuje hipoglikemiju.

Hipoglikemijski bigvanidi - metformin i drugi - također se koristi u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Osim smanjuje šećer u krvi učinak, bigvanidi dugotrajna primjena imati pozitivan učinak na metabolizam lipida. Lijekovi u toj grupi inhibiraju lipogenazu (postupak kojim se glukoza i druga sredstva se pretvaraju u tijelu da masne kiseline), aktiviranje lipolizu (proces probave lipida, posebno koja je sadržana u masnim triglicerida u sastavne masne kiseline pomoću enzima lipaze), smanjeni apetit, promovirati smanjenje tjelesne težine. U nekim slučajevima, njihova upotreba popraćena smanjenja triglicerida i LDL kolesterola (definirane post) u krvnom serumu. Kod dijabetesa tipa 2 ugljikohidrata u kombinaciji sa izraženim promjenama u metabolizmu lipida. Tako, 85-90% pacijenata s dijabetesom tipa 2 imaju povećani tjelesne težine. Stoga, kombinacija dijabetesa tipa 2 težine prikazani h normalizaciju metabolizma lipida.

Indikacija za bigvanid dijabetesa tipa 2 (posebno u slučajevima pretilosti u pratnji) od loše prehrane, kao i sa neučinkovitosti sulfonilureje.

U nedostatku inzulina, učinak bigvanida se ne pojavljuje.

Biguanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u prisustvu otpornosti na njega. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida naznačena je u slučajevima gdje potonji ne daju kompletnu korekciju metaboličkih poremećaja. Biguanidi mogu uzrokovati razvoj mliječne acidoze (mliječne acidoze), što ograničava uporabu lijekova u ovoj skupini.

Biguanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u prisustvu otpornosti na njega. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida naznačena je u slučajevima gdje potonji ne daju kompletnu korekciju metaboličkih poremećaja. Biguanidi mogu uzrokovati razvoj mliječne acidoze (mliječne acidoze), što ograničava upotrebu određenih lijekova u ovoj skupini.

Bigvanidi su kontraindicirana u prisutnosti acidoze i nagiba ovome (izazvati i pojačati laktat nakupljanje) pod uvjetima koji uključuju hipoksiju (uključujući i respiratorne insuficijencije srčanog, akutne faze infarkta miokarda, akutne insuficijencije cerebrovaskularnih anemije), i drugi.

Nuspojave bigvanidi opaženi češće od sulfoniluree (20% u odnosu na 4%), u prvom redu to nuspojava iz gastrointestinalnog trakta :. metalni okus u ustima, dispepsija itd razliku sulfonilurea, hipoglikemija kod primjene bigvanide (npr metformin ) pojavljuje se vrlo rijetko.

Laktacidoza, ponekad se pojavljuju prilikom uzimanja metformin, iz ozbiljnih komplikacija, međutim ne treba davati metformin u zatajenja bubrega i uvjetima koji pridobiti njegovu razvoju - renalne disfunkcije i / ili jetre, zatajenje srca, plućni patologije.

Bigvanidi ne treba primijeniti istodobno s cimetidinom jer su međusobno natječu u procesu cijevnog izlučivanja u bubrezima, što može dovesti do akumulacije bigvanidi nadalje smanjuje cimetidin bigvanide biotransformacije u jetri.

Kombinacija glibenklamid (sulfonilurea derivata II) generiranje i metforminom (bigvanid) kombinira optimalno njihova svojstva, što bi se postigla željena hipoglikemijski učinak na nižoj dozi svakog lijeka i da se time smanji rizik nuspojava.

Od 1997. godine uključena je klinička praksa tiazolidindioni (glitazoni), čija je kemijska struktura leži na tiazolidinskom prstenu. Ova nova skupina antidijabetika uključuje pioglitazon i rosiglitazon. LAN ove grupe povećati osjetljivost ciljnog tkiva (mišića, adipoznog tkiva, jetre) inzulin, smanjiti sintezu lipida u stanicama mišića i masnoće. Tiazolidindioni su selektivni agonisti nuklearnih receptora PPARy (peroksisom proliferator-aktivirani receptor-gamma). Kod ljudi se ti receptori nalaze u glavnim "inzulinskim ciljevima" za djelovanje inzulina: u masnom tkivu, u skeletnim mišićima i u jetri. Nuklearni receptori PPARγ reguliraju transkripciju gena koji reagiraju na inzulin koji su uključeni u kontrolu proizvodnje, transporta i upotrebe glukoze. Osim toga, geni osjetljivi na PPARγ sudjeluju u metabolizmu masnih kiselina.

