loader

Glavni

Dijagnostika

Galvus se sastao u dijabetesu

Galvus Met je učinkovit lijek za dijabetes tipa 2, koji je vrlo popularan, unatoč visokoj cijeni.

Smanjuje šećer u krvi i rijetko uzrokuje ozbiljne nuspojave. Aktivni sastojci kombiniranog pripravka su vildagliptin i metformin.

Na ovoj stranici ćete naći sve informacije o Galvus Met: potpune upute za uporabu s ovim lijekom, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoga lijeka, kao i izjave ljudi koji su već koristili Galvus Met. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Klinička i farmakološka skupina

Oralni hipoglikemijski lijek.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko košta Galvus Met? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 1600 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja Galvus Met - ploče obložene filmskim omotačem: ovalni, s oštrim rubovima, s jedne strane, označavanje NVR; 50 + 500 mg - svijetlo žuta s blagom ružičastom bojom koja označava drugu stranu LLO; 50 + 850 mg - žuta s slabim sivim bojom, označavajući s druge strane - SEH; 50 + 1000 mg, - tamno žute sivim primjesa oznakama na drugoj strani - (, u blistera do 6 ili 10 komada, u kartonskoj kutiji 1, 3, 5, 6, 12, 18 ili 36 blister pakovanjima) FLO.

  • 1 tableta od 50 mg / 850 mg sadrži 50 mg vildagliptina i 850 mg metformin hidroklorida;
  • 1 tableta od 50 mg / 1000 mg sadrži 50 mg vildagliptina i 1000 mg metformin hidroklorida;

Pomoćne tvari: gidroksipropiltselyulloza, magnezij stearat, hipromelozu, titanov dioksid (E 171), polietilen glikol, talk, žuti željezni oksid (E 172).

Farmakološki učinak

Pripravak sadrži 2 Galvus Met hipoglikemicima s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin pripadaju klasi inhibitor dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) i metformin hidroklorid () - bigvanidom klase predstavnika. Kombinacija tih komponenata omogućuje učinkovitije kontrolu koncentracije glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2 u roku od 24 sata.

Upozorenja za uporabu

Recepcija Galvus Meta prikazana je u sljedećim slučajevima:

  • s dijabetesom tipa 2, kada druge opcije liječenja nisu uspjele;
  • u slučaju nedjelotvornog liječenja metforminom ili vildagliptinom kao odvojenim lijekovima;
  • kada je pacijent prethodno koristio lijekove sa sličnim komponentama;
  • za integrirano liječenje dijabetesa u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom.

kontraindikacije

Lijek je testiran na uvjetno zdravih pacijenata koji nemaju teške bolesti i ozbiljne zdravstvene probleme.

Nije preporučljivo uzimati Galvus Met:

  1. Osobe koje ne podnose vildagliptin ili komponente koje su dio tableta.
  2. Tinejdžerima koji nisu postigli većinu. Takvo upozorenje uzrokuje činjenica da učinak lijeka na djecu nije testiran.
  3. Pacijenti s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega. To je zbog činjenice da aktivne komponente lijeka mogu dovesti do potpunog neuspjeha tih organa.
  4. Ljudi koji su postigli naprednu dob. Njihovo je tijelo dostatno istrošeno kako bi ga izložilo dodatnim opterećenjima koja stvaraju tvari koje su dio galvusa.
  5. Trudnice i majke. Preporuke su opravdane činjenicom da nije ispitana reakcija organizma ove skupine pacijenata na lijek. Postoji određeni rizik od poremećaja metabolizma glukoze, kongenitalnih anomalija i iznenadne smrti novorođenčadi.

Pri prekoračenju maksimalne dopuštene doze uzimanja lijekova nije bilo ozbiljnih odstupanja u zdravlju ljudi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Nema dovoljno podataka o upotrebi Galvusmet u trudnica. Studije vildagliptina na životinjama otkrile su reproduktivnu toksičnost u visokim dozama. U studijama metformina na životinjama taj učinak nije prikazan. Studije kombinirane uporabe kod životinja nisu pokazale teratogenost, ali fetotoksičnost je otkrivena kod doze toksičnih za žene. Potencijalni rizik kod ljudi nije poznat. G alvusmeth se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Nije poznato da li vildagliptin i / ili metformin prodiru ljudsko mlijeko u ljudsko mlijeko, pa se G alvusmet ne smije davati ženama tijekom dojenja.

Studije vildagliptina kod štakora u dozama koje su ekvivalentne više od 200 puta doza u ljudi pokazale su da nema oštećenja plodnosti i ranijeg razvoja embrija. Studije utjecaja Galvusmeta na plodnost kod ljudi nisu provedene.

Upute za uporabu

Upute za uporabu ukazuju da se Galvus Met koristi unutar. Režim doziranja treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti terapije. Kada koristite Galvus Met, ne preporučujemo maksimalnu dnevnu dozu vildagliptina (100 mg).

Preporučena početna doza lijeka Galvus Met treba biti odabrana, uzimajući u obzir trajanje dijabetesa i razine glukoze u krvi, za pacijenta i postojeće pacijenta sklop vildagliptin liječenje i / ili metformin. Da bi se smanjio jačinu gastrointestinalnih nuspojava povezanih s metforminom, Galvus Met se uzima s obrokom.

Početna doza Galvus Met-a s neučinkovitosti monoterapije s vildaglptinom:

  • Liječenje s Galvus Met može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg + 500 mg dva puta dnevno; Nakon procjene terapeutskog učinka, doza se može postupno povećavati.

Početna doza Galvus Met-a s neučinkovitom monoterapijom metforminom:

  • Ovisno o dozi je već dobila metformin, liječenje Galvus Met može započeti s dozom od jedne tablete od 50 mg + 500 mg, 50 mg ili 850 mg + 50 mg 1000 mg + 2 puta / dan.

Početna doza Galvus Met-a u bolesnika koji su prethodno primili kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom kao zasebne tablete:

  • Ovisno o dozi zauzeta vildagliptin ili metformin, liječenje Galvus Met treba započeti s tableta kao i blizu doze na postojeći liječenje, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ili 50 mg + 1000 mg, te podesiti dozu ovisno od učinkovitosti.

Početna doza Galvus Met-a kao početne terapije kod pacijenata sa šećernom bolesti tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću prehrane i vježbanja:

Kao inicijalne terapije, lijek Galvus Met treba koristiti u početnoj dozi od 50 mg + 500 mg 1 puta / dan, a nakon razmatranja terapeutski učinak postepeno se doza povećava do 50 mg 1000 mg + 2 puta / dan.

Kombinirana terapija s Galvus Meth i sulfoniluree ili derivati ​​inzulina:

  • Doza Galvus MW izračunava se iz doze 50 mg vildagliptin x 2 puta / dan (100 mg dnevno) i metformin doze prethodno dobio u obliku monoterapije.

Metformin se izlučuje bubrega. Budući da se bolesnici stariji od 65 godina često zapažu da imaju smanjenu funkciju bubrega, doza Galvus Metha kod tih bolesnika treba prilagoditi na temelju pokazatelja funkcije bubrega. Pri korištenju lijeka u bolesnika starije od 65 godina potrebno je redovito pratiti funkciju bubrega.

Nuspojave

Korištenje droga i Galvus Met mogu utjecati na rad unutarnjih organa i stanje tijela kao cjeline. Najčešće nuspojave su:

  • bolove i bolove akutne prirode u abdomenu;
  • osip na koži;
  • poremećaja, konstipacija i proljev;
  • bubri;
  • vrtoglavica i glavobolja;
  • drhtanje udova;
  • osjećaj zimice;
  • mučnina uz povraćanje;
  • bolesti jetre i gušterače, na primjer, hepatitis i pankreatitis;
  • jak peeling kože;
  • gastroezofagealni refluks;
  • niska otpornost tijela na infekcije i viruse;
  • niska radna sposobnost i brz umor;
  • pojava blistera.

predozirati

Ako se preporučena terapijska doza značajno prekorači, može se opaziti mučnina, povraćanje, teška bol u mišićima, hipoglikemija i mliječna kiselina (rezultat metformina). U takvim slučajevima, lijek se zaustavlja, izvodi se želučano, intestinalno i simptomatsko pranje.

