loader

Glavni

Napajanje

Biguanidni mehanizam djelovanja

bigvanid - skupina tvari u seriji gvanidina, smanjujući sadržaj šećera u krvi u bolesnika s dijabetesom.

Nakon izvješća Watanabe (S. Watanabe, 1918) od učinka glukoze snižavanje gvanidin Frank (Frank E., 1926) et al, koristi za liječenje bolesnika s dijabetesom derivatom gvanidina - sintalin. Međutim, zajedno s izrazito hipoglikemijskim djelovanjem, sintalin posjedovao je toksična svojstva. Očito, u tom pogledu, nije privukao pažnju kliničara sintetiziranih 1929 i Tsheshi Slott (K. H. Slotta, R. Tschesche) hipoglikemijski derivati ​​se ugrize Anida.

Mogućnost korištenja B. u šećernoj bolesti ponovno je počela proučavati nakon izvještaja Ungar (1957) o hipoglikemijskom djelovanju fenetilbigvanida.

U slijedećim godinama je sintetiziran veliki broj bigvanidna derivata, ali u liječenju dijabetesa su korišteni samo fenetilbiguanid (fenformin), dimetilbiguanid (metformin), a butilbiguanid (buformin)

Razlike u strukturi smanjenja šećera B. određuju neke značajke metabolizma tih tvari u tijelu, veličinu djelotvornih doza, ali njihov učinak na metabolizam u osnovi je isti.

Mehanizam djelovanja bigvanidi nisu potpuno razumljivi, unatoč velikom broju studija.

Utvrđeno je da B. uzrokuje smanjenje šećera u krvi u bolesnika s šećernom bolesti i životinja s eksperimentalnim dijabetesom. Učinak smanjenja šećera B. posebno je izražen kod pretilih bolesnika s dijabetičkim tipom tolerancije glukoze. Istodobno s smanjenjem količine šećera u krvi dolazi do smanjenja karakteristične hiperinzulinemije tih bolesnika.

Za razliku od pripravaka sulfan-urea, B. ne pokazuju stimulirajući učinak na lučenje inzulina. Njihova uporaba ne samo da ne uzrokuje degranulaciju beta stanica, nego dovodi do akumulacije granula u tim stanicama. Ovaj učinak B. naziva se "inzulinskim uštedom" efektom. To je povezano, očito, uz smanjenje potrebe za inzulinom.

U zdravih ljudi s normalnom tjelesnom težinom, sadržaj šećera i inzulina u krvi pod utjecajem terapijskih doza B. se ne mijenja. B. snižavanje šećera u krvi u zdravih ljudi tek nakon dugotrajnog gladovanja. Ta je okolnost dovela istraživače na nužnost proučavanja utjecaja B. na glukoneogenezu, jer je poznato da se njegovo povećanje javlja kod dijabetesa i posta. Utvrđeno je da B. smanjuje povećanu glukoneogenezu iz proteina.

Također je utvrđeno da je B. povećati snimanje glukoze mišića i njegovu pretvorbu u laktata u bolesnika s dijabetesom, pretilosti uz normalnu toleranciju glukoze i zdrava. Searle (GL Searle, 1966) i dr, a Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) smatra da bez hipoglikemije učinak na zdravog B s obzirom na činjenicu da oni povećavaju odlaganje periferni glukoze je uravnotežena od povećanja njegove ponovne sinteze laktata (Cori-ciklus) dok je u bolesnika s dijabetesom smanjena mogućnost ponovne sinteze glukoze.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968), i suradnici, Objašnjava hipoglikemijsko djelovanje B. usporavanjem apsorpcije glukoze u crijevu.

Pod djelovanjem B. spora apsorpcija drugih tvari: vitamin B12, D-ksiloza, aminokiseline, masti. Međutim, utvrđeno je da usporavanje apsorpcije vitamina B12 i D-ksiloze se dogodilo tek u prvom trenutku primjene bigvanida. Berchtold (P. Berchtold, 1969) i drugi, normalno usisavanje oporavak od tih tvari propafenonu B objašnjava sustava prilagodba enzima u korak B.

Williams (1958) i dr., Steiner i Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) i dr. Vjeruju da je osnova B. djelovanje inhibicije oksidativne fosforilacije i povećanje iskoristivosti glukoze po anaerobnu glikolizu.