Da bi tiazolidindioni imali svoj učinak, potrebna je prisutnost inzulina. Ti lijekovi smanjuju inzulinsku otpornost perifernih tkiva i jetre, povećavaju potrošnju glukoze ovisne o inzulinu i smanjuju otpuštanje glukoze iz jetre; smanjiti prosječnu razinu triglicerida, povećati koncentraciju HDL i kolesterola; spriječiti hiperglikemiju i nakon jela, kao i glikozilaciju hemoglobina.

Inhibitori alfa-glukozidaze (Akarboza, miglitol) inhibiraju cijepanje poli- i oligosaharida, i smanjuje stvaranje apsorpciju glukoze u crijevima i time sprečava razvoj postprandijalne hiperglikemije. Zajedno s hranom ugljikohidrata neizmijenjenim u donji dio tankom i debelom crijevu, gdje je apsorpcija monosaharid produženog do 3-4 sata. Nasuprot tome, sulfonamid hipoglikemike, oni ne povećavaju oslobađanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Pokazano je da produljena terapija akarbozom prati znatno smanjenje rizika od razvoja srčanih komplikacija aterosklerozne prirode. Inhibitori Alfa-glukozidaze koriste se u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Početna doza iznosi 25-50 mg neposredno prije obroka ili tijekom obroka, a u nastavku se može postupno povećavati (maksimalna dnevna doza od 600 mg).

Indikacije za inhibitorima alfa-glukozidaze su dijabetes melitus tipa 2, sa slabom prehrane (koji bi trebao biti brzina najmanje 6 mjeseci) i dijabetes melitusa tipa 1 (u kombiniranoj terapiji).

Lijekovi u toj skupini mogu uzrokovati dispepsije uzrokovane poremećajem probave i apsorpcije ugljikohidrata, koji se metaboliziraju u kolonu za proizvodnju masnih kiselina, ugljični dioksid i vodik. Stoga, imenovanje inhibitora alfa-glukozidaze zahtijeva striktno pridržavanje dijete s ograničenim sadržajem složenih ugljikohidrata, uključujući. saharoza.

Acarbose se može kombinirati s drugim antidiabeticima. Neomicin i kolestiramin povećavaju učinak akarboze, dok se učestalost i jačina nuspojava od gastrointestinalnog trakta povećavaju. U kombinaciji s antacidima, adsorbentima i enzimima koji poboljšavaju probavni proces, djelotvornost akarboze smanjuje.

Trenutno se pojavila osnova nova klasa hipoglikemijskih sredstava - inkretinomimetiki. Inkreti su hormoni koji luče određene vrste tankog crijeva kao odgovor na unos hrane i stimuliraju izlučivanje inzulina. Dobiveni dva hormona - glukagonu sličan peptid (GLP-1) i gastrični inhibitorni polipeptid (GIP).

U inkretinomimetiku uključuju se 2 skupine lijekova:

- tvari koje oponašaju učinak GLP-1 - GLP-1 analoga (liraglutid, exenatid, lixisenatid);

- tvari produljenja učinak endogenog GLP-1 zbog blokade dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) - razgrađujući enzim GLP-1 - DPP-4 inhibitora (sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin, linagliptin, alogliptin).

Stoga, skupina hipoglikemijskih sredstava uključuje niz učinkovitih lijekova. Oni imaju različite mehanizme djelovanja, razlikuju se u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim parametrima. Poznavanje tih značajki omogućuje liječniku da izradi najviše individualan i ispravan izbor terapije.

Hipoglikemični lijekovi: pregled hipoglikemijskih sredstava

Da biste dobili osloboditi od dijabetesa i njegovih simptoma, koriste se posebni lijekovi koji imaju za cilj smanjenje razine šećera u krvi bolesne osobe. Takvi antidijabetički (hipoglikemijski) agensi mogu biti za parenteralnu upotrebu, kao i oralni.

Hipoglikemički lijekovi koji snižavaju oralno šećer obično se klasificiraju kako slijedi:

  1. derivati ​​sulfoniluree (kao što su Glibenklamid, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Klorpropamid);
  2. inhibitori alfa-glukozidaze ("Acarbose", "Miglitol");
  3. meglitinidi ("Nateglinid", "Repaglinid");
  4. bigvanidi (metformin, buformin, fenformin);
  5. tiazolidindioni (Pioglitazon, Rosiglitazon, Cyglitazon, Englitazon, Troglitazon);
  6. inkretinomimetiki.