Posebne upute

Ne pokušavajte zamijeniti injekcije inzulina s Galvusom ili Galvus Metom. Preporučljivo je proći krvne testove koji provjeravaju funkcioniranje bubrega i jetre, prije početka liječenja tim lijekovima. Ponovite test jednom godišnje ili češće. Metformin treba prekinuti 48 sati prije nadolazeće operacije ili rendgenskog pregleda uz uvođenje kontrastnog sredstva.

Interakcije lijekova

Vildagliptin rijetko reagira s drugim lijekovima.

Metformin može komunicirati s mnogim popularnim lijekovima, posebice s tabletama iz visokog krvnog tlaka i hormona štitnjače. Razgovarajte sa svojim liječnikom! Recite mu o svim lijekovima koje uzimate prije nego što ste propisali režim liječenja dijabetesa.

Recenzije

Podijelili smo neke povratne informacije od ljudi o drogama:

  1. Nataša. Imam početni dijabetes melitus, šećer stabilno drži oko 7,5. Prijavili se za piće Galvus Met, Glukofazh i poštujte posebna pravila isporuke. Iskreno, budući da sam dijagnosticiran dijabetes i počeo sam uzimati pilule i držati se dijeta, počela sam se osjećati puno bolje. Već u prvom mjesecu, kad sam počeo piti Galvus Met, pospan i stalna žeđ je otišao. Postao sam veseli, mobilniji. Tada sam počeo uzimati Glucophage, a sada se osjećam kao zdrava normalna osoba. Dva mjeseca nakon početka unosa Galvus metode, izmjerila je šećer, analizom je pokazano 5 jedinica. To je, gotovo je normalno za zdravu osobu!
  2. Elena. Stalno kupim ovaj lijek za moju majku. Ona boluje od dijabetesa više od deset godina. On joj odgovara. S redovitim unosom ovog lijeka osjeća se puno bolje. Dogodilo se da će zaboraviti kupiti novi paket, a stari je gotov, a onda joj je stanje samo strašno. Šećer u krvi se diže, i ne može ništa učiniti, samo laži, sve dok ne uzme ovu pilulu. Kupujem sve lijekove za roditelje, pa znam da je cijena ovog lijeka prihvatljiva i to je veliki plus.
  3. Anna. Htio bih razgovarati o pripremi Galvus Met. Njegova prepoznatljiva osobina je to što zaista pomaže, za razliku od jeftinijih analoga. Ne uzimam ga prvi put i sve dok nisam našao ništa bolje. Ne zaboravite na strogu prehranu i ne sudjelujete u fizičkim vježbama - postoje ljudi koji nakon fizičkog napora šećera u krvi. Najvažnija stvar za mene je da s uzimanjem pilula imam više snage, mogu učiniti nešto i ne osjećam se ograničeno. Mnogi moji prijatelji koji ga prihvaćaju, nisu se prebacili na inzulin, što je jako cool.

analoga

Ako uspoređujemo sastav i rezultate liječenja, tada aktivne komponente i terapijska učinkovitost analoga mogu biti:

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, pri temperaturama do 30 ° C. Držite se dalje od djece.

Galvus Met: upute za uporabu

Latinski naziv: Galvus Met

ATX kod: A10BD08

Aktivna tvar: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Proizvođač: Novartis Pharma Productions, GmbH (Njemačka), Novartis Pharma Stein, AG (Švicarska)

Ažurirajte opis i fotografiju: 28.05.2014

Galvus Met je kombinirani pripravak s hipoglikemijskim djelovanjem.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja Galvus Met - ploče obložene filmskim omotačem: ovalni, s oštrim rubovima, s jedne strane, označavanje NVR; 50 + 500 mg - svijetlo žuta s blagom ružičastom bojom koja označava drugu stranu LLO; 50 + 850 mg - žuta s slabim sivim bojom, označavajući s druge strane - SEH; 50 + 1000 mg, - tamno žute sivim primjesa oznakama na drugoj strani - (, u blistera do 6 ili 10 komada, u kartonskoj kutiji 1, 3, 5, 6, 12, 18 ili 36 blister pakovanjima) FLO.

Aktivni sastojci u 1 tabletu:

  • vildagliptin - 50 mg;
  • hidroklorid metformin - 500, 850 ili 1000 mg.

Pomoćne komponente (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeloza - 12.858 / 18.58 / 20 mg; talk - 1.283 / 1.86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; giproloza - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnezijev stearat - 6.5 / 9.85 / 11 mg; titan dioksid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; željezov oksid crven (E172) - 0,006 / 0/0 mg; željezov oksid žut (E172) 0.21 / 0.82 / 1.8 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Pripravak Galvusa Met ugraditi dva aktivna sastojka, različitih mehanizama djelovanja: metformin (hidroklorid) koji se odnose na bigvanidi kategorija i vildagliptin su inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Kombinacija tih tvari doprinose učinkovitije kontrole koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 za 1 dan.

Vildagliptin prikazuje klasu otočića pankreasa stimulanse uređaja koja omogućuje selektivnu inhibiciju ih DPP-4 enzim odgovoran za razgradnju glukagonu sličan peptid tipa 1 (GLP-1) i gastrični inhibitorni polipeptida (GIP).

Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, smanjuje otpornost na inzulin uslijed hvatanje i korištenje glukoze u perifernim tkivima u tijeku, i inhibira apsorpciju glukoze u crijevu. To je također i da izaziva intracelularne sinteze glikogena zbog djelovanja na i aktivira glikiencintetazu transporta glukoze, zbog koje odgovaraju specifičnim membranskim proteinima transportera glukoze (zasićenost-1 i zasićenost-4).

vildagliptin

Po primitku vildagliptin DPP-4 aktivnost brzo i gotovo potpuno inhibirana, što dovodi do povećane stimulira oba unos hrane i bazalnu izlučivanje GIP i GLP-1 koji se oslobađaju iz crijeva u sistemski krvotok kroz 24 sata.

Povećava koncentracije GIP i GLP-1 zbog djelovanja vildagliptin, povećavaju osjetljivost B-stanicama pankreasa na glukozu, što dodatno poboljšava glukozom inzulin. Stupanj poboljšanja funkcije β-stanica određen je stupnjem njihove početne štete. Dakle, ljudi koji ne pate od dijabetesa (sa normalnom razinom glukoze u plazmi), vildagliptin ne stimulira proizvodnju inzulina i smanjuje razinu glukoze u krvi.

Vildagliptin povećava koncentraciju endogene GLP-1, čime se povećava osjetljivost a-stanica na glukozu, što poboljšava regulaciju glukagona ovisnu o glukozi. Smanjenje povišene razine glukagona nakon obroka dovodi do smanjenja inzulinske rezistencije.

Povećanje Omjer inzulina / glukagona zbog hiperglikemije povezane s rastućim koncentracijama GIP i GLP-1 uzrokuje smanjenje sinteze glukoze, za vrijeme i nakon jela. Rezultat je smanjenje razine glukoze u krvnoj plazmi.

Također na pozadini liječenja za snižavanje lipida vildagliptin opažena u plazmi nakon obroka, a taj učinak ne ovisi o djelovanju Galvusa Met na ISU ili GLP-1 i poboljšanje funkcije stanica otočića se nalazi u gušterači. Postoje dokazi da povećanje sadržaja GLP-1 može spriječiti pražnjenje želuca, ali taj učinak nije uočen tijekom uporabe vildagliptin.

Rezultati istraživanja u kojem je sudjelovalo 5759 pacijenata s dijabetesom tipa 2, sugerira da je prilikom uzimanja vildagliptin kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom, metformin, tiazolidindioni ili sulfonilureje za 52 tjedana u bolesnika koji su pokazali značajno produljeno smanjenje glikoziranog razini hemoglobina (HbA1C) i glukoze u krvi natašte.

metformin

Metformin povećava toleranciju glukoze u bolesnika s dijabetesom tipa 2, smanjujući glukozu u krvnoj plazmi prije i poslije jela. Od sulfonilureje određena tvar se razlikuje po tome što ne uzrokuje hipoglikemiju u bilo normalnih ljudi (osim za posebne slučajeve) ili u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Liječenje metforminom ne prati razvoj hiperinzulinemije. Prilikom primanja proizvodnju metformin inzulin ne mijenja, dok je koncentracija u krvnoj plazmi prije obroka i tijekom dana može se smanjiti.

