Biguanides grupa: popis lijekova za dijabetes

Biguanidi pripadaju kategoriji gvanidina, koji su učinkoviti u dijabetes melitusu. Uostalom, ova klasa lijekova učinkovito smanjuje koncentraciju glukoze u krvi.

Ovi agensi su: L-butil-biquanid (Buformin), N, N-dimetil bigvanid (Metformin), Fenetilbigvanid (Fenformin).

Razlika u strukturi bigvanida koji smanjuju šećer je njihova probavljivost tijelom i količina doziranja. Ali učinak derivata gvanidina na metabolizam u većini slučajeva je identičan.

Međutim, kao monoterapija, antihiperglikemička sredstva se često ne koriste. U pravilu to se događa u 5-10% slučajeva.

Koliko biguanidi rade?

Kako ti lijekovi utječu na tijelo do kraja, nije proučavano čak ni unatoč mnogim studijama. Ali zabilježeno je da derivati ​​gvanidina smanjuju glukozu u krvi za dijabetes tipa 2, osobito ako pacijent ima problema s prekomjernom težinom.

Biguanidi imaju učinak "štednje inzulinom", tako da tijekom vremena smanjuje potreba za primjenom sintetičkog hormona. Također ti lijekovi smanjuju povećanu glukoneogenezu iz proteina.

Osim toga, ova sredstva poboljšavaju apsorpciju glukoze miševima, pretvarajući šećer u laktat. Kao rezultat djelovanja derivata gvanidina, apsorpcijski proces takvih tvari kao što su:

Vjeruje se da se u procesu inhibicije tkiva disanja smanjuje stvaranje ATP, zbog čega se usporavaju razni metabolički procesi, na kojima se potroši energija (na primjer glukoneogeneza). Vjerojatno je mehanizam djelovanja bigvanida njihov učinak na metabolizam lipida.

Također je utvrđeno da ti lijekovi u inzulinu ovisni dijabetičari s viškom težine doprinose umjerenom smanjenju tjelesne težine.

Ali ova je akcija zabilježena samo na početku terapije, kada se neke tvari ne apsorbiraju u crijevu, a apetit bolesnika se smanjuje.

Metode primjene i doziranja

Klasa bigvanida uključuje pripravke koji imaju sljedeće značenje:

1. Siofor 1000/850/500;
2. Bagomet;
3. Metformin Acre;
4. Avandamet;
5. Glucophage;
6. Metfogamma.

Danas se najčešće koriste metilbigvanidni derivati, naime metformin. To uključuje Gliiformin, Glucophagus, Dianormet i druge tvari.

Sličan je način na koji se većina biguanida koristi. U početku se daju male doze, koje su u dobroj podnošljivosti povećane svakih 2-4 dana. I polyhexamethylene bigvanid mora biti pijan nakon jela, što će spriječiti razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Skupina bigvanida koji se koriste za liječenje inzulinskog neovisnog dijabetesa ima dvanaest satni terapeutski učinak. Stoga, dnevna doza treba podijeliti u dvije doze.

U početku se Metformin 850, Siofor i slično uzimaju u količini od 500 mg jednom (navečer). Nakon tjedan dana, pod uvjetom da pacijent nema gastrointestinalnih problema, jedna dnevna doza se povećava na 850 mg ili pacijent pije dodatnih 500 mg lijekova ujutro.

U slučaju nuspojava treba smanjiti dozu, a nakon nekog vremena ponovno pokušati povećati. Maksimalna koncentracija tvari u tijelu postiže se nakon 1-2 mjeseca liječenja.

Održavajte dozu do 2000 mg dnevno. Maksimalna dopuštena količina iznosi 3000 mg dnevno, ali samo za pacijente mlade dobi. Maksimalna doza za starije bolesnike nije veća od 1000 mg.

Poliheksametilen bigvanid se može kombinirati s sekretovim genima (preparati sulfoniluree i glina), inzulina i glitazona. Stoga farmaceutske tvrtke proizvode gotove kombinirane lijekove koji imaju hipoglikemijski učinak pri nižoj dozi, što smanjuje rizik nuspojava:

• Glukovani (metformin i glibenklamid);
• Glibomet.

Ako uzmete takav kombinirani proizvod, koncentracija šećera u krvi će se normalizirati nakon 2 sata, a učinak će trajati do 12 sati.

Takvi lijekovi se uzimaju s hranom 1 tableta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doziranja do 2 kapsule dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije

Polyhexamethylene bigvanid i druge tvari iz ove skupine mogu uzrokovati niz negativnih djelovanja. Najčešći su poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, slab apetit, prisutnost metalnog okusa u ustima i razvoj mliječne acidoze.

Pokazivač za zaustavljanje unosa tvari iz serije gvanidina je napad proljeva. Međutim, prilikom podešavanja doze, većina nuspojava nestaje.

Metformin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

1. respiratorna insuficijencija;
2. anemija u šećernoj bolesti;
3. problemi s jetrom;
4. moždani udar;
5. trudnoća;
6. akutne infekcije;
7. diskirkulacijska encefalopatija;
8. disfunkcija bubrega, kada razina kreatinina u krvi iznosi više od 1,5 mmol / l.

Također, lijekovi se ne mogu uzimati kod dijabetičke komete, uključujući ketoacidozu, i ako postoji anatema laktatne acidoze. Dodatno, takvi lijekovi su kontraindicirani u hipoksičnim uvjetima (srčani udar, angina pektoris, slaba cirkulacija krvi).

Metformin nije kompatibilan s alkoholom. A ako se povećava jetra, takvi lijekovi propisuju se samo kada se javlja hepatomegalija na pozadini dijabetičke hepatosteatoze.

U slučaju distrofnih, alergijskih ili infektivnih lezija jetre, bigvanidi mogu utjecati na parenhima jetre. Kao rezultat toga, oni su vidljivi u promjenama u funkcionalnim uzorcima. Kolestaza se također može razviti, s očitim znakovima žutice.

U usporedbi s derivatima sulfonilureje, pripravci iz više gvanidina nemaju toksični učinak na bubrege i koštanu srž. Iako su kontraindicirane u slučajevima teške anemije, zadržavanja troske dušika i prisutnosti bolesti bubrega koje uzrokuju smanjenje glomerularne filtracije.

Isto tako, ako se liječenje u kombinaciji s biguanidami unosom fruktoze, antihistaminicima, barbiturata, teturama i salicilate, je pogoršati mliječne acidoze.

Predavanje o drogama s dijabetesom nalazi se u videu u ovom članku.

Hormonski poremećaji

kategorije

• Pomoći će vam stručnjak (15)
• Zdravstveni problemi (13)
• Gubitak kose. (3)
• Hipertenzija. (1)
• Hormoni (33)
• Dijagnoza endokrinih bolesti (40)
• Žlijezde unutarnje sekrecije (8)
• Žensko neplodnost (1)
• Liječenje (33)
• Višak težine. (23)
• Muška neplodnost (15)
• Vijesti o medicini (4)
• Patologije štitnjače (50)
• Dijabetes melitus (44)
• Akne bolesti (3)
• Endokrinska patologija (18)

bigvanidi

Bigvanidi - skupina lijekova koji se koriste kod dijabetesa (metformin - Avandamet, Bagomet, GLUCOPHAGE Metfogamma, Metformin-ral, 1000 Siofor Siofor 500 Siofor 850).

Mehanizam djelovanja bigvanida.

Povećajte propusnost membrana tkiva na glukozu, smanjite glukoneogenezu (stvaranje glukoze iz proteina, masti i drugih ne-ugljikohidrata) u jetri.

Smanjite apsorpciju u crijevima glukoze, vitamina B12, folne kiseline.

Ojačati djelovanje inzulina.

Povećajte anaerobnu glikolizu (proces razdvajanja glukoze u odsutnosti kisika), povećava stvaranje mliječnih i piruvinskih kiselina.

Smanjenje lipogenazu (postupak pretvaranja ugljikohidrata u masti), povećava lipolizu (prekid lipida, posebno trigliceridi) - smanjenje kolesterola i triglicerida u krvi.