Kao rezultat inhibicije respiratornom tkivu sniženim tvorbu ATP, što dovodi do usporavanja niz metaboličkih procesa koji se odvijaju u potrošnji energije, kao što je, npr., Glukoneogeneze i aktivni transportni mehanizam u tankom crijevu. Međutim, treba napomenuti da su podaci o inhibiciji oksidativne fosforilacije in vitro proizvedeni su korištenjem visoke koncentracije B, što je znatno premašuju njihovu koncentraciju u krvi osoba koje uzimaju terapeutske doze ovih lijekova.

Pitanje utjecaja B. na razmjenu masti također nije potpuno razjašnjeno. Postoje izvještaji koji pod utjecajem B. u bolesnika s dijabetesom melitusa, oslobađanje slobodnih masnih kiselina u krv povećava se, njihova razina u krvi raste i njihova oksidacija raste. Međutim, s produženim liječenjem B. brojni istraživači su zabilježili pad razine slobodnih masnih kiselina u krvi. Postoji dokaz smanjenja hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije kod pacijenata s dijabetesom u liječenju B; istodobno je zabilježen porast sinteze triglicerida.

Mnogi su istraživači zabilježili da kod liječenja B. kod bolesnika s šećernom bolesti s pretilošću postoji umjereno smanjenje tjelesne težine. Međutim, taj učinak se očituje samo na početku liječenja. Povezan je i sa smanjenjem apsorpcije nekih tvari u crijevima, uz smanjenje apetita. U pretilih bolesnika s normalnom tolerancijom glukoze, utjecaj B. na tjelesnu težinu je manje izražen nego kod pretilih bolesnika s dijabetskim tipom tolerancije glukoze.

Upozorenja za uporabu

B. za liječenje dijabetesa melitusa može se koristiti: a) kao samostalna metoda liječenja; b) u kombinaciji sa pripravcima sulfanilureje; c) u kombinaciji s inzulinom.

Kliničke studije su utvrdile mogućnost korištenja B. za liječenje bolesnika s različitim oblicima šećerne bolesti, osim bolesnika s ketoacidozom. Međutim, kao nezavisna metoda liječenja, B. može se koristiti samo u blagim oblicima dijabetesa u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom.

Temelj liječenja dijabetesa B., kao i osnova svih ostalih metoda liječenja ove bolesti, načelo naknade za metaboličkih poremećaja. Dijeta u liječenju B. ne razlikuje se od uobičajene prehrane bolesnika s dijabetesom. U bolesnika s normalnom težinom, to mora biti pun kalorija i sastava, s iznimkom šećera i nekih drugih proizvoda koji sadrže lako probavljive ugljikohidrate (riža, griz, itd), te u bolesnika koji su težine - subkaloriynoy s ograničenjem masti i ugljikohidrata, a također s izuzetkom šećera.

Antipiretsko djelovanje B. potpuno se razvija unutar nekoliko dana od početka njihove primjene.

Za procjenu učinkovitosti liječenja potrebno je najmanje sedam dana. Ako liječenje B. ne dovodi do kompenzacije metaboličkih poremećaja, onda bi se trebalo prekinuti kao neovisna metoda liječenja.

Sekundarna neosjetljivost na B. rijetko se razvija: prema podacima Klinike Joslin (E. P. Joslin, 1971), javlja se u ne više od 6% bolesnika. Trajanje kontinuiranog uzimanja B. pojedinačni pacijenti - 10 godina ili više.

U liječenju lijekova sulfanilureje, dodavanje B. može pružiti naknadu za metaboličke poremećaje kod kojih liječenje s određenim lijekovima sulfanilureje je nedjelotvorno. Svaki od ovih lijekova nadopunjuje djelovanje drugog: preparati sulfamlurezom stimuliraju izlučivanje inzulina, i B. poboljšavaju perifernu upotrebu glukoze.

Ako Kombinacija terapija lijekovima sulfonilureom i B, koji je održan za 7-10 dana, ne može nadoknaditi metaboličkih poremećaja, to treba prekinuti i pacijent bi trebao imenovati inzulin. U slučaju kombinirane terapije učinkovitosti B. i sulfonamidi mogu dodatno smanjuje dozu oba lijeka s postupno povlačenje B. mogućnost smanjenja doze lijekova uzetih per os, odlučuje na temelju pokazatelja glukoze u krvi i mokraći.

U bolesnika koji primaju inzulin, uporaba B. često smanjuje potrebu za inzulinom. Na njihovu imenovanju u razdoblju kada se postigne normalno održavanje šećera u krvi potrebno je smanjiti dozu inzulina približno 15%.

Korištenje B. je indicirano u inzulinskom obliku koji je otporan na dijabetes melitus. U labilnom tijeku bolesti, neki pacijenti uspijevaju postići stabilizaciju šećera u krvi uz pomoć B., međutim, u većini bolesnika lability tijekom dijabetesa se ne smanjuje. Gipoglikemicheskih uvjeti B. ne uzrokuju.