Metformin pozitivan učinak na metabolizam lipoproteina i smanjuje sadržaj lipoproteina niske kolesterola gustoće, ukupnog kolesterola i triglicerida, koji se ne odnose na djelovanje lijeka na razine glukoze u plazmi.

Vildagliptin + metformin

U kombiniranoj terapiji vildagliptin i metforminom, dnevne doze su jednaki 1500-3000 mg i 50 mg, respektivno, i primanje mnogostrukost je 2 puta dnevno tijekom 1 godine, postoji statistički značajan za trajno smanjenje razine glukoze u plazmi (određeno smanjenje indeksa HBA1C) i povećanje broja pacijenata kod kojih je smanjenje HbA1C bio je najmanje 0,6-0,7% (u usporedbi s kategorijom pacijenata koji su nastavili uzimati isključivo metformin).

U bolesnika koji su primili vildagliptin u kombinaciji s metforminom, nije bilo statistički značajne promjene tjelesne težine u usporedbi sa stanjem prije početka liječenja. U 24 tjedna nakon početka terapije, u skupinama bolesnika koji uzimaju vildagliptin u kombinaciji s metforminom uočeno je smanjenje dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Kombinacijom metformina i vildagliptina kao početne terapije u bolesnika s tipom 2 dijabetesa tijekom 24 tjedana pratila je smanjenje HbA ovisno o dozi1C u usporedbi s monoterapijom tih lijekova. Pojava hipoglikemije bila je rijetka u obje skupine bolesnika.

Kada prima vildagliptin pri dozi od 50 mg 2 puta dnevno istovremeno metforminom (ili bez nje), u kombinaciji s inzulinom (srednja doza 41 HP) kod pacijenata koji su sudjelovali u kliničkom istraživanju, brzina HBA1C pao je za 0,72% (početna stopa prosječno 8,8%), što je statistički značajno. Učestalost hipoglikemije kod liječenih bolesnika bila je usporediva s incidencijom hipoglikemije u placebo skupini. Kada prima vildagliptin bolesnika u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s metformin (doza je jednaka ili veća od 1500 mg) i glimepirid (dnevna doza je jednaka ili veća od 4 mg) indikatorske HbA1C statistički značajno smanjena za 0,76% s početnom vrijednosti od 8,8% u prosjeku.

farmakokinetika

vildagliptin

Kada se Galvus usmjeri na prazan želudac, ta se supstanca brzo apsorbira, a njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi određuje se nakon 1.75 sati nakon primitka vildagliptina u tijelu. Pri uzimanju lijeka s hranom, njezina se stopa apsorpcije lagano smanjuje: maksimalna koncentracija se smanjuje za 19%, a vrijeme dostiže povećanje na 2,5 sata. Istodobno, prehrana ne mijenja površinu ispod krivulje koncentracija-vremena (AUC) i stupnja apsorpcije.

Apsolutna biodostupnost vildagliptina nakon oralne primjene iznosi 85%. Povećanje maksimalne koncentracije i AUC u preporučenom rasponu doza ovisi o dozi (povećava se izravno u odnosu na dotičnu dozu).

Vildagliptin slabo vezuje na proteine ​​krvne plazme (stupanj vezanja je 9,3%). Tvar je karakterizirana ravnomjernom raspodjelom eritrocita i plazme. Vjerojatno je taj postupak izveden ekstravaskularno, a intravenoznom primjenom volumen raspodjele u ravnotežnom stanju iznosi 71 litara.

Vildagliptin se izlučuje prvenstveno kroz sudjelovanje u procesima biotransformacije. U ljudskom tijelu, oko 69% doze se metabolizira. Glavni je metabolit LAY151, u kojem prolazi oko 57% doze vildagliptina. Ne pokazuje farmakološku aktivnost i proizvod je hidrolize cijano komponente. Otprilike 4% doze lijeka je uključeno u procese hidrolize amida.

Rezultati eksperimentalnih istraživanja ukazuju na pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu vildagliptina. Tvar ne sudjeluje u metaboličkim procesima koji se odvijaju uz sudjelovanje izoenzima citokroma P sustava450. In vitro studije potvrđuju da vildagliptin ne pripada supstratima izoenzima P (CYP)450 i nije inhibitor ili induktor citokrom CYP450 izoenzima.

Nakon oralne primjene vildagliptina, otprilike 85% doza izlučuje se u mokraći i 15% s izmetom. Renalni izlučivanje ove tvari u nepromijenjenom obliku je 23%. Intravenskom primjenom lijeka poluživot traje 2 sata, a bubrežno odstranjivanje i ukupni klirens u plazmi 13 l / h i 41 l / h. Prilikom uzimanja Galvus Meta, poluživot je oko 3 sata, bez obzira na dozu vildagliptina.

Farmakokinetički indeksi vildagliptina ne utječu etnicitet, spol i indeks tjelesne mase.

Pacijenti s blagim disfunkcije jetre i umjerenom (6-10 točaka u skladu sa skalom dijete - Pugh) nakon jedne doze vildagliptin registriranih smanjenja biodostupnost od 8% i 20% pojedinačno. U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (12 bodova prema Child-Pugh skali) bioraspoloživost ove supstance povećava se za 22%. Bioraspoloživost vildagliptina varira u prosjeku za 30% u smjeru povećanja ili smanjenja, što se ne smatra klinički značajnim. Korelacija između ozbiljnosti disfunkcije jetre i bioraspoloživosti ove aktivne komponente Galvus Met je odsutna.

U bolesnika s disfunkcijom bubrega, blaga, umjerena i teška AUC vildagliptin je povišeno u usporedbi s zdravim dobrovoljcima u 1.4, 1.7 i 2 puta, respektivno. LAY151 metabolit AUC je povećana za 1,6, 3,2 i 7,3 puta, i metabolite BQS867 - 1,4, 2,7 i 7,3 puta kod pacijenata koji pate od disfunkcije bubrega blagim, umjerenim i teškim respektivno. Podaci o pacijentima s terminalnom fazom zatajenja bubrega su ograničeni, ali sugeriraju sličnost kod pacijenata s ovom skupinom s onima u bolesnika s teškom renalnom disfunkcijom. Vildagliptin loš izlaz tijekom hemodijalize (3% doze uz uvjet da se postupak traje više od 3-4 sata, te je provedeno kroz 4 sata primio jednu Galvusa met).

Kod pacijenata uočeno je starija od 70 godina maksimizira biodostupnost vildagliptin je 32% (maksimalna koncentracija u isto vrijeme povećana za 18%), što ne predstavlja nikakav poseban klinički značaj i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

Farmakokinetika vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije definirana.

metformin

Kada se oralni metformin u dozi od 500 mg prije jela, njegova apsolutna biodostupnost je 50-60%. Maksimalna koncentracija tvari u plazmi određena je nakon 1,81-2,69 sati nakon primjene. Povećanje doze metformina od 500 mg do 1500 mg ili od 850 do 2250 mg kod proguta dovodi do sporijih povećanja farmakokinetičkih parametara od onog koji bi bio karakterističan za linearnu ovisnost. Ovaj učinak nije dovoljan toliko na promjenu u izlučivanju lijeka, nego na smanjenje njezine apsorpcije. Kod uzimanja metformina zajedno s hranom, stupanj i brzina apsorpcije tvari također se malo smanjuje. Dakle, s jednom primjenom Galvus Met u dozi od 850 mg zajedno s hranom, opaženo je smanjenje AUC i maksimalne koncentracije od približno 25% i 40%, a vrijeme postizanja maksimalne koncentracije povećava se za 35 minuta. Klinički značaj gore navedenih činjenica nije uspostavljen u ovom trenutku.

S jednim oralnim metforminom u dozi od 850 mg, njegov vidljiv volumen raspodjele iznosi 654 ± 358 litara. Vezanje na proteine ​​plazme praktički je nepostojeće, dok stupanj vezanja derivata sulfonilureje prelazi 90%. Metformin je karakteriziran prodorom u eritrocite, a taj se proces može vremenom povećati. Kada se lijek primjenjuje u skladu s standardnim rasporedom (standardna doza i učestalost primjene), koncentracija aktivne tvari u ravnotežnom stanju postiže se u roku od 24 do 48 sati i obično ne prelazi 1 ug / ml. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja, maksimalna koncentracija metformina u krvnoj plazmi, čak i kada je ušla u tijelo u visokim dozama, nije prelazila 5 μg / ml.