Jačanje fibrinolize (otapanje intravaskularnog tromba).

Indikacije.

Diabetes mellitus tip 2 kod osoba s prekomjernom tjelesnom težinom.

Kombinacija s pripravkom sulfoniluree ili inzulina s otpornošću na te lijekove (potenciranje djelovanja).

Kontraindikacije.

Labili tijek dijabetesa melitusa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomjerni sadržaj ketona u krvi), koma.

Trudnoća i dojenje.

Oštećena funkcija bubrega, jetre, kardiovaskularne bolesti (ishemične bolesti srca, hipertenziju, infarkt miokarda), plućnih bolesti (pneumonija, plućna fibroza, plućna embolija posuda).

Poraz perifernih posuda (gangrena).

Starije osobe.

Nuspojave.

Dispepsija (probavne smetnje).

Poremećaji hemopoeze (anemija B12-folijskih nedostataka), pogoršanje polneuritis.

Laktoatna acidoza (visoka mliječna kiselina u krvi).

Ketoacidoza (prekomjerni sadržaj krvi ketonskih tijela) na pozadini niske hiperglikemije.

Pripreme grupe bigvanida

Biguanidi - lijekovi za snižavanje šećera u krvi, proizvedeni u obliku tableta.

Koriste se uglavnom za dijabetes melitus tip II, kao pomoćnu medicinu.

Za monoterapiju, tablete za smanjenje šećera rabe vrlo rijetko, oko 5-10% svih slučajeva.

bigvanidi skupina uključuje lijekove: Bagomet, Avandamet, Metfogamma, GLUCOPHAGE Metformin-ral, Siofor 500 850 Siofor Siofor 1000.

Mehanizam djelovanja

Nakon primjene bigvanida, otpornost na inzulin smanjuje količinu slobodnog inzulina u odnosu na povezani inzulin. Lijekovi ove skupine ne utječu na izlučivanje hormona.

Unos metformin bigvanida poboljšava unos glukoze mišića, usporava oksidaciju masti i stvaranje masnih kiselina. Metformin učinkovito usporava stvaranje masti male gustoće.

Često, preparati biguanidne skupine se koriste za gubitak težine.

kontraindikacije

Metformin i drugi Ne mogu se uzimati biguanidni pripravci:

• Zatajenje srca.
• Odstupanja u jetri, bubrezi.
• Kronični alkoholizam.
• Infarkt miokarda u akutnom obliku.
• Neuspjeh dišnog sustava.
• Trudnoća, dojenje.
• Preosjetljivost na lijek.
• Mliječna kiselina.
• Ketoacidoza.
• Dijabetska stopa - više.

Nuspojave

• Mučnina, povraćanje.
• Poremećaji probavnog trakta.
• Megaloblastična anemija.
• Acidoza. Istodobno, lijek treba odmah zaustaviti.
• Hipoglikemija. Najčešće se primjećuje s predoziranjem.
• Lactacidosis (trovanja mliječnom kiselinom).

Zbog tih mogućih posljedica preporučuje se ispitivanje metformina i njegovih analoga, osobito ako je lijek propisan jednostavno za gubitak težine.

Pripreme grupe Biguanids i njihova upotreba u šećernoj bolesti

Šećerna bolest s razvojem ljudske civilizacije postaje sve češća pojava. Prema statističkim podacima, 15% ukupnog stanovništva je bolesno s ovom neugodnom i životno ograničavajućom bolesti, o istom broju koji ne znaju da imaju prve znakove dijabetesa ili su već žrtve.

Na temelju toga, jedan od tri osobe može čuti ovu dijagnozu na svoj način, stoga je toliko važno redovito provjeravati kako bi spriječili ili u najgorem slučaju pravilno pratili bolest tijekom cijelog života, preostali punu i sretnu osobu.

Što su bigvanidi?

Biguanidi su posebni pripravci namijenjeni smanjenju inzulinske rezistencije stanica u tijelu smanjenjem apsorpcije raznih šećera i masti u crijevu. Oni su samo jedan od mnogih načina liječenja dijabetes melitusa, kojeg karakterizira prilično visoka razina glukoze u krvi i uzrokovana je genetskom predispozicijom ili nezdravom prehrambenom kulturom.

Popis tvari iz ove skupine uključuje:

1. gvanidin - aktivno se koristi u srednjovjekovnoj Europi, ali istodobno bio toksičan za jetru. Sada se ne koristi;
2. Sintalin - bio je namijenjen borbi protiv blagog oblika bolesti, ali visoka toksičnost i pojava u medicini inzulina pridonijeli su suspenziji povezanih studija, iako je lijek korišten do 40-ih godina prošlog stoljeća;
3. buformin i fenormin - javlja se u 50-ima dvadesetog stoljeća zbog potrebe za učinkovitim oralnim lijekovima za liječenje dijabetesa tipa 2, ali je također otkrio gastrointestinalne probleme kao nuspojave. Nadalje, njihova je opasnost dokazana i bila je stroga zabrana tih lijekova. Sada oni mogu postati ilegalna zamjena za metformin zbog nižih troškova, ali to je neopravdani rizik.
4. metformin (jedino je dopušteno iz izolirane skupine, zbog niskog rizika razvoja mliječne acidoze). Lijek je također poznat kao Glucophage, Siofor. Postoje višekomponentne tablete u kojima je uključen. Kao rezultat istraživanja (do sada samo na crvima), dokazano je da u budućnosti metmorfin može postati "pilula iz starosti" zbog svojih pratećih svojstava.

Mehanizam djelovanja

Kao što znate, naše tijelo može dobiti šećer na dva načina:

1. Izvana s hranom.
2. Pomoću glukoneogeneze u jetri.

Dakle, postoji sustav održavanja razine šećera na konstantnoj optimalnoj razini. U ranim jutarnjim satima, šećer se baca u krv i isporučuje se u mozak, time njeguje i osigurava njegovo stabilno funkcioniranje. Ali ako ga ne trošimo u pravi iznos, višak će biti položen na tijelo u obliku masnoća.

Najbolje je uzimati metformin tijekom jela, mnogo je bolje apsorbira u krv u procesu aktivne probave nego na praznom želucu. Tvari djeluju na hepatocite, povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin i usporavaju istu apsorpciju u crijevima.

Pozitivni učinci uzimanja metmorfina:

• stabilno smanjenje zaliha tjelesnih masti;
• poboljšanje apetita;
• snižavanje šećera do prihvatljive stope;
• smanjenje glikiranog hemoglobina do 1,5%;
• ne postoji pad razine glukoze u krvi nakon spavanja i prateće glad u bolesnika druge skupine i zdravih ljudi;
• aktivacija lipolize;
• inhibicija lipogeneze;
• snižavanje kolesterola;
• smanjeni trigliceridi;
• smanjenje razine lipoproteina niske gustoće;
• smanjenje aktivnosti hemostaze trombocita.

Nuspojave

Nuspojave koje ovaj lijek uzrokuje češće od drugih, mogu poslužiti kao:

• upala gastrointestinalnog trakta ili samo kvar;
• povećati serotonin (hormon radosti) u crijevima, što potiče njegov rad i uzrokuje česte proljev;
• vitamina B12 hipovitaminoza;
• osip na koži;
• izgled mliječne acidoze;
• smanjena razina testosterona kod muškaraca;
• pojava megaloblastične anemije (vrlo rijetko).

Kontraindikacije za prijem

Metformin je kontraindiciran u:

• alkoholnih pića zbog činjenice da uzrokuje zakiseljavanje krvi zbog smanjenja šećera, a to je vrlo opasno;
• teški fizički rad za osobe iznad 60 godina;
• prisutnost akutnih stanja s potrebom za terapijom inzulinom;
• trudnoća i dojenje;
• zatajenja bubrega ili drugih bubrežnih problema;
• problemi s jetrom;
• prisutnost laktat acidoze (kada je sadržaj mliječne kiseline u krvi prekoračen;
• prisutnost hipoksičnih bolesti (anemija, respiratorni neuspjeh, kronično zatajenje srca);
• akutne infekcije mokraćnog sustava;
• bronhopulmonalne infekcije;
• pothranjenosti i iscrpljenosti tijela.