Biguanidni pripravci i njihova upotreba

U vezi s približavanjem terapeutskih doza B. na toksično, opće načelo liječenja B. je primjena malih doza na početku liječenja, nakon čega slijedi povećanje svakih 2-4 dana u slučaju dobre podnošljivosti. Svi K. lijekovi trebaju se uzimati odmah nakon jela kako bi spriječili nuspojave iz žute zdjele. trakta.

B. interno uzeti. Oni se apsorbiraju u tankom crijevu i brzo se distribuiraju u tkiva. Njihova koncentracija u krvi nakon uzimanja terapijskih doza doseže samo 0,1-0,4 μg / ml. Primarna nakupina B. promatrana je u bubrezima, jetri, nadbubrežnoj žlijezdi, gušterači, želučano-zdjelu. trakta, pluća. Mali broj njih određuje se u mozgu i masnom tkivu.

Fenetilbigvanid se metabolizira u N'-p-hidroksi-beta-fenetilbigvanid; dimetil bigvanid i butil bigvanid ne prolaze metabolizam u ljudskom tijelu. Jedna trećina fenetilbigvanida se oslobađa kao metabolit, a dvije trećine je nepromijenjeno.

B. izlučuje s urinom i izmetom. Prema Beckmann (R. Beckman, 1968, 1969), i njegov metabolit fenetilbiguanid pronađen je u urinu dnevno u količini od 45-55%, a butilbiguanid - u količini od 90% doze po 50 mg jednom dnevno; dimetil bigvanid se izlučuje u mokraći 36 sati. u iznosu od 63% pojedinačne doze poduzete; s izmetom se dodjeljuje dio koji ne sisati, kao i mali dio njih, koji je ušao u crijeva sa žučom. Poluživot biol, B. aktivnost je cca. 2,8 sati.

B. hipoglikemički učinak proizveden je u tablete počinje manifestirati nakon 0,5-1 sata nakon primjene, što je maksimalni učinak postiže se nakon 4-6 sata., A zatim djelovanje se prekida, a smanjuje se 10 sati.

Fenformin i buformin, dostupni u kapsulama i dražejima, osiguravaju sporiju apsorpciju i duže djelovanje. B. Dugotrajno djelujući lijekovi manje su vjerojatni da uzrokuju nuspojave.

Fenetilbiguanid: Fenformin, DBI, tablete od 25 mg, dnevna doza - 50-150 mg za 3-4 primanja; DBI-TD, Dibein usporavaju Dibotin kapsule, Insoral-TD, DBI produženim, Diabis produženim, DB produženim (dražeje ili kapsule od 50 mg dnevnom dozom - 50-150 mg, redom, 1-2 puta dnevno u razmaku od 12 sati. ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, tablete od 50 mg, dnevna doza - 100-300 mg za 3-4 primanja; Silubin retard, 100 mg tablete, dnevna doza - 100-300 mg 1-2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, tablete od 500 mg, dnevna doza od 1000 do 3000 mg u 3-4 podijeljene doze.

Nuspojave bigvanida mogu se manifestirati različitim poremećajima iz ja-kish. trakta - metalni okus u ustima, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, slabost, proljev. Sve ove povrede u potpunosti prolaze nedugo nakon povlačenja lijekova. Nakon nekog vremena možete nastaviti uzimati B., ali u nižim dozama.

Nije opisana toksična oštećenja jetre i bubrega u liječenju B.

U literaturi se raspravlja pitanje o mogućnosti razvoja mliječne acidoze u bolesnika sa šećernom bolešću za liječenje B Odbor za proučavanje neketonemicheskogo metaboličke acidoze kod dijabetesa melitusa (1963.) uočeno je da u liječenju B-level mljekare za vas u krvi bolesnika može neznatno povećati.

Laktacidoza s visokom razinom mliječne za vas u krvi i smanjiti pH u krvi kod dijabetičara koji primaju BS je rijetka - ne više nego u bolesnika koji ne primaju ove lijekove često.

Klinički, mliječne acidoze karakterizira teškim stanju pacijenta: stanju sedžde, Kussmaula disanja, koma, za nebo može rezultirati smrću. Rizik od razvoja laktičku acidozu u dijabetičara u liječenju B događa kada su ketoacidozu, kardiovaskularne ili bolesti bubrega, i niz drugih stanja koja se javljaju sa oslabljenim mikrocirkulacijskih i hipoksije tkiva pojava.

kontraindikacije

B. kontraindicirana u ketoacidoze, kardiovaskularnih bolesti, bubrežne insuficijencije, febrilne bolesti, preoperativno i postoperativnih perioda, tijekom trudnoće.