S jednom intravenskom primjenom ove aktivne tvari, pokazalo se da su zdravi dobrovoljci izlučeni kroz bubrege nepromijenjeni. U tom slučaju, metformin ne sudjeluje u metaboličkim procesima u jetri (nisu otkriveni metaboliti u ljudskom tijelu) i nisu izlučeni žučom.

Budući da je bubrežni klirens metformina otprilike 3,5 puta veći od klirensa kreatinina, glavni način uklanjanja tvari iz tijela je tubularna sekrecija. Kod oralnog unosa oko 90% apsorbirane doze lijeka izlučuje se u urinu tijekom prvih 24 sata. Poluživot krvne plazme iznosi približno 6,2 sati. Poluživot lijeka iz pune krvi je približno 17,6 sati što ukazuje na akumulaciju značajnog dijela metformina u eritrocitima.

Farmakokinetika metformina se ne mijenja s obzirom na spol pacijenata. U bolesnika s insuficijencijom jetre, farmakokinetička svojstva ove aktivne komponente nisu proučavana u praksi. U bolesnika s disfunkcijom bubrega, stupanj koji se ocjenjuje vrijednosti QC (klirens kreatinina) poluživota metformina iz pune krvi i plazme povećava, a bubrežni klirens smanjuje u izravnoj proporciji prema smanjenju KK.

Prema ograničene informacijama dobivenim kao rezultat farmakokinetičkih studija u zdravih dobrovoljaca u dobi od 65 i više godina, tu je smanjenje ukupnog klirensa plazme metformina i povećanje polu-života i maksimalne koncentracije u bolesnika u toj dobnoj skupini u usporedbi s mlađim ljudima. Ove značajke farmakokinetički parametri metforminom u bolesnika starijih od 65 godina, navodno zbog promjene bubrežne funkcije, što je rezultiralo u bolesnika starijih od 80 godina, uporaba droga dopušten je samo u uobičajenom QC.

Farmakokinetika metformina u djece i adolescenata, čija starost ne prelazi 18 godina, nije dovoljno proučena.

Nedostaje dokaz utjecaja etničke pripadnosti pacijenata na farmakokinetičke indekse aktivne tvari. Kontrolirana klinička ispitivanja koja uključuju bolesnike s dijabetesom tipa 2 koji pripadaju različitim narodima i rasama, potvrđuju da je hipoglikemijsko djelovanje Galvusa Met sve manifestira na isti način.

Vildagliptin + metformin

Studije su pokazale da je maksimalna koncentracija i AUC Galvusa Met dobio u tri različite doze (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg i 50 mg + 500 mg) i metformin vildagliptin u obliku pojedinačnih tableta uzima u odgovarajućim dozama su bioekvivalentni.

Namirnica ne mijenja brzinu i stupanj apsorpcije vildagliptina, koji je dio kombiniranog pripravka. AUC indeks i maksimalna koncentracija metformina uključenih u Galvus Met smanjena su za 7%, odnosno 26%, kada su uzeta s obrokom. Također, zbog pozadine unosa hrane smanjena je apsorpcija metformina, što je uzrokovalo povećanje poluživota (2 do 4 sata). Ista promjena u AUC-u i maksimalno istovremeni unos s hranom također je zabilježen kod metformina u čistom obliku, ali u potonjem slučaju, promjene su manje klinički značajne. Učinak hrane na farmakokinetiku metformina i vildagliptina, uključen u sastav Galvus Met, sličan je onoj u obje aktivne tvari odvojeno.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama, Galvus Met je propisan za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 (u kombinaciji s vježbanjem i prehranom) u sljedećim slučajevima:

  • Neadekvatna monoterapija s metforminom ili vildagliptinom;
  • prethodna kombinirana terapija metforminom i vildagliptinom u obliku monopreparacije;
  • trostruko kombiniranu terapiju s inzulinom u bolesnika koji su prethodno primili terapiju inzulinom pri stabilnoj dozi i metforminu, ali nisu postigli adekvatnu kontrolu glikemije;
  • kombinirana upotreba s derivatima sulfoniluree (trostruko kombinirano liječenje) u bolesnika koji su prethodno primali sulfoniluree i metforminske derivate, ali nisu postigli adekvatnu kontrolu glikemije;
  • početna terapija u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću vježbanja, dijetalnom terapijom i po potrebi poboljšati kontrolu glikemije.

kontraindikacije

  • dijabetes melitus tipa 1;
  • funkcionalni poremećaji jetre;
  • akutni infarkt miokarda, akutni i kronični zatajenje srca, respiratorni neuspjeh, akutni kardiovaskularni neuspjeh (šok);
  • akutna / kronična metabolička acidoza (uključujući dijabetičku ketoacidoze sa / bez kome, dijabetičke ketoacidoze potrebno ispraviti terapija inzulinom), mliječne acidoze (uključujući upute povijesti);
  • zatajenje bubrega ili smanjenje funkcije bubrega (za razine kreatinina u serumu kod muškaraca ≥ 1,5 mg% i kod žena ≥ 1,4 mg%);
  • akutnih stanja koje se javljaju sa rizikom oštećenja bubrežne funkcije: dehidratacija (za proljev i povraćanje), groznicu, teške zarazne bolesti, stanja hipoksije (sepsa, šoka, bronhopulmonarnih bolesti, bubrežne infekcije);
  • razdoblje prije kirurškog zahvata, radioizotop, radiološke studije s uvođenjem kontrastnih medija (prije / nakon intervala 48 sati);
  • akutno trovanja alkoholom, kronični alkoholizam;
  • bolesti jetre ili biokemijske indikacije funkcije jetre;
  • pridržavanje hipokalorijske prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
  • dobi do 18 godina (učinkovitost / sigurnost terapije nije ustanovljena);
  • trudnoće i razdoblje dojenja;
  • individualna netolerancija Galvus komponenti.

Bolesnici starijih od 60 godina u obavljanju teškog fizičkog rada trebali bi primjenjivati ​​Galvus Met s oprezom (povezani s povećanim rizikom od acidoze laktata).

Upute za uporabu Galvus Met: metoda i doziranje

Tablete Galvus Met se uzimaju oralno, poželjno istodobno s unosom hrane (kako bi se smanjila težina nuspojava iz probavnog sustava karakteristična za metformin).

Liječnik odabire režim doziranja pojedinačno na temelju učinkovitosti / podnošljivosti terapije. Treba imati na umu da je maksimalna dnevna doza vildagliptina 100 mg.

Početna doza Galvus Met se računa na temelju trajanja tijeka dijabetesa, razine glikemije, stanja pacijenta i prethodno korištenih terapeutskih režima s vildagliptinom i / ili metforminom.

  • počevši terapija za dijabetes melitus tipa 2, nedovoljne učinkovitosti tjelesne aktivnosti i prehrane terapiji: 1 tableta 500 mg 50 + 1 puta dnevno, poslije procjenu učinkovitosti doze postupno povećana na 50 + 1000 mg 2 puta dnevno;
  • liječenje u slučajevima neučinkovitosti monoterapije s vildagliptinom: 2 puta dnevno za 1 tabletu 50 + 500 mg, postupno povećanje doze moguće nakon procjene terapeutskog učinka;
  • liječenje u slučajevima neučinkovite monoterapije metforminom: 2 puta dnevno za 1 tabletu 50 + 500 mg, 50 + 850 mg ili 50 + 1000 mg (ovisi o dozi primijenjenog metformina);
  • liječenje u kombinaciji s metforminom i vildagliptinom u obliku pojedinačnih tableta: oni odabiru najbližu moguću dozu terapije, u budućnosti, na temelju učinkovitosti svoje korekcije;
  • Kombinirana terapija primjenom Galvusa Met u kombinaciji sa sulfonilurea ili inzulin (doza koja je odabrana na temelju) vildagliptin - 50 mg 2 puta dnevno; metformina - u dozi koja je jednaka onoj korištenom ranije u obliku mono droga.

Pacijenti s klirensom kreatinina od 60-90 ml / min mogu zahtijevati podešavanje doze Galvus Met. Također je moguće promijeniti režim doziranja u bolesnika starijih od 65 godina, što je povezano s vjerojatnosti kršenja bubrežne funkcije (potrebno je redovito praćenje pokazatelja).