Interakcije lijekova

Djelovanje je ojačano u kombinaciji s:

• inzulin;
• secretogenic;
• akarboza;
• MAO Inhabitors;
• ciklofosfamid;
• klofibrat;
• salicilate;
• ACE inhibitori;
• Oksitetraciklin.

Učinak je oslabljen u kombinaciji s:

• GCS;
• hormonski kontraceptivi;
• hormoni štitnjače;
• tiazid diuretici;
• derivati ​​nikotinske kiseline;
• epinefrin;
• glukagon;
• derivati ​​fenotiazina.

Među cijelom grupom Biguanida, Metformin je relativno pristupačan, univerzalni i najkorisniji lijek. Kada otkrijete prve znakove lošeg zdravlja, uvijek se savjetujte s liječnikom i podignite test krvi. Uz racionalno korištenje lijeka u propisanim dozama, moguće je poboljšati cjelokupno zdravlje i bezbrižan život bez poznavanja nepotrebnih briga.

Video od dr. Malysheve o tri rana znakova dijabetesa:

Glavna stvar koju treba zapamtiti je da dijabetes nije rečenica i da se nelagoda bolesti može svesti na minimum, slijedeći prehranu i upute liječnika.

Biguanidi u liječenju dijabetesa melitusa

Nedavno, za liječenje dijabetes melitusa, korištene su hipoglikemijske tvari bazirane na metforminu (Buformin, Metformin, Fenformin, itd.). Njihova primjena ima očite prednosti. Razmotrite značajke tih spojeva, njihove učinke i metode liječenja dijabetesa uz njihovu pomoć.

Kako rade

Biguanidi s dijabetesom se koriste od 1970-ih. Oni ne uzrokuju lučenje inzulina iz gušterače. Učinak takvih lijekova posljedica je supresije procesa glukoneogeneze. Najčešći lijek ovog tipa je metformin (Siofor).

Za razliku od sulfoniluree i njegovih derivata, metformin ne smanjuje razinu glukoze i ne uzrokuje hipoglikemiju. Ovo je osobito važno nakon noćenja. Lijek ograničava povećanje šećera u krvi nakon jela. Metformin povećava osjetljivost stanica i tkiva u tijelu na inzulin. Osim toga, poboljšava unos glukoze u stanice i tkiva, usporava njegovu apsorpciju u crijevnom traktu.

S produljenom upotrebom bigvanidi imaju pozitivan učinak na metabolizam masti. Oni usporavaju proces pretvaranja glukoze u masne kiseline, au nekim slučajevima smanjuju sadržaj triglicerida, kolesterola u krvi. Učinak bigvanida u odsutnosti inzulina nije detektiran.

Metformin se dobro apsorbira iz probavnog trakta i ulazi u plazmu krvi, gdje je maksimalna koncentracija dosegnuta dva sata nakon ingestije. Poluvrijeme je do 4,5 sati.

Indikacije i kontraindikacije

Moguće je koristiti bigvanide u kombinaciji s inzulinom. Također ih možete uzeti u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Lijek je kontraindiciran u takvim slučajevima:

• dijabetes ovisan o inzulinu (osim kada se kombinira s pretilosti);
• prestanak proizvodnje inzulina;
• ketoacidoza;
• zatajenje bubrega, smanjena funkcija jetre;
• kardiovaskularne i respiratorne insuficijencije;
• dehidracija, šok;
• kronični alkoholizam;
• mliječna kiselina;
• trudnoća, dojenje;
• niskokalorična prehrana (manje od 1000 kilokalorija dnevno);
• dob djece.

S oprezom, morate primijeniti biguanide ljudima starijima od 60 godina u slučaju da se bave teškim fizičkim radom. U ovom slučaju postoji visoki rizik od laktatakidotske komete.

Nuspojave i predoziranje

Oko 10 do 25 posto slučajeva kod pacijenata koji uzimaju bigvanide imaju nuspojave poput metalnog okusa u ustima, pogoršanja apetita, mučnine. Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja takvih simptoma, važno je uzimati takve lijekove tijekom ili nakon obroka. Doziranje treba postupno povećavati.

U nekim slučajevima može se razviti megaloblastična anemija, nedostatak cijanokobalamina. Vrlo rijetko na koži postoji alergijski osip.

Kada predoziranje dođe do simptoma mliječne acidoze. Simptomi ovog stanja - slabost, respiratorni poremećaji, pospanost, mučnina, proljev. Pozornost je usmjerena na hladnoću udova, bradikardiju, hipotenziju. Liječenje mliječne acidoze je simptomatsko.

doza

Doziranje lijeka mora se postaviti pojedinačno. Uvijek biste trebali imati glukometar. Također je važno uzeti u obzir dobrobit: često nuspojave se razvijaju samo zbog netočne doze.

Započnite s biguanidima uz nisku dozu - ne više od 500-1000 g dnevno (1 ili 2 tablete od 0,5 g). Ako nema nuspojava, doza se može povećati. Maksimalna doza lijeka dnevno iznosi 3 grama.

Dakle, metformin je visoko učinkovito sredstvo za liječenje i prevenciju šećerne bolesti. Treba voditi računa da slijedite upute za uporabu.

Biguanidi - ATT klasifikacija medicinskih proizvoda

Ovaj dio stranice sadrži informacije o lijekovima skupine - A10BA Biguanida. Svaki lijek detaljno opisuje stručnjaci EUROLAB portala.

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija (ATC) ovo je međunarodni sustav klasifikacije lijekova. Latinski naziv je Anatomski Terapeutski Kemijski (ATC). Na temelju tog sustava, svi lijekovi podijeljeni su u skupine prema njihovoj glavnoj terapijskoj upotrebi. ATC klasifikacija, razumljivo, ima hijerarhijsku strukturu koja olakšava traženje pravih droga.

Svaki lijek ima svoje farmakološko djelovanje. Ispravna definicija pravih lijekova glavni je korak za uspješno liječenje bolesti. Da biste izbjegli neželjene posljedice prije korištenja ovih ili drugih lijekova, obratite se liječniku i pročitajte upute za uporabu. Obratite posebnu pozornost na ometanje drugih lijekova, kao i na uvjete korištenja tijekom trudnoće.

ATX A10BA Biguanidi:

Grupa lijekova: Biguanidi

• Adebite (tablete)
• B
• Bagomet (Oralne tablete)
• D
• Gliminfor (Oralne tablete)
• Gliiformin (supstanca-prašak)
• Gliiformin (Oralne tablete)
• Glyformina tablete 0,25 g (tablete, oralni)
• L
• Langerin (oralne tablete)
• M
• Metadiene (oralne tablete)

• Metofamma 1000 (oralne tablete)
• Metofamma 500 (oralne tablete)
• Metofamma 850 (Oralne tablete)
• Metformin (Oralne tablete)
• Metformin (polutvrđeni granulat)
• Metformin-BMS (oralne tablete)
• Metformin-Richter (oralne tablete)
• Metformin-Teva (oralne tablete)

• Metformin hidroklorid (supstanca-prašak)
• H
• Nova met (oralne tablete)
• Novoformin (aerosol)
• C
• Silubin retard (Dragee)
• Siofor 1000 (tablete)
• Siofor 500 (tablete)
• Siofor 850 (tablete)
• Sophamet (tablete)

Ako ste zainteresirani za bilo koji više lijekova i lijekovima, njihovim opisima i uputama za uporabu, sinonima i analoga, informacije o sastavu i obliku izdanju, indikacije i nuspojave, metode korištenja, doziranje i kontraindikacijama, primjećuje se na liječenju dječje medicine novorođenčadi i trudnice, cijenu i recenzije o lijekovima ili imate bilo kakva druga pitanja i prijedloge - pišite nam, svakako ćemo vam pokušati pomoći.

Što je biguanide: djelovanje skupine lijekova u šećernoj bolesti

Biguanidi nazivaju lijekovima koji su dizajnirani za smanjenje razine glukoze u krvi. Proizvod je dostupan u obliku tableta.

Najčešće se koriste u šećernoj bolesti tipa 2 kao pomoćne tvari.