Bibliografija: Vasyukova EA i Zefirova GS, Biguanida u liječenju dijabetes melitusa. Wedge, med., Svezak 49, br. 5, str. 25, 1971, bibliografije; Diabetes mellitus, ed. VR Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliograf.; C z y z y k A. a. o. Učinak biguanija na upijanje glukoze u crijevima, dijabetes, v. 17, str. 492, 1968; Klinička upotreba oralnih hipoglikemijskih sredstava, u knjizi: Diabetes mellitus, izd. M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N.Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D.C. O d e 1 1 W. D. Hipoglikemična djelovanja fenetilamila, i izoamil-digvanida, Diabetes, v. 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studije koje se odnose na hipoglikemijsku kiselinu feniletildiguanida, Metabolism, v. 6, str. 311, 1957.

Što je biguanide: djelovanje skupine lijekova u šećernoj bolesti

Biguanidi nazivaju lijekovima koji su dizajnirani za smanjenje razine glukoze u krvi. Proizvod je dostupan u obliku tableta.

Najčešće se koriste u šećernoj bolesti tipa 2 kao pomoćne tvari.

U okviru monoterapije, hipoglikemijski lijekovi rijetko se propisuju. Obično se to događa u 5-10% slučajeva.

Biguanidi uključuju sljedeće lijekove:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Trenutno, u Rusiji, kao iu cijelom svijetu, bigvanidi se uglavnom koriste kao metilbigvanidni derivati, tj. Metformin:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-gama,
  4. metformin,
  5. gliobin i drugi.

Metformin se raspada od jedne do pol do tri sata. Lijek se proizvodi u tabletama od 850 i 500 mg.

Terapijske doze su 1-2 g dnevno.

Možete pojesti do 3 g dnevno za dijabetes.

Imajte na umu da je bigvanid koristi je ograničen, s obzirom na ozbiljnost nuspojava, naime želuca dispepsija.

Sada se ne preporuča korištenje derivata fenilbigvanidnih liječnika jer se dokazuje da dovode do nakupljanja u krvi osobe:

Učinak lijeka

Znanstvenici su dokazali da je hipoglikemijsko djelovanje metformina kod dijabetičara povezana s određenom učinku lijeka na bazenu i sinteze. Učinak smanjenja šećera metformina povezan je s prijenosnicima glukoze u stanici.

Volumen transportera glukoze povećava se zbog djelovanja bigvanida. To se očituje u poboljšanju prijenosa glukoze kroz staničnu membranu.

Ovaj efekt objašnjava učinak na djelovanje i inzulin u tijelu, a inzulin koji dolazi izvana. Lijekovi također djeluju u mitohondrijskoj membrani.

Biguanidi inhibiraju glukoneogenezu, čime se povećava sadržaj:

Ove tvari su prekursori glukoze u okviru glukoneogeneze.

Volumen transportera glukoze povećava se djelovanjem metformina u plazmi membrani. Riječ je o:

Ubrzava se transport glukoze:

  1. u glatkim mišićima krvnih žila
  2. endotel
  3. mišića srca.

To objašnjava smanjenje inzulinske rezistencije u osoba s dijabetesom tipa 2 pod utjecajem metformina. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove lučenja gušterača.

U pozadini smanjenja inzulinske rezistencije smanjuje se i osnovna razina, koja označava inzulin u krvi. Povećanje osjetljivosti na inzulin ne prati povećanje njegove lučenja gušterača, kao kod primjene sulfonilureje.

Kod liječenja metformina kod ljudi, opažen je gubitak težine, ali u liječenju sulfonilurejom i inzulinom može doći do suprotnog učinka. Osim toga, metformin pomaže smanjiti lipide u serumu.

Nuspojave

Treba napomenuti da su glavne nuspojave metformina, mehanizam ovdje je kako slijedi:

  • proljev, mučnina, povraćanje;
  • metalni okus u ustima;
  • nelagoda u abdomenu;
  • smanjenje i gubitak apetita, do odbijanja prema hrani;
  • mliječne acidoze.

Ove nuspojave i akcije, u pravilu, brzo odmiču sa smanjenjem doziranja. Udar proljev je znak za zaustavljanje uzimanja metformina.

Ako dugo vrijeme da se metformin 200-3000 mg dnevno, mora se zapamtiti da se apsorpcija gastrointestinalnog trakta smanjuje:

  1. vitamini skupine B,
  2. folna kiselina.