Nuspojave

Nuspojave opisane u nastavku odnose se na upotrebu vildagliptina i metformina, kako u monoterapiji, tako iu kombinaciji.

Procjena učestalosti mogućih kršenja:> 10% - vrlo često; > 1% i 0,1% i 0,01% i

Galvus Met

Opis je aktualan 23/11/2014

  • Latino ime: Galvus Met
  • ATX kod: A10BD08
  • Aktivni sastojak: Vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)
  • proizvođač: Novartis Pharma Productions GmbH, Njemačka; Novartis Pharma Stein AG, Švicarska

struktura

Tablete sadrže aktivne sastojke: vildagliptin i metformin hidroklorid.

Dodatne komponente: giproloza, hipromeloza, magnezijev stearat, titanijev dioksid, talk, makrogol 4000, željezni oksid, žuta i crvena.

Oblik izdavanja

Halvus Met je dostupan u obliku filmom obloženih tableta u dozi od 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ili 50 mg + 1000 mg. Tablete se pakiraju u blisteri od 6 ili 10 komada, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blistera u pakiranju.

Farmakološko djelovanje

Ovaj lijek ima hipoglikemijski farmakološki učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Galvus Met uključuje 2 hipoglikemijska sredstva s različitim mehanizmima djelovanja. U ovom slučaju, vildagliptin je inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) i metformin hidroklorid odnosi se na bigvanid. U kombinaciji, te komponente doprinose učinkovitoj kontroli tijekom dana koncentracije glukoze u krvi u dijabetes melitus tipa 2.

Korištenje ovog lijeka dovodi do statistički značajnog stalnog smanjenja koncentracije glukoze u krvi. Istovremeno, samo izolirani slučajevi razvoja hipoglikemija.

Utvrđeno je da prehrana ne utječe na brzinu i stupanj apsorpcije lijeka, a koncentracija aktivnih tvari se donekle smanjuje, ali općenito ovisi o dozi koja se uzima.

Apsorpcija Galvus Met je brz, bioraspoloživost komponenata je oko 85%. Kada se lijek uzima na prazan želudac, prisutnost njegovih sastojaka u krvnoj plazmi detektira se nakon 1-1,5 sati. U tijelu se lijek pretvara u metaboliti, koje izlučuju bubrezi i mali dio s izmetom.

Upozorenja za uporabu lijeka

Glavna naznaka za uzimanje Galvus Met je terapija dijabetes melitus tipa 2 u slučajevima, ako:

  • monoterapija vildagliptin ili metformin nije učinkovit;
  • ne može adekvatno kontrolirati glikemije na drugim varijantama liječenja i tako dalje.

Kontraindikacije za uporabu

Galvus Met nije dodijeljen kada:

  • visok osjetljivost na njegove komponente;
  • zatajenje bubrega i drugih poremećaja u radu bubrega;
  • akutnih oblika bolesti koje mogu uzrokovati razvoj kršenja bubrega - Dehidracija, vrućica, infekcije, hipoksija i tako dalje;
  • kršenja funkcije jetre;
  • dijabetes melitus tipa 1;
  • kroničan alkoholizam, akutno trovanja alkoholom;
  • laktacija, trudnoće;
  • sukladnost s hypocaloricdijeta;
  • djeca mlađa od 18 godina.

Pažljivo, tablete se propisuju pacijentima starijih od 60 godina koji rade u teškoj fizičkoj proizvodnji, budući da je moguće razviti mliječna kiselina.

Nuspojave

U liječenju Galvus Met-a moguć je razvoj neželjenih fenomena, koji se očituju: jaki glavobolja, vrtoglavica, tremor. Također, mogu postojati nepravilnosti u aktivnosti probavnog trakta: mučnina, proljev, gastroezofagealni refluks, nadutost. Iako uzimanje ovog lijeka smanjuje izgled hipoglikemija, ne isključuju razvoj njezinih simptoma.

Galvus Met - upute za uporabu (Metoda i doza)

Ovaj lijek namijenjen je za gutanje. Doziranje Galvus Met je odabrano pojedinačno i ovisi o učinkovitosti liječenja i podnošljivosti komponenti. Tijekom terapije, preporučuje se propisana dnevna doza vildagliptin, koji ne smije prelaziti 100 mg.

Na početku liječenja, doza se odabire uzimajući u obzir trajanje tečaja bolesti, razinu glikemije, stanje bolesnika i terapijsku shemu koja je korištena prije. Da bi se smanjila jačina nuspojava povezanih s radom probavnog sustava, lijek se uzima uz hranu.

Obično, liječenje započinje s jednom tabletom od 50 mg + 500 mg, koja se uzima 2 puta dnevno. Ocjenjujući terapeutski učinak, možete postupno povećati dozu.

Ako je monoterapija metformin ispostavilo se da je neučinkovit, a zatim, uzimajući u obzir prethodno usvojenu metformin, jedna tableta može biti propisana najprikladnija doza za uzimanje 2 puta dnevno.

Prilikom određivanja početne doze lijeka pacijentima koji su primili kombinacijsku terapiju s pojedinačnim tabletama vildagliptin i metformin, odabire se najbliže moguće doziranje.

Kao dio kombinirane terapije Galvus Met i derivati sulfonilureje ili insulin broj doze od iznosa vildagliptin 50 mg x 2 puta, tj. 100 mg dnevno, i metformin u dozi približnoj onoj koja se uzima u monoterapiji.

predozirati

Kao što znate, vildagliptin u sastavu ovog lijeka dobro se podnosi kada se uzima u dnevnoj dozi do 200 mg. U drugim slučajevima može doći do bolova u mišićima, otekline i groznica. Obično se simptomi predoziranja mogu otkloniti otkazivanjem lijeka.

U slučajevima predoziranja metformin, čiji se simptomi mogu razviti kod uzimanja lijeka od 50 g, hipoglikemija, mliječna kiselina, u pratnji mučnina, povraćanje, proljev, snižavanje tjelesne temperature, bolovi u trbuhu i mišićima, brže disanje, vrtoglavica. Teški oblici dovode do oštećene svijesti i razvoja komi stanje.

U tom se slučaju izvodi simptomatsko liječenje, provodi se postupak hemodijaliza i tako dalje.

Treba napomenuti da za pacijente koji primaju insulin, Imenovanje Galvus Met-a nije zamjena inzulin.

interakcija

vildagliptin ne odnosi se na Podlozi citokromskih enzima P450, nije inhibitor i induktor tih enzima, stoga praktički ne reagira s substratima, induktorima ili P450 inhibitorima. U tom slučaju njegova istovremena upotreba s podlogama određenih enzima ne utječe na brzinu metabolizam od tih komponenti.

Istodobna primjena vildagliptin i drugih lijekova propisanih u dijabetes melitus tipa 2, na primjer: glibenklamid, pioglitazon, metformin i lijekovi s uskim terapijskim rasponom - amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin ne uzrokuje klinički značajnu interakciju.

kombinacija furosemid i metformin ima međusobni utjecaj na koncentraciju tih tvari u tijelu. nifedipin povećava apsorpciju i izlučivanje metformin u sastavu urina.

Organski kationi, kao što su: Amilorid, digoksin, procainamid, kinidin, morfin, kvinin, Ranitidin, trimetoprim, vankomicin, Triamteren i drugima, kada su u interakciji metformin zbog konkurencije za opći transport bubrežnih tubula može povećati njegovu koncentraciju u sastavu krvna plazma. Stoga, upotreba Galvus Met-a u takvim kombinacijama zahtijeva oprez.

Kombinacija lijeka s tiazidskog, drugo diuretici, fenotiazini, pripravci hormona štitnjače, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetici, kalcijev antagonisti i izoniazid, može izazvati hiperglikemiju i smanjiti učinkovitost hipoglikemijskih sredstava.

Stoga, kada su oba propisa istodobno propisana ili otkazana, pažljivo praćenje učinkovitosti metformin - hipoglikemijsko djelovanje i, prema potrebi, prilagodbu doziranja. Od kombinacije s danazol preporuča se da se suzdrže kako bi se izbjegla pojava njenog hiperglikemijskog djelovanja.