Svojstva i djelovanje derivata sulfoniluree

Derivati ​​sulfonilureja otkriveni su sasvim slučajno već sredinom prošlog stoljeća. Sposobnost takvih spojeva ustanovljena je u razdoblju kada je utvrđeno da su oni bolesnici koji su uzimali sulfanilamidne pripravke kako bi se oslobodili zaraznih bolesti također primili smanjenje razine šećera u krvi. Tako su te supstance također imale izražen hipoglikemijski učinak na pacijente.

Zbog toga je odmah počeo tražiti derivate sulfonamida s mogućnošću smanjenja razine glukoze u tijelu. Ovaj zadatak pridonio je sintezi prvih derivata sulfonilureja u svijetu, koji su bili u stanju kvalitativno riješiti probleme dijabetesa melitusa.

Učinak derivata sulfonilureje povezan je s aktivacijom specifičnih beta stanica pankreasa, što je povezano s stimulacijom i pojačavanjem endogene proizvodnje inzulina. Važan preduvjet za pozitivan učinak je prisutnost u gušterači živih i punopravnih beta stanica.

Važno je napomenuti da se s dugogodišnjom upotrebom derivata sulfoniluree potpuno izgubio odličan inicijalni učinak. Lijek prestaje utjecati na lučenje inzulina. Znanstvenici vjeruju da je to zbog smanjenja broja receptora na beta-stanicama. Također, otkriveno je pravilnost koja nakon prekida takvog liječenja može biti potpuno obnovljena reakcija tih stanica na lijek.

Neke sulfoniluree također mogu dati ekstra pankreatijski učinak. Takvo djelovanje nema značajan klinički značaj. Uobičajeno je upućivati ​​na ekstra-pankreatske učinke:

  1. povećana osjetljivost tkiva ovisnih o inzulinu na inzulin endogene prirode;
  2. smanjenje proizvodnje glukoze u jetri.

Cjelokupni mehanizam razvoja tih učinaka na tijelo je zbog činjenice da tvari ("Glimepiride" osobito):

  1. povećati broj receptora osjetljivih na inzulin na ciljnoj stanici;
  2. kvalitativno poboljšati interakciju inzulinskog receptora;
  3. normalizirati transdukciju signala poslije receptora.

Osim toga, postoje podaci da sulfoniluree mogu djelovati kao katalizator za oslobađanje somatostatina, što će omogućiti suzbijanje proizvodnje glukagona.

Derivati ​​sulfoniluree

Postoji nekoliko generacija ove tvari:

  • 1 generacija: Tolazamid, Tolbutamid, Carbutamid, Acetoheksamid, Klorpropamid;
  • 2 generacije "Glibenclamid", "glikvidon," "glizoksepid," "Glibornuril", "Gliklazidna", "glipizida";
  • Treća generacija: Glimepiride.

Danas u našoj zemlji pripreme 1. generacije gotovo se ne koriste u praksi.

Glavna razlika između priprema 1 i 2 generacije u različitim stupnjevima njihove aktivnosti. Sulfonilurea druge generacije može se koristiti u nižim dozama, što pomaže kvalitativno smanjiti vjerojatnost razvoja raznih nuspojava.

Ako govorimo u brojkama, njihova će aktivnost biti 50 ili čak 100 puta veća. Dakle, ako prosječna potrebna dnevna doza od 1 generacijskog sredstva bude od 0,75 do 2 g, onda lijekovi druge generacije daju dozu od 0,02-0,012 g.

Neki hipoglikemični derivati ​​također mogu biti različiti u smislu tolerancije.

Najpopularnija droga

„Gliklazidna” - ovo je jedan od onih alata koji su najčešće propisani. Lijek ne samo da ima kvalitativni hipoglikemijski učinak, nego također doprinosi poboljšanju:

  • hematološki parametri;
  • reološka svojstva krvi;
  • sustav hemostaze, mikrocirkulaciju krvi;
  • heparin i fibrinolitička aktivnost;
  • tolerancija na heparin.

Osim toga, „Gliklazidna” je u stanju spriječiti razvoj mikrovaskulitov (mrežnice lezije) za suzbijanje agresivna manifestaciju pločice uvelike povećava indeks deagregiranja i pokazuje odlične antioksidativna svojstva.

„Gliquidon” - lijek koji se može propisati onim skupinama pacijenata čija funkcija bubrega nije značajno pogođena. Drugim riječima, pod uvjetom da 5% metabolita izlučuje bubrezi, a preostalih 95 - crijeva

„Glipizid” ima jasno izražen učinak i može predstavljati minimalni stupanj opasnosti kod hipoglikemijskih reakcija. To omogućava ne akumulirati i ne imati aktivne metabolite.