Potrebno je u svakom pojedinačnom slučaju riješiti problem dodatnog zahtjeva vitamina.

Obvezno je držati sadržaj laktata u krvi pod kontrolom i provjeriti ga barem dvaput godišnje. Ovo je važno, s obzirom na sposobnost metformina da poboljša anaerobnu glikolizu u tankom crijevu i suzbija glikogenolizu u jetri.

Kada osoba ima pritužbu na bol u mišićima i metalni okus u ustima, morate proučiti razinu laktata. Ako se njegov sadržaj u krvi povećava, liječenje metforminom treba zaustaviti.

Ako nema mogućnosti proučavanja razine laktata u krvi, metformin se poništava sve dok se ne normalizira stanje, te se procjenjuju sve mogućnosti njenog imenovanja.

Osnovne kontraindikacije

Postoje specifične kontraindikacije za imenovanje metformina:

  1. dijabetičnu ketoacidozu, kao i komatozne i druge bolesti dijabetičkog porijekla;
  2. smanjena funkcija bubrega, povećana kreatinina u krvi preko 1.5 mmol / 1;
  3. hipoksičke stanja bilo koje geneze (angina pektoris, cirkulacijsko zatajenje, 4 FC, angina pektoris, infarkt miokarda);
  4. respiratorna insuficijencija;
  5. označena cirkulirajuća encefalopatija,
  6. moždani udar;
  7. anemija;
  8. akutne zarazne bolesti, kirurške bolesti;
  9. alkohol;
  10. hepatička insuficijencija;
  11. trudnoća;
  12. dokaz o laktatnoj acidozi u anamnezisu.

U procesu povećanja jetre, bigvanidi se propisuju kada je hepatomegalija prepoznata kao posljedica dijabetičke hepatosteatoze.

S infekcijsko-alergijskim i distrofičnim poremećajima jetre, može se zabilježiti utjecaj bigvanida na heparsku parenhimu, što se izražava u:

  • pojava kolestaze, ponekad do vidljive žutice,
  • promjene u funkcionalnim uzorcima jetre.

Za kronični uporni hepatitis, lijekovi se trebaju koristiti s oprezom.

Za razliku od derivata sulfonilureje, bigvanidi ne izravno utječu na hemopoetsku funkciju koštane srži i bubrega. Međutim, oni su kontraindicirani kada:

  • bolesti bubrega koje stimuliraju smanjenje glomerularne filtracije
  • zadržavanje troske dušika
  • teška anemija, zbog opasnosti od stvaranja laktacidemije.

Pacijenti starije dobi moraju pažljivo propisati lijek, jer je to povezano s prijetnjom formiranja mliječne acidoze. To se odnosi na one pacijente koji izvode naporan fizički rad.

Postoje lijekovi čija upotreba u liječenju biguanidami Složen mehanizam mliječne acidoze su:

  • fruktoza,
  • teturam,
  • antihistaminski lijekovi,
  • salicilati,
  • barbiturati.

Pripreme grupe bigvanida

Biguanidi - lijekovi za snižavanje šećera u krvi, proizvedeni u obliku tableta.

Koriste se uglavnom za dijabetes melitus tip II, kao pomoćnu medicinu.

Za monoterapiju, tablete za smanjenje šećera rabe vrlo rijetko, oko 5-10% svih slučajeva.

bigvanidi skupina uključuje lijekove: Bagomet, Avandamet, Metfogamma, GLUCOPHAGE Metformin-ral, Siofor 500 850 Siofor Siofor 1000.

Mehanizam djelovanja

Nakon primjene bigvanida, otpornost na inzulin smanjuje količinu slobodnog inzulina u odnosu na povezani inzulin. Lijekovi ove skupine ne utječu na izlučivanje hormona.

Unos metformin bigvanida poboljšava unos glukoze mišića, usporava oksidaciju masti i stvaranje masnih kiselina. Metformin učinkovito usporava stvaranje masti male gustoće.

Često, preparati biguanidne skupine se koriste za gubitak težine.

kontraindikacije

Metformin i drugi Ne mogu se uzimati biguanidni pripravci:

  • Zatajenje srca.
  • Odstupanja u jetri, bubrezi.
  • Kronični alkoholizam.
  • Infarkt miokarda u akutnom obliku.
  • Neuspjeh dišnog sustava.
  • Trudnoća, dojenje.
  • Preosjetljivost na lijek.
  • Mliječna kiselina.
  • Ketoacidoza.
  • Dijabetska stopa - više.