Prijam visokih doza klorpromazin može povećati glikemiju, jer snižava otpuštanje inzulina. Izvođenje liječenja neuroleptici također zahtijeva korekciju doziranja i kontrolu koncentracije glukoze.

Kombinirana terapija s jod-radioopak sredstva, na primjer, provođenje radiološke studije s njihovom upotrebom, često uzrokuje razvoj mliječne acidoze kod dijabetes melitusa i funkcionalnog otkazivanja bubrega.

Povećanje glikemije može injektirati β2-simpatomimetičko kao rezultat stimulacije ß2-receptora. Iz tog razloga, morate pratiti glikemije, imenovanje je moguće inzulin.

Istodobno prijam metformin i sulfoniluree, inzulin, akarboza, salicilate može povećati hipoglikemijsko djelovanje.

Uvjeti prodaje

Lijek je pušten na recept.

Uvjeti skladištenja

Tablete treba čuvati na tamnom, suhom mjestu izvan dosega djece, pri temperaturama do 30 ° C.

HALVUS MET

Tablete, presvučene filmom svijetlo žuto s slabim ružičastim nijansama, ovalno, s kosim rubovima; s jedne strane označava "NVR", s druge strane - "LLO".

Pomoćne tvari: giproloza - 49,5 mg Magnezijev stearat - 6,5 mg hipromeloze - 12.858 mg, titanijev dioksid (P171) - 2,36 mg makrogal 4000 - 1,283 mg talk - 1.283 mg žuti željezni oksid (E172) - 0.21 mg željezo oksid crvene (E172) - 0,006 mg.

6 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.

Tablete, presvučene filmom žuta sa slabim sivim nijansama boje, ovalnog, s kosim rubovima; s jedne strane označavanje "NVR", s druge strane - "SEH".

Pomoćne tvari: giproloza - 84,15 mg magnezij-stearat - 9,85 mg hipromeloze - 18.58 mg, titanijev dioksid (P171) - 2,9 mg makrogal 4000 - 1,86 mg talk - 1,86 mg žuti željezni oksid (E172) - 0.82 mg.

6 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.

Tablete, presvučene filmom tamno žute sive boje, ovalne s kosim rubovima; s jedne strane označava "NVR", s druge strane - "FLO".

Pomoćne tvari: giproloza - 99 mg Magnezijev stearat - 11 mg hipromeloze - 20 mg, titanov dioksid (P171) - 2,2 mg makrogal 4000 - 2 mg Talk - 2 mg, žuti željezni oksid (E172) - 1,8 mg.

6 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
6 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
6 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (3) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (5) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (6) - paketići kartona.
10 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (18) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (36) - paketići od kartona.

Pripravak Galvus Met pripravak sadrži dva hipoglikemicima s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin pripadaju razredu dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) inhibitori, metformin (hidroklorid), klasa reprezentativnih biguanidi. Kombinacija ovih komponenata omogućuje učinkovitiju kontrolu koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom tip 2 (T2DM) tijekom 24 sata.

Vildagliptin, klasa prikazuje aparati gušteračinih stimulansi selektivno inhibira DPP-4 enzima, poboljšanje kontrole glikemije. Inhibicija DPP-4 uzrokuje porast bazalnu i postprandialngo razine endogene inkretin hormoni, glukagonu sličan peptid tipa 1 (GLP-1) i gastrični inhibitorni polipeptid (GIP). Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze u crijevima i smanjuje inzulinsku rezistenciju zbog hvatanje i poboljšati iskoristivost glukoze u perifernim tkivima.

Metformin inducira intracelularnu sinteze glikogena djelovanjem na glikiencintetazu, te poboljšava prijenos glukoze neke membranske proteine, transportera glukoze (zasićenost-1 i zasićenost-4).

Sigurnost i učinkovitost pojedinih komponenata priprave i njihova uporaba simultano ispitani su ranije u kliničkim studijama gdje dodatni pozitivni učinak dodavanja vildagliptin u terapiji metformina u bolesnika sa slabo kontroliranim dijabetesom tipa 2.

Korištenje vildagliptina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 dovodi do brze i potpune inhibicije aktivnosti DPP-4, koja se promatra tijekom 24 sata.

Povećanje koncentracije GLP-1 i GIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti beta stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja u izlučivanja glukoze inzulinu. Korištenje vildagliptina u dozi od 50 mg i 100 mg na dan u bolesnika s dijabetesom tipa 2 uzrokovalo je značajno poboljšanje funkcije beta-stanica.

Stupanj poboljšanja β-stanica funkcija neovisno o svom stupnju početne oštećenja, tako i kod onih bez dijabetesa (normalne koncentracije glukoze u plazmi u krvi) vildagliptin ne stimulira izlučivanje inzulina i smanjuje koncentraciju glukoze. Povećanjem koncentracije endogenog GLP-1, što povećava osjetljivost vildagliptin a-stanica glukoze, što dovodi do poboljšanja u glukoza-regulaciju sekrecije glukagona. Smanjenje povećane koncentracije glukagona nakon obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.

Porast udjela inzulin / glukagona uslijed hiperglikemijom, zbog povećane koncentracije inkretinski hormon uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, za vrijeme i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u plazmi.

Nadalje, na pozadinu vildagliptin, a koncentracija smanjenje lipida u plazmi nakon uzimanje hrane koja nije povezana s poboljšanom funkcijom stanica otočića gušterače, vildagliptin neizravnog djelovanja na aktivnost inkretin hormoni.

Poznato je da povećanje koncentracije GLP-1 može dovesti do usporavanja u pražnjenju želuca, međutim, u odnosu na pozadinu primjene vildagliptina, taj učinak nije promatran.

Metformin poboljšava toleranciju glukoze u bolesnika s dijabetesom tipa 2 smanjenjem koncentracije glukoze u krvnoj plazmi prije i poslije jela.

Za razliku od sulfonilureje, metformin ne uzrokuje hipoglikemiju kod bolesnika s dijabetesom tipa 2 ili kod zdravih osoba (osim u posebnim slučajevima).

Terapija lijekovima ne vodi razvoju hiperinzulinemije. Kada se koristi metformin, lučenje inzulina se ne mijenja, a koncentracija inzulina u krvnoj plazmi na prazan želudac i tijekom dana može se smanjiti.

Kada metformin pri terapijskim dozama u kliničkim studijama očekivano, kao i dugoročno su kliničke studije prijavili povoljan učinak na metabolizam lipoproteina bez obzira na njezin utjecaj na glikemije: Smanjenje Koncentracija ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i triglicerida.

U studijama je prikazana bioekvivalentnost za AUC i Cmaksimum u krvnoj plazmi Galvus Met lijeka u tri različite doze (50 mg + 500 mg, 50 mg i 850 mg 50 mg + + 1000 mg) te vildagliptin i metforminom uzeti u odgovarajućim dozama u odvojenim tabletama.

Unos hrane ne utječe na veličinu i brzinu apsorpcije vildagliptina u sastavu Galvus Met. Vrijednosti Cmaksimum i AUC metformin u sastavu Galvus Met s istodobnim unosom hrane smanjuje se za 26% i 7%. Pored toga, u pozadini unosa hrane, apsorpcija metformina usporena je, što je dovelo do povećanja vremena do maksimalne koncentracije (Tmaksimum, od 2 do 4 sata). Slična promjena u Cmaksimum i AUC na pozadini unosa hrane zabilježen je u slučaju metformina odvojeno, ali u potonjem slučaju promjene su bile manje značajne. Učinak hrane na farmakokinetiku vildagliptina i metformina u sastavu Galvus Met nije se razlikovao od onog za oba lijeka sam.

Kada se primjenjuje na prazan želudac, vildagliptin se brzo apsorbira, a njegov Cmaksimum postignut nakon 1,75 h nakon primjene.

Uz istovremeni unos s hranom, brzina apsorpcije vildagliptina neznatno se smanjuje: pad Cmaksimum za 19% i povećanje vremena koje je potrebno do 2,5 sata. Međutim, prehrana ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC. Vildagliptin se brzo apsorbira, a njegova apsolutna biodostupnost nakon oralne primjene iznosi 85%. Cmaksimum i AUC u terapeutskom rasponu doza povećavaju se približno u odnosu na dozu.