Značajke oralne primjene

Anti-dijabetesne tablete mogu biti glavni način liječenja dijabetesa tipa 2, koji ne ovisi o konzumaciji inzulina. Takvi lijekovi se preporučuju za bolesnike starije od 35 godina i bez takvih komplikacija njezinog tijeka:

  1. ketoacidoza;
  2. nutritivni nedostatak;
  3. bolesti koje zahtijevaju hitnu terapiju inzulinom.

Sulfoniluree nisu naznačene kod onih pacijenata koji čak i uz adekvatnu prehranu imaju dnevni zahtjev za hormonskim inzulinom koji premašuje 40 jedinica (ED). Osim toga, liječnik ih neće propisati ako postoji ozbiljan oblik dijabetes melitusa, dijabetička koma u anamnezi i visoka glukozurija u pozadini odgovarajuće prehrane.

Prijenos na liječenje sulfonilureama moguće je pod uvjetom da je poremećaj metabolizma ugljikohidrata kompenziran dodatnim injekcijama inzulina u dozi manjoj od 40 jedinica. Ako je potrebno do 10 jedinica, prijelaz se vrši na derivate tog lijeka.

Produljena uporaba derivata sulfoniluree može uzrokovati razvoj otpora, koji se može prevladati samo u kombinaciji s inzulinskim pripravcima. Kod dijabetesa tipa 1 takva taktika će dati dovoljno brzo rezultate da bi se smanjila dnevna potreba za inzulinom, kao i poboljšati tijek bolesti.

Uslijed usporavanja napredovanja retinopatije zbog sulfonilureje i dijabetičke retinopatije, ovo je ozbiljna komplikacija. To može biti posljedica angioprotektivne aktivnosti njegovih derivata, posebno onih koji pripadaju drugoj generaciji. Međutim, postoji određena vjerojatnost njihova aterogena djelovanja.

Treba napomenuti da se derivati ​​ove pripravke mogu kombinirati s inzulinom, kao i bigvanidima i "akarbozom". To je moguće u slučajevima kada se pacijentovo zdravlje ne popravlja i kod propisanih 100 jedinica inzulina dnevno.

Primjena lijekova koji reduciraju sulfanilamid šećer, treba imati na umu da inhibiraju njihovu aktivnost mogu:

  1. neizravni antikoagulansi;
  2. salicilate;
  3. „Fenilbutazon”;
  4. "Ethionamide";
  5. „Ciklofosfamid”;
  6. tetraciklini;
  7. „Kloramfenikol”.

Uz upotrebu ovih sredstava uz sulfonamidne lijekove, metabolizam može biti smanjen, što dovodi do razvoja hiperglikemije.

Ako kombinirate sulfonilureu tiazidni diuretici (primjerice, „Gidrohlorotiazodom”) i CCB ( „nifedipin” „diltiazem”) u velikim dozama, može pokrenuti razvoj antagonizma. Tiazidi blokiraju učinkovitost derivata sulfonilureje kao posljedica otvaranja kalijevih kanala. BBC dovodi do kršenja u opskrbi kalcijevih iona na beta-stanice pankreasa.

Derivati ​​sulfoniluree uvelike poboljšavaju djelovanje i podnošljivost alkoholnih pića. To je zbog kašnjenja u oksidaciji acetaldehida. Možda je manifestacija antagonističkih reakcija.

Pored hipoglikemije, neželjene posljedice mogu uključivati:

  • dispeptički poremećaji;
  • kolestatska žutica;
  • dobitak težine;
  • aplastična ili hemolitička anemija;
  • razvoj alergijskih reakcija;
  • reverzibilna leukopenija;
  • trombocitopenije;
  • agranulocitoza.

meglitinide

Pod meglitinidima se treba shvatiti kao prandial regulatori.

"Repaglinid" je derivat benzojeve kiseline. Lijek je različit u kemijskoj strukturi od derivata sulfoniluree, ali imaju isti učinak na tijelo. "Repaglinid" blokira ATP-ovisne kalijeve kanale u aktivnim beta stanicama i potiče proizvodnju inzulina.

Odgovor tijela dolazi pola sata nakon ingestije i očituje se smanjenjem razine šećera u krvi. Između obroka, koncentracija inzulina ne mijenja.

Poput pripravaka koji se temelje na sulfonilureama, glavna reakcija je hipoglikemija. Izuzetno oprezna priprema može se preporučiti onim pacijentima koji imaju bubrežnu ili jetrenu insuficijenciju.