Nuspojave

  • Mučnina, povraćanje.
  • Poremećaji probavnog trakta.
  • Megaloblastična anemija.
  • Acidoza. Istodobno, lijek treba odmah zaustaviti.
  • Hipoglikemija. Najčešće se primjećuje s predoziranjem.
  • Lactacidosis (trovanja mliječnom kiselinom).

Zbog tih mogućih posljedica preporučuje se ispitivanje metformina i njegovih analoga, osobito ako je lijek propisan jednostavno za gubitak težine.

Biguanides grupa: popis lijekova za dijabetes

Biguanidi pripadaju kategoriji gvanidina, koji su učinkoviti u dijabetes melitusu. Uostalom, ova klasa lijekova učinkovito smanjuje koncentraciju glukoze u krvi.

Ovi agensi su: L-butil-biquanid (Buformin), N, N-dimetil bigvanid (Metformin), Fenetilbigvanid (Fenformin).

Razlika u strukturi bigvanida koji smanjuju šećer je njihova probavljivost tijelom i količina doziranja. Ali učinak derivata gvanidina na metabolizam u većini slučajeva je identičan.

Međutim, kao monoterapija, antihiperglikemička sredstva se često ne koriste. U pravilu to se događa u 5-10% slučajeva.

Koliko biguanidi rade?

Kako ti lijekovi utječu na tijelo do kraja, nije proučavano čak ni unatoč mnogim studijama. Ali zabilježeno je da derivati ​​gvanidina smanjuju glukozu u krvi za dijabetes tipa 2, osobito ako pacijent ima problema s prekomjernom težinom.

Biguanidi imaju učinak "štednje inzulinom", tako da tijekom vremena smanjuje potreba za primjenom sintetičkog hormona. Također ti lijekovi smanjuju povećanu glukoneogenezu iz proteina.

Osim toga, ova sredstva poboljšavaju apsorpciju glukoze miševima, pretvarajući šećer u laktat. Kao rezultat djelovanja derivata gvanidina, apsorpcijski proces takvih tvari kao što su:

Vjeruje se da se u procesu inhibicije tkiva disanja smanjuje stvaranje ATP, zbog čega se usporavaju razni metabolički procesi, na kojima se potroši energija (na primjer glukoneogeneza). Vjerojatno je mehanizam djelovanja bigvanida njihov učinak na metabolizam lipida.

Također je utvrđeno da ti lijekovi u inzulinu ovisni dijabetičari s viškom težine doprinose umjerenom smanjenju tjelesne težine.

Ali ova je akcija zabilježena samo na početku terapije, kada se neke tvari ne apsorbiraju u crijevu, a apetit bolesnika se smanjuje.

Metode primjene i doziranja

Klasa bigvanida uključuje pripravke koji imaju sljedeće značenje:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformin Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma.

Danas se najčešće koriste metilbigvanidni derivati, naime metformin. To uključuje Gliiformin, Glucophagus, Dianormet i druge tvari.

Sličan je način na koji se većina biguanida koristi. U početku se daju male doze, koje su u dobroj podnošljivosti povećane svakih 2-4 dana. I polyhexamethylene bigvanid mora biti pijan nakon jela, što će spriječiti razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Skupina bigvanida koji se koriste za liječenje inzulinskog neovisnog dijabetesa ima dvanaest satni terapeutski učinak. Stoga, dnevna doza treba podijeliti u dvije doze.

U početku se Metformin 850, Siofor i slično uzimaju u količini od 500 mg jednom (navečer). Nakon tjedan dana, pod uvjetom da pacijent nema gastrointestinalnih problema, jedna dnevna doza se povećava na 850 mg ili pacijent pije dodatnih 500 mg lijekova ujutro.

U slučaju nuspojava treba smanjiti dozu, a nakon nekog vremena ponovno pokušati povećati. Maksimalna koncentracija tvari u tijelu postiže se nakon 1-2 mjeseca liječenja.

Održavajte dozu do 2000 mg dnevno. Maksimalna dopuštena količina iznosi 3000 mg dnevno, ali samo za pacijente mlade dobi. Maksimalna doza za starije bolesnike nije veća od 1000 mg.

Poliheksametilen bigvanid se može kombinirati s sekretovim genima (preparati sulfoniluree i glina), inzulina i glitazona. Stoga farmaceutske tvrtke proizvode gotove kombinirane lijekove koji imaju hipoglikemijski učinak pri nižoj dozi, što smanjuje rizik nuspojava:

  • Glukovani (metformin i glibenklamid);
  • Glibomet.