U okviru monoterapije, hipoglikemijski lijekovi rijetko se propisuju. Obično se to događa u 5-10% slučajeva.

Biguanidi uključuju sljedeće lijekove:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Trenutno, u Rusiji, kao iu cijelom svijetu, bigvanidi se uglavnom koriste kao metilbigvanidni derivati, tj. Metformin:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gama,
4. metformin,
5. gliobin i drugi.

Metformin se raspada od jedne do pol do tri sata. Lijek se proizvodi u tabletama od 850 i 500 mg.

Terapijske doze su 1-2 g dnevno.

Možete pojesti do 3 g dnevno za dijabetes.

Imajte na umu da je bigvanid koristi je ograničen, s obzirom na ozbiljnost nuspojava, naime želuca dispepsija.

Sada se ne preporuča korištenje derivata fenilbigvanidnih liječnika jer se dokazuje da dovode do nakupljanja u krvi osobe:

Učinak lijeka

Znanstvenici su dokazali da je hipoglikemijsko djelovanje metformina kod dijabetičara povezana s određenom učinku lijeka na bazenu i sinteze. Učinak smanjenja šećera metformina povezan je s prijenosnicima glukoze u stanici.

Volumen transportera glukoze povećava se zbog djelovanja bigvanida. To se očituje u poboljšanju prijenosa glukoze kroz staničnu membranu.

Ovaj efekt objašnjava učinak na djelovanje i inzulin u tijelu, a inzulin koji dolazi izvana. Lijekovi također djeluju u mitohondrijskoj membrani.

Biguanidi inhibiraju glukoneogenezu, čime se povećava sadržaj:

Ove tvari su prekursori glukoze u okviru glukoneogeneze.

Volumen transportera glukoze povećava se djelovanjem metformina u plazmi membrani. Riječ je o:

Ubrzava se transport glukoze:

1. u glatkim mišićima krvnih žila
2. endotel
3. mišića srca.

To objašnjava smanjenje inzulinske rezistencije u osoba s dijabetesom tipa 2 pod utjecajem metformina. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove lučenja gušterača.

U pozadini smanjenja inzulinske rezistencije smanjuje se i osnovna razina, koja označava inzulin u krvi. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove lučenja gušterača, kao kod primjene sulfonilureje.

Kod liječenja metformina kod ljudi, opažen je gubitak težine, ali u liječenju sulfonilurejom i inzulinom može doći do suprotnog učinka. Osim toga, metformin pomaže smanjiti lipide u serumu.

Nuspojave

Treba napomenuti da su glavne nuspojave metformina, mehanizam ovdje je kako slijedi:

• proljev, mučnina, povraćanje;
• metalni okus u ustima;
• nelagoda u abdomenu;
• smanjenje i gubitak apetita, do odbijanja prema hrani;
• mliječne acidoze.

Ove nuspojave i akcije, u pravilu, brzo odmiču sa smanjenjem doziranja. Udar proljev je znak za zaustavljanje uzimanja metformina.

Ako dugo vrijeme da se metformin 200-3000 mg dnevno, mora se zapamtiti da se apsorpcija gastrointestinalnog trakta smanjuje:

1. vitamini skupine B,
2. folna kiselina.

Potrebno je u svakom pojedinačnom slučaju riješiti problem dodatnog zahtjeva vitamina.

Obvezno je držati sadržaj laktata u krvi pod kontrolom i provjeriti ga barem dvaput godišnje. Ovo je važno, s obzirom na sposobnost metformina da poboljša anaerobnu glikolizu u tankom crijevu i suzbija glikogenolizu u jetri.

Kada osoba ima pritužbu na bol u mišićima i metalni okus u ustima, morate proučiti razinu laktata. Ako se njegov sadržaj u krvi povećava, liječenje metforminom treba zaustaviti.

Ako nema mogućnosti proučavanja razine laktata u krvi, metformin se poništava sve dok se ne normalizira stanje, te se procjenjuju sve mogućnosti njenog imenovanja.

Osnovne kontraindikacije

Postoje specifične kontraindikacije za imenovanje metformina:

1. dijabetičnu ketoacidozu, kao i komatozne i druge bolesti dijabetičkog porijekla;
2. smanjena funkcija bubrega, povećana kreatinina u krvi preko 1.5 mmol / 1;
3. hipoksičke stanja bilo koje geneze (angina pektoris, cirkulacijsko zatajenje, 4 FC, angina pektoris, infarkt miokarda);
4. respiratorna insuficijencija;
5. označena cirkulirajuća encefalopatija,
6. moždani udar;
7. anemija;
8. akutne zarazne bolesti, kirurške bolesti;
9. alkohol;
10. hepatička insuficijencija;
11. trudnoća;
12. dokaz o laktatnoj acidozi u anamnezisu.

U procesu povećanja jetre, bigvanidi se propisuju kada je hepatomegalija prepoznata kao posljedica dijabetičke hepatosteatoze.

S infekcijsko-alergijskim i distrofičnim poremećajima jetre, može se zabilježiti utjecaj bigvanida na heparsku parenhimu, što se izražava u:

• pojava kolestaze, ponekad do vidljive žutice,
• promjene u funkcionalnim uzorcima jetre.

Za kronični uporni hepatitis, lijekovi se trebaju koristiti s oprezom.

Za razliku od derivata sulfonilureje, bigvanidi ne izravno utječu na hemopoetsku funkciju koštane srži i bubrega. Međutim, oni su kontraindicirani kada:

• bolesti bubrega koje stimuliraju smanjenje glomerularne filtracije
• zadržavanje troske dušika
• teška anemija, zbog opasnosti od stvaranja laktacidemije.

Pacijenti starije dobi moraju pažljivo propisati lijek, jer je to povezano s prijetnjom formiranja mliječne acidoze. To se odnosi na one pacijente koji izvode naporan fizički rad.

Postoje lijekovi čija upotreba u liječenju biguanidami Složen mehanizam mliječne acidoze su:

• fruktoza,
• teturam,
• antihistaminski lijekovi,
• salicilati,
• barbiturati.

Oralna antidijabetička sredstva

U dijabetesu tipa 2 koriste se oralni antidijabetičari.

Derivati ​​sulfoniluree (PSM) glibenklamid, tolbutamid, karbutamid, klorpropamid, gliklazid, glicidon imaju učinak smanjenja šećera uslijed gušterače i izvan pankreatičnog djelovanja.

Pankreasa djelovanje je da potiče otpuštanje inzulina iz beta stanica i povećanje sinteze, obnova broju i osjetljivosti receptora glukoze beta-stanica.

Extrapancreatic djelovanje stimulirati inzulin posredovan transport glukoze u skeletnim mišićima i adipoznom tkivu, aktiviranjem sinteze glikogena i jetre lipogeneze, stimulacija i inhibicijom glikolize glyukonsogeneza.

Farmakološki učinci PSM: povećanje inzulina u krvi; povećava se tjelesna težina; razine laktata i kolesterola ne mijenjaju se.

Indikacije za uporabu PSM-a:

• NIDDM kod ljudi starijih od 40 godina (u odsutnosti ketoacidoze) s trajanjem bolesti manje od 5 godina i potrebe za inzulinom 30-40 IU / dan;

• dijabetes melitus kod odraslih osoba, otporan na inzulin;

• nedostatak naknade za metabolizam ugljikohidrata u bolesnika s novodijagnosticiranim NIDDM-om na pozadini prehrambene terapije i racionalne tjelesne aktivnosti.

PSM je neučinkovit u bolesnika s značajnim ili potpunim gubitkom beta-stanične mase pankreatičnih otočića.

Kontraindikacije na imenovanje MSP-a:

• IDDM, dijabetes pankreasa;

• trudnoća i laktacija;

• ketoacidoza, prekoma, hiperosmolarna koma;

• Odstupanje od pozadine zaraznih bolesti;

• preosjetljivost na sulfonamide;

• predispoziciju za tešku hipoglikemiju u bolesnika s teškom patologijom jetre i bubrega;

• velika operacija.

Relativne kontraindikacije su cerebralna ateroskleroza, demencija, alkoholizam.