"Nateglinid" je derivat D-fenilalanina. Lijek se razlikuje od druge slične brže djelotvornosti, ali manje stabilne. Upotreba lijeka je neophodna za dijabetes tipa 2 za kvalitativno smanjenje postprandijalne hiperglikemije.

Biguanidi su poznati još od 70-ih godina prošlog stoljeća i propisani su za izlučivanje inzulina pomoću beta stanica pankreasa. Njihov utjecaj određen je inhibicijom glukoneogeneze u jetri i povećanjem sposobnosti lučenja glukoze. Osim toga, sredstvo može inhibirati inaktivaciju inzulina i povećati njegovo vezanje na receptore inzulina. U tom procesu metabolizam i apsorpcija glukoze se povećavaju.

Biguanidi ne smanjuju razinu šećera u krvi zdrave osobe i onih koji pate od dijabetesa tipa 2 (tijekom noćnog gladi).

Hipoglikemični bigvanidi mogu se koristiti u razvoju dijabetesa tipa 2. Osim smanjenja šećera, ova kategorija lijekova s ​​dugotrajnom upotrebom tih lijekova povoljno utječe na metabolizam masti.

Kao rezultat upotrebe lijekova ove skupine:

  1. aktivirana lipoliza (proces razdvajanja masti);
  2. smanjen apetit;
  3. težina se postupno vraća u normalu.

U nekim slučajevima, njihova potrošnja je popraćena smanjenjem sadržaja triglicerida i kolesterola u krvi, možemo reći da biguanidi su tablete za smanjenje šećera u krvi.

U šećernoj bolesti tipa 2, poremećaj u metabolizmu ugljikohidrata također može biti povezan s problemima metabolizma masti. Oko 90 posto slučajeva pati od prekomjerne težine. Iz tog razloga, pri razvijanju dijabetesa uz aktivnu pretilost, potrebno je koristiti lijekove koji normaliziraju metabolizam lipida.

Glavna indikacija za primjenu bigvanida je dijabetes tipa 2. Posebno je potrebno lijek na pozadini prekomjerne težine i neučinkovite prehrane ili neadekvatne učinkovitosti lijekova koji se temelje na sulfonilureama. Akcija bigvanida se ne očituje u odsutnosti inzulina u krvi.

Inhibitori alfa-glukoze inhibiraju cijepanje polisaharida i oligosaharida. Smanjuje se apsorpcija i proizvodnja glukoze, čime se sprječava razvoj postprandijalne hiperglikemije. Svi ugljikohidrati koji su uzeti s hranom, u nepromijenjenom stanju, pada u donje dijelove tankog crijeva i u debelo. Apsorpcija monosaharida traje do 4 sata.

Za razliku od sulfanilamidnih sredstava, inhibitori alfa-glukoze ne povećavaju otpuštanje inzulina i ne mogu uzrokovati hipoglikemiju.

Kao rezultat istraživanja dokazano je da terapija sa "akarbozom" može biti popraćena smanjenjem vjerojatnosti ozbiljnih komplikacija ateroskleroze.

Korištenje takvih inhibitora može biti u obliku monoterapije, te ih kombinirati s drugim oralnim lijekovima koji smanjuju šećer u krvi. Početna doza je obično 25 do 50 mg neposredno prije jela ili tijekom nje. S naknadnim liječenjem, doza se može povećati do maksimuma (ali ne više od 600 mg).

Glavne indikacije za inhibitorima alfa-glukozidaze su odredišne: dijabetes melitus tipa 2 s neodgovarajuće izvedbi dijeta terapije, diabetes mellitus tip 1, ali pod uvjetom da je kombinirana terapija.

Više Članaka O Dijabetesu

Diabetes mellitus je patologija funkcionalnog stanja pankreasa, koju karakterizira neuspjeh u sudjelovanju u metaboliziranju ugljikohidrata. Ovisno o mehanizmu razvoja bolesti, postoje dvije vrste dijabetesa: inzulin-ovisne, neovisne od inzulina.

Dijabetes tipa 1 je autoimuna endokrina oboljenja kada beta stanice gušterače prestati proizvode ili proizvode nedovoljnu količinu inzulina potrebnog za cijepanje glukoze. Kao rezultat toga, glavni izvor energije potrebne u tijelu, ne apsorbira u stanice i akumulirane u njemu.

Država jamči besplatne lijekove za dijabetes melitus tip 2. Za primanje naknada, pacijent će morati prikupiti niz dokumenata i dostaviti ih mirovinskom fondu.