Ako uzmete takav kombinirani proizvod, koncentracija šećera u krvi će se normalizirati nakon 2 sata, a učinak će trajati do 12 sati.

Takvi lijekovi se uzimaju s hranom 1 tableta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doziranja do 2 kapsule dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije

Polyhexamethylene bigvanid i druge tvari iz ove skupine mogu uzrokovati niz negativnih djelovanja. Najčešći su poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, slab apetit, prisutnost metalnog okusa u ustima i razvoj mliječne acidoze.

Pokazivač za zaustavljanje unosa tvari iz serije gvanidina je napad proljeva. Međutim, prilikom podešavanja doze, većina nuspojava nestaje.

Metformin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  1. respiratorna insuficijencija;
  2. anemija u šećernoj bolesti;
  3. problemi s jetrom;
  4. moždani udar;
  5. trudnoća;
  6. akutne infekcije;
  7. diskirkulacijska encefalopatija;
  8. disfunkcija bubrega, kada razina kreatinina u krvi iznosi više od 1,5 mmol / l.

Također, lijekovi se ne mogu uzimati kod dijabetičke komete, uključujući ketoacidozu, i ako postoji anatema laktatne acidoze. Dodatno, takvi lijekovi su kontraindicirani u hipoksičnim uvjetima (srčani udar, angina pektoris, slaba cirkulacija krvi).

Metformin nije kompatibilan s alkoholom. A ako se povećava jetra, takvi lijekovi propisuju se samo kada se javlja hepatomegalija na pozadini dijabetičke hepatosteatoze.

U slučaju distrofnih, alergijskih ili infektivnih lezija jetre, bigvanidi mogu utjecati na parenhima jetre. Kao rezultat toga, oni su vidljivi u promjenama u funkcionalnim uzorcima. Kolestaza se također može razviti, s očitim znakovima žutice.

U usporedbi s derivatima sulfonilureje, pripravci iz više gvanidina nemaju toksični učinak na bubrege i koštanu srž. Iako su kontraindicirane u slučajevima teške anemije, zadržavanja troske dušika i prisutnosti bolesti bubrega koje uzrokuju smanjenje glomerularne filtracije.

Isto tako, ako se liječenje u kombinaciji s biguanidami unosom fruktoze, antihistaminicima, barbiturata, teturama i salicilate, je pogoršati mliječne acidoze.

Predavanje o drogama s dijabetesom nalazi se u videu u ovom članku.

Hormonski poremećaji

kategorije

  • Pomoći će vam stručnjak (15)
  • Zdravstveni problemi (13)
  • Gubitak kose. (3)
  • Hipertenzija. (1)
  • Hormoni (33)
  • Dijagnoza endokrinih bolesti (40)
  • Žlijezde unutarnje sekrecije (8)
  • Žensko neplodnost (1)
  • Liječenje (33)
  • Višak težine. (23)
  • Muška neplodnost (15)
  • Vijesti o medicini (4)
  • Patologije štitnjače (50)
  • Dijabetes melitus (44)
  • Akne bolesti (3)
  • Endokrinska patologija (18)

bigvanidi

Bigvanidi - skupina lijekova koji se koriste kod dijabetesa (metformin - Avandamet, Bagomet, GLUCOPHAGE Metfogamma, Metformin-ral, 1000 Siofor Siofor 500 Siofor 850).

Mehanizam djelovanja bigvanida.

Povećajte propusnost membrana tkiva na glukozu, smanjite glukoneogenezu (stvaranje glukoze iz proteina, masti i drugih ne-ugljikohidrata) u jetri.

Smanjite apsorpciju u crijevima glukoze, vitamina B12, folne kiseline.

Ojačati djelovanje inzulina.

Povećajte anaerobnu glikolizu (proces razdvajanja glukoze u odsutnosti kisika), povećava stvaranje mliječnih i piruvinskih kiselina.

Smanjenje lipogenazu (postupak pretvaranja ugljikohidrata u masti), povećava lipolizu (prekid lipida, posebno trigliceridi) - smanjenje kolesterola i triglicerida u krvi.

Jačanje fibrinolize (otapanje intravaskularnog tromba).

Indikacije.

Diabetes mellitus tip 2 kod osoba s prekomjernom tjelesnom težinom.

Kombinacija s pripravkom sulfoniluree ili inzulina s otpornošću na te lijekove (potenciranje djelovanja).

Kontraindikacije.

Labili tijek dijabetesa melitusa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomjerni sadržaj ketona u krvi), koma.

Trudnoća i dojenje.