Nuspojave PSM-a:

• alergijske reakcije (osip, eritema, svrbež);

• gastrointestinalni poremećaji (anoreksija, mučnina, bol);

• Kršenje sastava krvi (agranulocitoza, trombocitopenija);

• hiponatrijemija i zadržavanje tekućine u tijelu;

• hepatotoksičnost (kolestatska žutica).

U terapijskoj praksi koriste se hipoglikemijski pripravci sulfoniluree iz I i II generacije. Formulacije sam generacije imaju više nuspojava, dok je generacija sulfonamidi II imaju izraženiji hipoglikemijski učinak u minimalnim dozama, izazivaju manje komplikacije. To objašnjava povoljnu upotrebu tih lijekova u kliničkoj praksi.

Svi pripravci sulfoniluree propisuju se 30-40 minuta prije jela.

Kriterij za određivanje doza za sve oralne hipoglikemijske lijekove je razina glikemije, uglavnom na prazan želudac i 2 sata nakon obroka.

Većina lijekova tradicionalno se propisuje dva puta dnevno. Pripreme sulfoniluree prikazane su u tablici. 7.10.

Preparati sulfoniluree

Sadržaj lijeka u 1 tabletu, g

Najviša dnevna doza, g

Trajanje djelovanja, h

"Maninil", "Glidanil", "Glybeks", "Glimidstad"

"Glybenez", "Retard", "Movogleken®"

Dijabetes, Gliklazid-AKOS, Glidiab®, MB Dijabetes, Dijabetes, Glyclada, Diatika,

bigvanidi

bigvanidi - tvari koje pomažu u smanjenju glukoze u krvi; ti lijekovi se interno uzimaju za liječenje dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu (tip II). Razvijeni su na osnovi gvanidina, aktivne tvari kozjeg ljekovitog bilja ( Galega officinalis).

Mehanizam djelovanja bigvanida:

• povećanje iskorištavanja glukoze anaerobnom glikolizom;

• inhibicija glukoneogeneze i glikogenolize u jetri;

• smanjenje apsorpcije glukoze u probavnom traktu;

• povećanje unosa glukoze u mišićima i masnom tkivu;

• povećano djelovanje inzulina;

• povećanje broja receptora za inzulin na površini stanica;

• povećanje broja mjesta prijenosa glukoze u tkivima osjetljivima na inzulin.

Farmakološki učinci bigvanida:

• Normalizacija ili smanjenje inzulina u krvi;

• smanjenje tjelesne težine (razlika od PSM);

• povećanje laktata u krvi;

• smanjenje kolesterola u krvi.

Biguanidne indikacije: pretilost kod bolesnika s NIDDM; dijabetes melitus kod osoba starijih od 40 godina s trajanjem bolesti od najviše 5 godina i potrebama inzulina 30-40 jedinica / dan; odsutnost djelovanja derivata sulfoniluree u monoterapiji; mogućnost kombiniranog liječenja sa PSM.

metformin - dimetil bigvanidni derivat je najsigurniji i najčešće korišten lijek ove skupine. To je lijek izbora za pretilost. Može se kombinirati s pripravcima sulfonilne skupine. Istovremeno, kombinacija ovih lijekova uzrokuje smanjenje bazalne glikemije za 20-40%. Takav izražen učinak nastaje zbog različitih primjena lijekova: povećana proizvodnja inzulina i suzbijanje proizvodnje glukoze u jetri sulfanilamida kombinira se s povećanjem periferne uporabe glukoze posredovane inzulinom. Kako bi spriječili nuspojave metformina, potrebno je uzimati lijek tijekom ili nakon obroka. Pripravci bigvanidima su prikazani u tablici. 7.11.

Pripreme bigvanida

Jedna doza, mg

Dnevna doza, mg / dan

Trajanje djelovanja, h

"Formin Pliva", "Langerin®", "Nova Met", "Glukofazh Long", "Siofor 1000"

S izraženijim povećanjem šećera u krvi, lijekovima koji se kombiniraju metformin i glibenklamid (Metglyb®, Bagomet Plus, Glukovans, Glybometh).

Jedina skupina lijekova inhibitora alfa-glukozidaze - akarboza (Glukobay, Bayer, Njemačka). Lijek usporava apsorpciju glukoze u tankom crijevu, sprečava značajno povećanje glikemije nakon jela i hiperinzulinemije. Indikacije za terapiju akarbozom kod NIDDM-a:

• nezadovoljavajuća kontrola glikemije u pozadini prehrane;

• "neuspjeh" na PSM u bolesnika s dovoljnom razinom izlučivanja inzulina;

• nezadovoljavajuća kontrola u liječenju metformina;

• hipertrigil i ceridemija kod bolesnika s dobrom glikemijskom kontrolom na dijeti;

• Smanjenje doze inzulina u bolesnika koji zahtijevaju inzulin.

Važan terapeutski učinak akarboze je smanjenje

razina triglicerida u krvi, koji su faktor rizika za razvoj ateroskleroze. Prednost lijeka je odsutnost hipoglikemijskih reakcija, što je osobito važno kod starijih bolesnika. Nuspojave akarboze: nadutost, proljev, povećana aktivnost transaminaze, smanjenje željeza u serumu. Kontraindikacija: bolesti F CT.

pioglitazon ("Amalvia", "dijabetička norma"), roziglitazona ("Avandia") - hipoglikemijska sredstva iz skupine tiazolidindiona. Oni aktiviraju nuklearne receptore PPAR u adipozu, mišićnom tkivu i jetri, što povećava konzumaciju glukoze i smanjuje oslobađanje od jetre. Lijekovi ne stimuliraju izlučivanje inzulina i koriste se kod dijabetes melitusa tipa 2 (u monoterapiji, u kombinaciji sa sulfonilureama, metforminom ili inzulinom s nedovoljnom kontrolom glikemije). Kombinacija metformina i rosiglitazona poznata je kao Avandamet.

Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (dpp-4) (gliptini): sitagiptin ( "Janów"), saksagliptin ( "Ongliza"), vildagliptin ("Galvus") - povećati razinu glucagon-like peptida-1. To povećava osjetljivost ß-stanica na djelovanje glukoze i povećava lučenje inzulina. Lijekovi smanjuju izlučivanje glukagona i proizvodnju glukoze u jetri, usporavaju pražnjenje želuca i povećavaju osjećaj sitosti. Oni ne utječu na tjelesnu težinu, imaju mali rizik od hipoglikemije, ali daljinska sigurnost nije proučavana. kombinacija metformin i saksagliptin poznat je kao "Kombogliz Prolong®".

eksenatid ("Baeta") - agonist glukagon sličan peptid-1 (GLP-1) - važan regulator glukoze homeostaze. Nakon gutanja hrane, GLP-1 se oslobađa u krvotok, povećava odgovor ß-stanica povećavanjem lučenja inzulina ovisnih o glukozi. Nedostaci exenatida - potreba za dnevnim injekcijama, česte nuspojave iz probavnog trakta, visoki troškovi lijeka. liraglutid ("Victoria®"), prvi analog ljudskog GLP-1 za jednokratnu primjenu, namijenjen je liječenju bolesnika s dijabetesom tipa 2 kao dodatak prehrani i vježbi. Lijek se može koristiti i u monoterapiji i u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima.

Reprezentativni meglitinidi repaglinid - sredstvo za redukciju šećera u usnoj šupljini, stimulans izlučivanja inzulina. To je derivat benzojeve kiseline, koji uopće nije sličan strukturi derivata sulfaniluree. Ipak, repaglinid, poput derivata sulfaniluree, stimulira izlučivanje inzulina zatvaranjem kalijevih kanala koji ovise o ATP-u u β-staničnoj membrani.

Komplikacije dijabetesa: ketoacidoza, hiperosmolarna koma, poremećaj vida, kardiovaskularne bolesti, nefropatija, oštećenje kože i sluznice.

Klinički, ketoacidotička koma karakterizira sljedeće:

• disanje tipa Kussmaul;

• oštar miris acetona;

• suhu kožu i sluznicu;

• smanjen ton glatkih mišića i očnih jarma, nedostatak refleksa;

• filiformni puls, izražen arterijskom hipertenzijom;

• određeno palpiranjem guste povećane jetre.