Stupanj vezanja vildagliptina u proteine ​​plazme je nizak (9,3%). Lijek se ravnomjerno raspoređuje između plazme i eritrocita. Pretpostavlja se da je distribucija vildagliptina ekstravaskularna, volumen raspodjele u ravnotežnom stanju nakon intravenske primjene (Vss) je 71 litara.

Biotransformacija je glavni način uklanjanja vildagliptina. U ljudskom tijelu, 69% doze lijeka se pretvara. Glavni metabolit, LAY151 (57% doza), je farmakološki neaktivan i produkt je hidrolize cijano komponente. Oko 4% doze lijeka podvrgava se hidrolizi amida.

U studijama in vivo kod životinja s nedostatkom DPP-4, primijećeno je djelomično pozitivno djelovanje ovog enzima na hidrolizu vildagliptina. Vildagliptin se ne metabolizira uz sudjelovanje citokrom P450 izoenzima. Prema in vitro studijama, vildagliptin ne inhibira niti inducira izoenzime citokrom CYP450 sustava.

Nakon uzimanja radioaktivno obilježenog vildagliptina, otprilike 85% doza izlučuje se bubrega i 15% kroz crijeva, a izlučivanje renaliteta nepromijenjenog vildagliptina iznosi 23%. S IV uvodom u zdravih dobrovoljaca, srednji poluživot (T.1/2) doseže 2 sata, ukupni klirens u plazmi i bubrežno odstranjivanje vildagliptina iznose 41 l / h i 13 l / h. T1/2 nakon oralne primjene je oko 3 sata bez obzira na dozu.

Vildagliptin se brzo apsorbira, apsolutna biodostupnost nakon oralne primjene iznosi 85%. Cmaksimum a Vildagliptin AUC se povećava aproksimativno u odnosu na dozu kada se primjenjuje u rasponu terapeutskih doza.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima

Paul. U muškaraca i muškaraca različitih dobi s različitim indeksom tjelesne mase (BMI), nije bilo promjena u farmakokinetici vildagliptina. Stupanj inhibicije DPP-4 aktivnosti s vildagliptinom se ne mijenja s seksom.

Pretilost. Nije bilo utjecaja UTI na farmakokinetičke parametre vildagliptina. Stupanj inhibicije DPP-4 aktivnosti s vildagliptinom ne mijenja se s BMI vrijednosti.

Etnička pripadnost. Etnička pripadnost ne utječe na farmakokinetiku vildagliptina.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre. U pacijenata s oštećenom funkcijom jetre blagi do umjereni (6-10 točke na Child-Pugh) nakon primanja jednostruku oralnu dozu od 100 mg vildagliptin vildagliptin označena smanjenje biodostupnosti od 8% i 20% pojedinačno. U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (12 na Child-Pugh skali), bioraspoloživost vildagliptina povećana je za 22%. Maksimalna promjena bioraspoloživosti vildagliptina (povećanje ili smanjenje), u prosjeku do 30%, nije klinički značajna. Nije otkrivena korelacija između stupnja ozbiljnosti kršenja jetre i bioraspoloživosti lijeka.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega. U bolesnika s umanjenom funkcijom bubrega blage, umjerene ili teške AUC, vildagliptin je porastao u usporedbi sa zdravim volonterima za 1,4, 1,7 i 2 puta. AUC metabolita LAY151 povećava 1,6, 3,2, i 7,3 puta, a metabolit BQS867 - 1.4, 2.7, i 7.3 puta u pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega blagim, umjerenim i teškim, redom. Ograničeni podaci u bolesnika s terminalnom fazom kronične bolesti bubrega (CKD) ukazuju da su indeksi u ovoj skupini slični onima u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom teške ozbiljnosti. Koncentracija metabolita LAY151 u bolesnika s terminalnom fazom CKD porasla je za 2-3 puta u usporedbi s koncentracijom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega teškog stupnja. Izlučivanje vildagliptina u hemodijalizi je ograničeno (3% za postupak koji traje više od 3-4 sata nakon 4 sata nakon jedne doze lijeka).

Koristite u bolesnika ≥ 65 godina. Maksimalno povećanje biodostupnosti za 32% (povećanje u Cmaksimum 18%), označene starijih od 70 godina, bez somatskih bolesti kod primanja vildagliptin 100 mg / dan, on nije klinički značajna i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

Koristite u bolesnika mlađih od 18 godina. Nisu utvrđene farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Apsolutna bioraspoloživost metformina kada je progutao u dozi od 500 mg na prazan želudac bio je 50-60%. Cmaksimum se postiže 2,5 h nakon primjene. S porastom jedne doze lijeka od 500 mg do 1500 mg i 850 do 2250 mg po usta, nije bilo ovisnosti o farmakokinetičkim parametrima na dozi.

Taj učinak nije uzrokovan toliko promjenom izlučivanja lijeka, nego usporavanjem njezine apsorpcije. U pozadini unosa hrane, stupanj i brzina apsorpcije metformina također je nešto smanjen. Dakle, s jednim dozom od 850 mg s hranom, bilo je smanjenje u Cmaksimum za oko 40%, AUC za 25% i povećanje Tmaksimum tijekom 35 minuta.

Kliničko značenje ovih činjenica nije utvrđeno.

Uz jednu oralnu dozu od 850 mg, prividni Vd Metformin je 654 ± 358 litara. Metformin se praktički ne veže na proteine ​​krvne plazme, dok su sulfoniluree vezane za njih više od 90%. Metformin prodire u eritrocite (vjerojatno pojačanje tog procesa s vremenom). Kada se metformin koristi prema standardnoj shemi (standardna doza i učestalost primjene) Css u krvnoj plazmi postiže se u roku od 24 do 48 sati i, u pravilu, ne prelazi 1 μg / ml. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja, Cmaksimum metformin u krvnoj plazmi nije prelazio 5 μg / ml (čak i kada se uzima u maksimalnim dozama).

S jednom intravenskom primjenom metformina u zdravih dobrovoljaca, izlučuje se bubrega nepromijenjenim. U ovom slučaju, lijek se ne metabolizira u jetri (osoba nema metabolita) i ne izlučuje se žučom.

Budući da je bubrežni klirens metformina otprilike 3,5 puta veći od klirensa kreatinina (CC), glavni način izlučivanja je tubularna sekrecija. Ako se unese, otprilike 90% apsorbirane doze izlučuje se bubrega u prvih 24 sata; ovdje T1/2 krvi je oko 6,2 h1/2 Metformin iz pune krvi je oko 17,6 sati, što ukazuje na akumulaciju značajnog dijela lijeka u eritrocitima.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima

Paul. Kod muških i ženskih bolesnika s dijabetesom tipa 2 nije bilo značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima metformina. Slično tome, kliničke studije nisu pokazale promjenu hipoglikemijskog učinka metformina u muškaraca i žena s dijabetesom tipa 2.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nisu proučavane farmakokinetičke osobine metformina.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (procjenom CC), T1/2 Metformin iz plazme i cijele krvi se povećava, a bubrežni klirens smanjuje u odnosu na smanjenje CK.

Koristite u bolesnika ≥ 65 godina. Prema ograničenim farmakokinetičkim podacima, u zdravih dobrovoljaca u dobi od ≥ 65 godina, ukupni klirens u plazmi metformina smanjen je, a T1/2 i Cmaksimum u usporedbi s mlađim volonterima. Ove značajke farmakokinetike metformina kod osoba starije od 65 godina vjerojatno su prvenstveno povezane s promjenom funkcije bubrega, pa je stoga u pacijenata starijih od 80 godina korištenje Galvus Met moguće samo s normalnim QC.

Koristite u bolesnika mlađih od 18 godina. Nisu utvrđene farmakokinetičke značajke metformina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Koristite u bolesnika različite nacionalnosti. Nema dokaza o utjecaju etničke pripadnosti pacijenata na farmakokinetičke značajke metformina. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima metformina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 različite etničke pripadnosti, hipoglikemijski učinak lijeka očitovao se u istoj mjeri.