Biokemijski parametri krvi su sljedeći: sadržaj glukoze je 19-33 mmol / l, ketonska tijela - 17 mmol / l, laktat - 10 mmol / 1, pH plazme manja od 7.3.

Poremećaj perifernih živaca (neuropatija) najčešća je komplikacija dijabetesa melitusa i nalazi se u više od 75% ljudi s ovom bolešću. U pravilu, simptomi neuropatije pojavljuju se nekoliko godina nakon početka dijabetesa. Poraz malih vlakana uključuje smanjenje ili gubitak sposobnosti određivanja temperature, tingling u udovima, peckanje, bol, obično lošije noću. Moguće ukočenost i gubitak osjetljivosti, osjećaj ohlađenosti i hladnoće u udovima. Postoji oteklina stopala, promjene kože javljaju - suhoća, piling, crvenilo nogu, povećana vlaga stopala, kosti na koži, otvorene rane ili čir na stopalima.

Kako pobijediti velike vlakna su atipična, povećana osjetljivost kože, nemogućnost da se osjećaju pokrete prstima ili stopalima, gubitak ravnoteže, promjene u malim zglobovima stopala i gležnja. Osim toga, kod distalne polineuropatije postoji i lezija motoričkih živaca, koja se izražava u smanjenju mišićne snage u rukama i stopalima, deformaciji prstiju ili stopalima.

Komplikacije dijabetesa zahtijevaju, osim lijekova koji smanjuju razinu glukoze u krvi, imenovanje kardiovaskularnih, neurotropnih lijekova, agensa koji reguliraju metaboličke procese.

Farmakološka skupina - Hipoglikemična sintetička i druga sredstva

Pripreme podskupina isključeni. omogućiti

opis

Hipoglikemični ili antidijabetički lijekovi - lijekovi koji smanjuju glukozu u krvi i koji se koriste za liječenje šećerne bolesti.

Uz inzulin, pri čemu su pripravci prikladni samo za parenteralnu upotrebu, postoji niz sintetskih spojeva koji imaju hipoglikemijski učinak i djelotvorni su kada se primjenjuju oralno. Glavna uporaba tih lijekova je tip 2 dijabetesa melitusa.

Oralni hipoglikemijski lijekovi (hipoglikemija) mogu se klasificirati na sljedeći način:

- sulfonilureje (glibenklamid, glicvidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);

- meglitinide (nateglinid, repaglinid);

- bigvanidi (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindioni (pioglitazon, rosiglitazon, tiglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glukozidaze (akarboza, miglitol);

Hipoglikemička svojstva derivata sulfonilureje otkrivena su slučajno. Sposobnost spojeva iz ove skupine izvršiti hipoglikemijski učinak zabilježen u 50 godina, kada su pacijenti liječeni antibakterijskim sulfa lijekovi za liječenje zaraznih bolesti, uočeno je sniženje glukoze u krvi. S tim u vezi započeo je pretraživanje sulfonamidnih derivata s izraženim hipoglikemijskim učinkom i 50-ih godina. Izvršena je sinteza prvih derivata sulfonilureje, koja se može koristiti za liječenje šećerne bolesti. Prvi takvi lijekovi bili su karbutamid (Njemačka, 1955) i tolbutamid (USA, 1956). U ranim 50-im. Ove sulfoniluree korištene su u kliničkoj praksi. U 60-70-im godinama. bilo je pripravaka sulfonilureja druge generacije. Prvi predstavnik druge generacije sulfonilureje - glibenklamid - počeo da se koristi za liječenje dijabetesa 1969., 1970. počeo koristiti Glibomurid, 1972 - glipizid. Gotovo istovremeno pojavio se gliklazid i glicidon.

Godine 1997. za liječenje dijabetes melitusa dopušteno je repaglinid (skupina meglitinida).

Povijest primjene bigvanida datira iz srednjeg vijeka, kada je biljka bila korištena za liječenje šećerne bolesti Galega officinalis (Francuski ljiljan). Na početku XIX stoljeća iz ove biljke je izolirana alkaloidna galelina (isoamilenguanidin), ali u čistom obliku vrlo je toksična. U godinama 1918-1920. Prvi lijekovi - gvanidinski derivati ​​- bigvanidi - razvijeni su. Nakon toga, zbog otkrića inzulina, pokušaji liječenja dijabetes melitusa bigvanidi su se povukli u pozadinu. Biguanidi (fenformin, buformin, metformin) uvedeni su u kliničku praksu tek 1957-1958. Nakon derivata generacije sulfoniluree I. Prvi lijek ove skupine bio je fenformin (zbog izražene nuspojave - razvoj mliječne acidoze - povučen je iz uporabe). Buformin, koji ima relativno slab hipoglikemijski učinak i potencijalnu opasnost od mliječne acidoze, također je povučen iz proizvodnje. Trenutno, samo se metformin koristi iz biguanidne skupine.

Tiazolidindioni (glitazoni) su ušli u kliničkoj praksi u 1997, prvi lijekove odobrene za korištenje kao hipoglikemijskog sredstva, troglitazon bio, ali u 2000 je bio zabranjen zbog visoke hepatotoksičnosti. Do danas, dvije skupine lijekova - pioglitazon i rosiglitazon - koriste se iz ove skupine.

posljedica sulfoniluree je uglavnom povezana s stimulacijom beta stanica pankreasa, praćeno mobilizacijom i povećanim otpuštanjem endogenog inzulina. Glavni preduvjet za manifestaciju njihovog učinka jest prisutnost u pankreasu funkcionalno aktivnih beta stanica. Na beta-staničnoj membrani, derivati ​​sulfoniluree se vežu na specifične receptore povezane s ATP-ovisnim kalijevim kanalima. Genski receptor sulfonilureje klonira se. Utvrđeno je da su klasična sulfoniluree receptora visokog afiniteta (SUR-1) protein s molekulskom masom od 177 kDa. Za razliku od ostalih derivata sulfoniluree, glimepirid se veže na drugi protein, povezan na ATP-ovisne kalijeve kanale i ima molekularnu težinu od 65 kDa (SUR-X). Osim toga, K + kanal sadrži intramembransnu podjedinicu Kir 6.2 (protein s molekularnom masom od 43 kDa), koji je odgovoran za transport kalijevih iona. Smatra se da kao rezultat ove interakcije postoji "zatvaranje" kalijevih kanala beta stanica. Povećanje koncentracije K + iona unutar stanice pospješuje membranske depolarizacije, otvaranje voltažnih Ca 2+ -channels, povećanje unutarstanične kalcijevih iona. Rezultat je oslobađanje prodavaonica inzulina iz beta stanica.

S dugogodišnjim liječenjem derivata sulfoniluree nestaje njihov početni stimulirajući učinak na izlučivanje inzulina. Vjeruje se da je to zbog smanjenja broja receptora na beta-stanicama. Nakon pauze u liječenju, odgovor beta stanica na uzimanje lijekova ove skupine je obnovljena.

Neki lijekovi sulfonilureje također imaju ekstra pankreatijski učinak. Extrapancreatic učinci su malo kliničkog značaja, te uključuju inzulin ovisan porast osjetljivosti tkiva prema inzulinu i endogenom smanjenje glukoze u jetri proizvodnje. Mehanizam tih učinaka zbog činjenice da ti lijekovi (osobito glimepiride) poveća broj receptora inzulina osjetljivosti na ciljne stanice, poboljšati interakciju inzulin receptom, reducira transdukcije postreceptor signala.

Osim toga, postoje dokazi da sulfoniluree stimuliraju oslobađanje somatostatina i time inhibiraju izlučivanje glukagona.

Ja generacija: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, klorpropamid.

2. generacija: glibenklamid, glikozid, glibonuril, glicidon, glikazid, glipizid.

Treća generacija: glimepirid.

Trenutno u Rusiji praktički se ne koriste pripravci sulfonilureja prve generacije.

Glavna razlika u odnosu na II generacije lijekova generacije sulfonilureje sam - veća aktivnost (50-100 puta), što omogućuje njihovo korištenje u manjim dozama i, sukladno tome, smanjuje vjerojatnost nuspojava. Pojedini predstavnici hipoglikemijskih derivata sulfoniluree iz I i II generacije razlikuju se u aktivnosti i toleranciji. Dakle, dnevna doza pripravaka prve generacije - tolbutamid i klorpropamid - 2 i 0,75 g, respektivno i pripravci druge generacije - glibenklamid - 0,02 g; glicidona - 0,06-0,12 g. Pripravci druge generacije obično su bolje tolerirani od pacijenata.

Sulfoniluree imaju različitu težinu i trajanje djelovanja, što određuje izbor lijekova u imenovanju. Najizrazitiji hipoglikemijski učinak svih derivata sulfonilureje je glibenklamid. Koristi se kao standard za procjenu hipoglikemijskog učinka novih sintetiziranih lijekova. Potentni hipoglikemijsko djelovanje glibenklamida je zato što ima najveći afinitet za ATP ovisan kalijev kanal beta stanica gušterače. Trenutno glibenklamid proizveden u obliku uobičajenih oblika doziranja i u obliku mikroniziranom obliku - slomiti na poseban način oblik glibenklamid za optimalnu farmakokinetike i farmakodinamike profila zbog brzog i potpune apsorpcije (biodostupnosti - 100%), te daje mogućnost korištenja lijek u manje doze.

Gliklazid je drugi najčešće propisan hipoglikemijski agens nakon glibenklamida. Osim činjenice da gliklazid ima hipoglikemijski učinak, poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, pozitivno utječe na sustav hemostaze i mikrocirkulacija; sprečava razvoj microvasculitisa, uklj. poraz mrežnice oka; potiskuje agregaciju trombocita, značajno povećava indeks relativne disagregacije, povećava heparin i fibrinolitičku aktivnost, povećava toleranciju na heparin, a također pokazuje antioksidacijska svojstva.

Glikvidon je lijek koji se može propisati pacijentima s umjerenim oštećenjem funkcije bubrega, Samo 5% metabolita izlučuje se kroz bubrege, a ostalo (95%) je kroz crijeva.

Glipizid, koji ima izražen učinak, predstavlja minimalnu opasnost u smislu hipoglikemijskih reakcija, jer se ne nakuplja i nema aktivne metabolite.

Oralnih protudijebetičkih sredstava su primarno sredstvo za terapiju lijekom dijabetesa melitusa tipa 2 (inzulin-neovisan), a obično dodijeljeni pacijenata starijih od 35 godina, bez ketoacidoza, malnutricija, komplikacija ili popratne bolesti koje zahtijevaju neposrednu inzulina.

sulfonil-lijekovi ne preporučuju u bolesnika koji imaju dijeta s pravom dnevnih potreba za inzulinom prelazi 40 jedinica. Također, oni se ne prepisuju u bolesnika s teškim oblicima dijabetesa (u beta-stanica insuficijencije izražene), ako je koma ili dijabetička ketoza povijest hiperglikemije iznad 13,9 mmol / L (250 mg%) i visokim natašte glikozurije na pozadini prehrani.

Prijelaz na liječenje sulfonilureama s dijabetičkim pacijentima na terapiji inzulinom moguć je ako su kršenja metabolizma ugljikohidrata kompenzirana za doze inzulina manju od 40 U / dan. Kod doze inzulina do 10 U / dan, odmah se prebacujete na tretman s derivatima sulfoniluree.

Dugotrajno korištenje sulfonilureje može uzrokovati razvoj rezistencije, što ga čini moguće prevladati kombiniranu terapiju s inzulinskih pripravaka. Dijabetesa tipa 1, pripravci inzulina kombinaciji sa sulfonilurea je moguće smanjiti dnevne potrebe za inzulinom i poboljšava tijek bolesti, uključujući usporavanje napredovanja retinopatije, koji se do neke mjere je povezana s aktivnošću angioproteguoe sulfoniluree (posebno II generacije). Međutim, postoje naznake njihove potencijalne atcrogcnički učinak.

Osim toga su da derivati ​​sulfoniluree u kombinaciji s inzulinom (slijed je to primjereno, ako stanje pacijenta ne popravi kada dodjeljuje više od 100 jedinica inzulina dnevno), ponekad u kombinaciji s bigvanida i akarboza.

Kada treba uzeti u obzir pomoću sulfonamida hipoglikemijski lijekovi koji su antibakterijski sulfonamide, indirektni antikoagulansi, fenilbutazon, salicilati, etionamid, tetraciklini, kloramfenikol, ciklofosfamid inhibira metabolizam i povećati učinkovitost (možda hipoglikemija). U kombinaciji sulfonilureje derivate s tiazidnim diureticima (, hidroklorotiazid, etc.) i HBK (, nifedipin, diltiazema, etc.) u visokim dozama javlja antagonizam - tiazide inhibiraju učinak Sulfoniluree zbog otvaranja kanala kalija i CCL poremetiti protok kalcijevih iona u beta stanicama gušterače žlijezda.

Derivati ​​sulfonilureje povećavaju djelovanje i netoleranciju alkohola, vjerojatno u vezi s kašnjenjem oksidacije acetaldehida. Moguće su antabuse slične reakcije.

Svi sulfonamidni hipoglikemični lijekovi trebali bi se uzimati 1 sat prije jela, što doprinosi naglašenom smanjenju postprandijalne (poslije jela) glikemije. U slučaju jake manifestacije dispeptičkih pojava, preporučljivo je koristiti ove lijekove nakon jela.

Nuspojave derivati ​​sulfoniluree, osim hipoglikemije su dispeptički poremećaje (uključujući mučninu, povraćanje, proljev), kolestatska žutica, težine, reverzibilnu leukopeniju, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija i hemolitičke, alergijske reakcije (uklj, svrbež, crvenilo, dermatitis).

Uporaba sulfonilureja tijekom trudnoće nije preporučljiva, jer većina njih pripada FDA klasi C (Uprava za hranu i lijekove), umjesto toga je propisana inzulinska terapija.

Starije osobe ne preporučuju se uporabom dugotrajnih lijekova (glibenklamida) u vezi s povećanim rizikom od hipoglikemije. U ovoj dobi, poželjno je koristiti derivate kratkog djelovanja - gliklazid, glicidon.

meglitinide - prandial regulatori (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivat benzojeve kiseline. Iako postoji razlika u kemijskoj strukturi od sulfoniluree, on također blokira ATP-ovisne kalijeve kanale u membranama funkcionalno aktivnim beta stanica otočića gušterače uređaja uzrokuje depolarizacije i otvaranje kalcijevih kanala, čime se inducira inzulina incretion. Inzulinotropni odgovor obroka razvija unutar 30 minuta nakon primjene, a uz smanjenje razine glukoze u krvi između obroka (koncentracija inzulina ne povećava između obroka). Poput derivata sulfonilureje, glavna nuspojava je hipoglikemija. Pažljivo, propisajte repaglinid pacijentima s jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom.

Nateglinid je derivat D-fenilalanina. Za razliku od ostalih oralnih hipoglikemijskih sredstava, učinak nateglinida na izlučivanje inzulina je brži, ali manje otporan. Nanesite nateglinid uglavnom kako bi se smanjila postprandijalna hiperglikemija kod dijabetesa tipa 2.

bigvanidi, koji su počeli upotrebljavati za liječenje šećerne bolesti tipa 2 u 1970-ima, ne stimuliraju izlučivanje inzulina putem beta stanica gušterače. Njihov učinak je uglavnom određen supresijom glukoneogeneze u jetri (uključujući glikogenolizu) i povećanom uporabom glukoze perifernim tkivima. Oni također inhibiraju inaktivaciju inzulina i poboljšavaju njegovo vezivanje na receptore inzulina (čime se povećava apsorpcija glukoze i njegov metabolizam).

Bigvanidi (za razliku od sulfonilureje derivata) ne nižu razinu glukoze u krvi kod zdravih ljudi i bolesnika s dijabetesom tipa 2 natašte, ali to povećava značajno ograničiti postprandijalnom ne uzrokuje hipoglikemiju.