Diabetes mellitus tipa 2 (u kombinaciji s prehranom i vježbanjem):

- s nedovoljnom učinkovitošću monoterapije s vildagliptinom ili metforminom;

- kod bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom u obliku monopreparacije;

- u kombinaciji s derivatima sulfoniluree (trostruka kombinacijska terapija) u bolesnika prethodno liječenih sulfonilureama i metforminom bez adekvatne kontrole glikemije;

- u trostruku kombinacijsku terapiju s inzulinom u bolesnika koji su primili stabilnu dozu inzulinske terapije i metformina bez postizanja adekvatne kontrole glikemije;

- kao početnu terapiju kod bolesnika s dijabetesom tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije, fizičkim vježbama i potrebom za poboljšanjem kontrole glikemije.

- Preosjetljivost na vildagliptin ili metformin ili bilo koje druge komponente lijeka;

- zatajenje bubrega ili bubrežna disfunkcija teškog stupnja u brzini glomerularne filtracije (GFR) od 5 mmol / 1, kao i povećani anionski interval i povećanje omjera laktata / piruvata. Ako bi sumnja na laktičnu acidozu trebala biti otkazana lijekovima koji sadrže metformin, pacijent je odmah hospitaliziran.

Kontrola funkcije bubrega

Simultano korištenje lijekova koji utječu na funkciju bubrega ili distribuciju metformina. Mora postojati oprez dok je uporaba droga u mogućnosti utjecati na funkciju bubrega ima značajne hemodinamske učinke ili utjecaj na raspodjelu metformina u tijelu, kao što su organski kationi koji mogu biti izlaz pomoću bubrega cjevaste izlučivanjem.

Upotreba radio-plastičnih sredstava koja sadrže jod za intravaskularnu injekciju. U / u uvođenje lijekova koji sadrže X-zračni kontrast joda može izazvati razvoj kontrasta izazvane nefropatije, što dovodi do akumulacije metformina u tijelu i povećanog rizika od mliječne acidoze. Upotreba lijekova koji sadrže metformin (kao što je Galvus Met) treba privremeno prekinuti prije početka postupka ili tijekom postupka; nastavak recepcije trebao bi biti najranije 48 sati nakon postupka, nakon dobivanja laboratorijske potvrde stabilizacije bubrežne funkcije.

Utvrđeno je da etanol pojačava učinak metformina na metabolizam laktata. Bolesniku treba upozoriti na nedopustivost zlouporabe alkohola na pozadini uporabe lijekova koji sadrže metformin (kao što je pripravak Galvus Met). Potrošnja alkohola povezana je s povećanim rizikom od mliječne acidoze, osobito s produljenim postom, malnutriranjem i smanjenom funkcijom jetre.

Sadržaj vitamina B12

Utvrđeno je da metformin u oko 7% slučajeva uzrokuje asimptomatski pad koncentracije vitamina B12 u krvnom serumu. Takvo smanjenje u vrlo rijetkim slučajevima dovodi do razvoja anemije. Nakon uzimanja metformina i / ili nadomjesne terapije vitaminom B12 serumske koncentracije vitamina B12 brzo se normalizira. Bolesnike koji uzimaju lijekove koji sadrže metformin (kao što je Galvus Met) treba pratiti barem jednom godišnje za opći klinički krvni test. Ako se hematološke abnormalnosti određuju iz norme, potrebno je pojasniti etiologiju takvih poremećaja i provesti odgovarajuće liječenje. U nekim pacijentima (npr. Bolesnici s nedovoljnim unosom ili slabije apsorpcije vitamina B12 ili kalcij), postoji predispozicija za smanjenje koncentracije vitamina B12 u krvnom serumu. U takvim bolesnicima određivanje koncentracije vitamina B12 u krvnom serumu, barem jednom svake 2-3 godine, može imati dijagnostičku vrijednost.

Kardiovaskularni kolaps (šok), akutno zatajenje srca, akutni infarkt miokarda i druga stanja koja su karakteristična po hipoksemija su povezane s mliječne acidoze, i također može doprinijeti prerenal azotemijom. Ako se ovi uvjeti javljaju, potrebno je odmah povući uporabu lijekova koji sadrže metformin (kao što je Galvus Met).

U vrijeme operacije general, kralježnice ili epiduralne anestezije (osim za male poslove ne odnose na ograničenje unosa hrane i tekućina) Zahtjev metforminsoderzhaschih lijekova (kao što su droga Galvus MW) treba ukinuti. Nastavak lijeka ne smije biti prije 48 sati nakon zahvata ili nakon obroka nakon oralnog priprema laboratorijske potvrde stabilizacije bubrežne funkcije.

Pogoršanje stanja bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su prethodno reagirali na terapiju

Kada laboratorijske abnormalnosti detekciju smetnji ili pojave kliničkih simptoma pogoršanje općeg stanja (osobito kada podmazani jasno izraženi i simptoma) u bolesnika s prethodno odgovarajući odgovor na terapiju bi trebalo biti odmah provesti laboratorijski dijagnozu detektirati ketoacidozu i / ili mliječne acidoze. Ako je otkrivena acidoza, odmah prestanite koristiti lijek i poduzmite potrebne mjere kako biste ispravili stanje bolesnika.

Tipično, hipoglikemija nije zabilježen u bolesnika koji su primali samo droga Galvus Met, ali se može pojaviti u pozadini niske kalorijske dijeta (kada intenzivno vježba ne kompenzira unos kalorija), ili na pozadini uporabe alkohola. Hipoglikemija je najvjerojatnije u starijih osoba, oslabljenih ili pothranjenih bolesnika, kao i na pozadini Hipopituitarizam, adrenalne insuficijencije ili intoksikacije alkoholom. U starijih bolesnika i kod osoba koje primaju beta-blokatore, dijagnoza hipoglikemije može biti teška.

Smanjena učinkovitost hipoglikemijskih sredstava

Pod stresom (groznica, trauma, infekcija, operacije, itd), razvija se u bolesnika koji su primali hipoglikemije sredstava u okviru standardnog programa, možda oštar pad učinkovitosti zadnji za neko vrijeme. U tom slučaju, možda će biti potrebno privremeno zaustaviti Galvus Met i terapiju inzulinom. Obnova liječenja s Galvus Metom moguće je nakon završetka akutnog razdoblja.

U pokusima na životinjama, primjena vildagliptina u dozama 200 puta veća od preporučene nije uzrokovala oštećenje plodnosti.

Nema negativan učinak na plodnost u muškaraca i žena, s metforminom u dozama od 600 mg / kg po danu, oko 3 puta preporučena doza za ljude (koje se temelji na površine tijela). Nije bilo ispitivanja učinka na plodnost kod ljudi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima

Učinak Galvus Met na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima nije proučavana. Kada se razvijanje vrtoglavice na pozadini lijeka treba suzdržati od upravljanja vozilima i mehanizmima.

U eksperimentalnim studijama na životinjama, kada se koriste vildagliptin u dozama 200 puta više nego što je preporučeno, lijek ne uzrokuje poremećaje rani razvoj embrija i nije teratogen. Kada se koristi vildagliptin u kombinaciji s metforminom u omjeru od 1:10, nije bilo teratogeni učinak.

Budući da nema dovoljno podataka o upotrebi Galvus Met tijekom trudnoće, uporaba lijeka u trudnoći je kontraindicirana.

Metformin prodire u majčino mlijeko. Nije poznato je li vildagliptin izlučen u majčino mlijeko. Uporaba Galvus Met u razdoblju dojenja kontraindicirana je.

Kontraindicirana uporaba lijeka u zatajenju bubrega ili teškim renalnim disfunkcijama pri brzini glomerularne filtracije (GFR) <30 мл/мин.

Više Članaka O Dijabetesu

Konjak je ukusno i plemenito piće koje je vrlo popularno u našoj zemlji. Korištenje konjaka u malim količinama ne šteti tijelu, nego naprotiv, koristi mu, što potvrđuje suvremena medicina.

Inzulin je hormon koji sintetizira gušterača i regulira metaboličke procese. Omogućuje transport masti, ugljikohidrata i glukoze u stanice organa. Nedostatak inzulina dovodi do poremećaja metaboličkih procesa, povećanja šećera u krvi i drugih ozbiljnih komplikacija.

Izbor modernih zamjenskih šećera je vrlo velik, ali su svi ti proizvodi sigurni? Na primjer, prirodni nadomjesci za ksilitol i fruktozu nisu jako različiti u kalorijskom sadržaju od najčešćeg šećera, a sintetički aspartam i saharin su daleko od bezopasnosti.