Hipoglikemijski bigvanidi - metformin i drugi - također se koristi u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Osim smanjuje šećer u krvi učinak, bigvanidi dugotrajna primjena imati pozitivan učinak na metabolizam lipida. Lijekovi u toj grupi inhibiraju lipogenazu (postupak kojim se glukoza i druga sredstva se pretvaraju u tijelu da masne kiseline), aktiviranje lipolizu (proces probave lipida, posebno koja je sadržana u masnim triglicerida u sastavne masne kiseline pomoću enzima lipaze), smanjeni apetit, promovirati smanjenje tjelesne težine. U nekim slučajevima, njihova upotreba popraćena smanjenja triglicerida i LDL kolesterola (definirane post) u krvnom serumu. Kod dijabetesa tipa 2 ugljikohidrata u kombinaciji sa izraženim promjenama u metabolizmu lipida. Tako, 85-90% pacijenata s dijabetesom tipa 2 imaju povećani tjelesne težine. Stoga, kombinacija dijabetesa tipa 2 težine prikazani h normalizaciju metabolizma lipida.

Indikacija za bigvanid dijabetesa tipa 2 (posebno u slučajevima pretilosti u pratnji) od loše prehrane, kao i sa neučinkovitosti sulfonilureje.

U nedostatku inzulina, učinak bigvanida se ne pojavljuje.

Biguanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u prisustvu otpornosti na njega. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida naznačena je u slučajevima gdje potonji ne daju kompletnu korekciju metaboličkih poremećaja. Biguanidi mogu uzrokovati razvoj mliječne acidoze (mliječne acidoze), što ograničava uporabu lijekova u ovoj skupini.

Biguanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u prisustvu otpornosti na njega. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida naznačena je u slučajevima gdje potonji ne daju kompletnu korekciju metaboličkih poremećaja. Biguanidi mogu uzrokovati razvoj mliječne acidoze (mliječne acidoze), što ograničava upotrebu određenih lijekova u ovoj skupini.

Bigvanidi su kontraindicirana u prisutnosti acidoze i nagiba ovome (izazvati i pojačati laktat nakupljanje) pod uvjetima koji uključuju hipoksiju (uključujući i respiratorne insuficijencije srčanog, akutne faze infarkta miokarda, akutne insuficijencije cerebrovaskularnih anemije), i drugi.

Nuspojave bigvanidi opaženi češće od sulfoniluree (20% u odnosu na 4%), u prvom redu to nuspojava iz gastrointestinalnog trakta :. metalni okus u ustima, dispepsija itd razliku sulfonilurea, hipoglikemija kod primjene bigvanide (npr metformin ) pojavljuje se vrlo rijetko.

Laktacidoza, ponekad se pojavljuju prilikom uzimanja metformin, iz ozbiljnih komplikacija, međutim ne treba davati metformin u zatajenja bubrega i uvjetima koji pridobiti njegovu razvoju - renalne disfunkcije i / ili jetre, zatajenje srca, plućni patologije.

Bigvanidi ne treba primijeniti istodobno s cimetidinom jer su međusobno natječu u procesu cijevnog izlučivanja u bubrezima, što može dovesti do akumulacije bigvanidi nadalje smanjuje cimetidin bigvanide biotransformacije u jetri.

Kombinacija glibenklamid (sulfonilurea derivata II) generiranje i metforminom (bigvanid) kombinira optimalno njihova svojstva, što bi se postigla željena hipoglikemijski učinak na nižoj dozi svakog lijeka i da se time smanji rizik nuspojava.

Od 1997. godine uključena je klinička praksa tiazolidindioni (glitazoni), čija je kemijska struktura leži na tiazolidinskom prstenu. Ova nova skupina antidijabetika uključuje pioglitazon i rosiglitazon. LAN ove grupe povećati osjetljivost ciljnog tkiva (mišića, adipoznog tkiva, jetre) inzulin, smanjiti sintezu lipida u stanicama mišića i masnoće. Tiazolidindioni su selektivni agonisti nuklearnih receptora PPARy (peroksisom proliferator-aktivirani receptor-gamma). Kod ljudi se ti receptori nalaze u glavnim "inzulinskim ciljevima" za djelovanje inzulina: u masnom tkivu, u skeletnim mišićima i u jetri. Nuklearni receptori PPARγ reguliraju transkripciju gena koji reagiraju na inzulin koji su uključeni u kontrolu proizvodnje, transporta i upotrebe glukoze. Osim toga, geni osjetljivi na PPARγ sudjeluju u metabolizmu masnih kiselina.

Da bi tiazolidindioni imali svoj učinak, potrebna je prisutnost inzulina. Ti lijekovi smanjuju inzulinsku otpornost perifernih tkiva i jetre, povećavaju potrošnju glukoze ovisne o inzulinu i smanjuju otpuštanje glukoze iz jetre; smanjiti prosječnu razinu triglicerida, povećati koncentraciju HDL i kolesterola; spriječiti hiperglikemiju i nakon jela, kao i glikozilaciju hemoglobina.

Inhibitori alfa-glukozidaze (Akarboza, miglitol) inhibiraju cijepanje poli- i oligosaharida, i smanjuje stvaranje apsorpciju glukoze u crijevima i time sprečava razvoj postprandijalne hiperglikemije. Zajedno s hranom ugljikohidrata neizmijenjenim u donji dio tankom i debelom crijevu, gdje je apsorpcija monosaharid produženog do 3-4 sata. Nasuprot tome, sulfonamid hipoglikemike, oni ne povećavaju oslobađanje inzulina i stoga ne uzrokuje hipoglikemiju.

Pokazano je da produljena terapija akarbozom prati znatno smanjenje rizika od razvoja srčanih komplikacija aterosklerozne prirode. Inhibitori Alfa-glukozidaze koriste se u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima. Početna doza iznosi 25-50 mg neposredno prije obroka ili tijekom obroka, a u nastavku se može postupno povećavati (maksimalna dnevna doza od 600 mg).

Indikacije za inhibitorima alfa-glukozidaze su dijabetes melitus tipa 2, sa slabom prehrane (koji bi trebao biti brzina najmanje 6 mjeseci) i dijabetes melitusa tipa 1 (u kombiniranoj terapiji).

Lijekovi u toj skupini mogu uzrokovati dispepsije uzrokovane poremećajem probave i apsorpcije ugljikohidrata, koji se metaboliziraju u kolonu za proizvodnju masnih kiselina, ugljični dioksid i vodik. Stoga, imenovanje inhibitora alfa-glukozidaze zahtijeva striktno pridržavanje dijete s ograničenim sadržajem složenih ugljikohidrata, uključujući. saharoza.

Acarbose se može kombinirati s drugim antidiabeticima. Neomicin i kolestiramin povećavaju učinak akarboze, dok se učestalost i jačina nuspojava od gastrointestinalnog trakta povećavaju. U kombinaciji s antacidima, adsorbentima i enzimima koji poboljšavaju probavni proces, djelotvornost akarboze smanjuje.

Trenutno se pojavila osnova nova klasa hipoglikemijskih sredstava - inkretinomimetiki. Inkreti su hormoni koji luče određene vrste tankog crijeva kao odgovor na unos hrane i stimuliraju izlučivanje inzulina. Dobiveni dva hormona - glukagonu sličan peptid (GLP-1) i gastrični inhibitorni polipeptid (GIP).

U inkretinomimetiku uključuju se 2 skupine lijekova:

- tvari koje oponašaju učinak GLP-1 - GLP-1 analoga (liraglutid, exenatid, lixisenatid);

- tvari produljenja učinak endogenog GLP-1 zbog blokade dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) - razgrađujući enzim GLP-1 - DPP-4 inhibitora (sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin, linagliptin, alogliptin).

Stoga, skupina hipoglikemijskih sredstava uključuje niz učinkovitih lijekova. Oni imaju različite mehanizme djelovanja, razlikuju se u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim parametrima. Poznavanje tih značajki omogućuje liječniku da izradi najviše individualan i ispravan izbor terapije.