Oštećena funkcija bubrega, jetre, kardiovaskularne bolesti (ishemične bolesti srca, hipertenziju, infarkt miokarda), plućnih bolesti (pneumonija, plućna fibroza, plućna embolija posuda).

Poraz perifernih posuda (gangrena).

Starije osobe.

Nuspojave.

Dispepsija (probavne smetnje).

Poremećaji hemopoeze (anemija B12-folijskih nedostataka), pogoršanje polneuritis.

Laktoatna acidoza (visoka mliječna kiselina u krvi).

Ketoacidoza (prekomjerni sadržaj krvi ketonskih tijela) na pozadini niske hiperglikemije.

Pripreme grupe Biguanids i njihova upotreba u šećernoj bolesti

Šećerna bolest s razvojem ljudske civilizacije postaje sve češća pojava. Prema statističkim podacima, 15% ukupnog stanovništva je bolesno s ovom neugodnom i životno ograničavajućom bolesti, o istom broju koji ne znaju da imaju prve znakove dijabetesa ili su već žrtve.

Na temelju toga, jedan od tri osobe može čuti ovu dijagnozu na svoj način, stoga je toliko važno redovito provjeravati kako bi spriječili ili u najgorem slučaju pravilno pratili bolest tijekom cijelog života, preostali punu i sretnu osobu.

Što su bigvanidi?

Biguanidi su posebni pripravci namijenjeni smanjenju inzulinske rezistencije stanica u tijelu smanjenjem apsorpcije raznih šećera i masti u crijevu. Oni su samo jedan od mnogih načina liječenja dijabetes melitusa, kojeg karakterizira prilično visoka razina glukoze u krvi i uzrokovana je genetskom predispozicijom ili nezdravom prehrambenom kulturom.

Popis tvari iz ove skupine uključuje:

  1. gvanidin - aktivno se koristi u srednjovjekovnoj Europi, ali istodobno bio toksičan za jetru. Sada se ne koristi;
  2. Sintalin - bio je namijenjen borbi protiv blagog oblika bolesti, ali visoka toksičnost i pojava u medicini inzulina pridonijeli su suspenziji povezanih studija, iako je lijek korišten do 40-ih godina prošlog stoljeća;
  3. buformin i fenormin - javlja se u 50-ima dvadesetog stoljeća zbog potrebe za učinkovitim oralnim lijekovima za liječenje dijabetesa tipa 2, ali je također otkrio gastrointestinalne probleme kao nuspojave. Nadalje, njihova je opasnost dokazana i bila je stroga zabrana tih lijekova. Sada oni mogu postati ilegalna zamjena za metformin zbog nižih troškova, ali to je neopravdani rizik.
  4. metformin (jedino je dopušteno iz izolirane skupine, zbog niskog rizika razvoja mliječne acidoze). Lijek je također poznat kao Glucophage, Siofor. Postoje višekomponentne tablete u kojima je uključen. Kao rezultat istraživanja (do sada samo na crvima), dokazano je da u budućnosti metmorfin može postati "pilula iz starosti" zbog svojih pratećih svojstava.

Mehanizam djelovanja

Kao što znate, naše tijelo može dobiti šećer na dva načina:

  1. Izvana s hranom.
  2. Pomoću glukoneogeneze u jetri.

Dakle, postoji sustav održavanja razine šećera na konstantnoj optimalnoj razini. U ranim jutarnjim satima, šećer se baca u krv i isporučuje se u mozak, time njeguje i osigurava njegovo stabilno funkcioniranje. Ali ako ga ne trošimo u pravi iznos, višak će biti položen na tijelo u obliku masnoća.

Najbolje je uzimati metformin tijekom jela, mnogo je bolje apsorbira u krv u procesu aktivne probave nego na praznom želucu. Tvari djeluju na hepatocite, povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin i usporavaju istu apsorpciju u crijevima.

Pozitivni učinci uzimanja metmorfina:

  • stabilno smanjenje zaliha tjelesnih masti;
  • poboljšanje apetita;
  • snižavanje šećera do prihvatljive stope;
  • smanjenje glikiranog hemoglobina do 1,5%;
  • ne postoji pad razine glukoze u krvi nakon spavanja i prateće glad u bolesnika druge skupine i zdravih ljudi;
  • aktivacija lipolize;
  • inhibicija lipogeneze;
  • snižavanje kolesterola;
  • smanjeni trigliceridi;
  • smanjenje razine lipoproteina niske gustoće;
  • smanjenje aktivnosti hemostaze trombocita.

Nuspojave

Nuspojave koje ovaj lijek uzrokuje češće od drugih, mogu poslužiti kao:

  • upala gastrointestinalnog trakta ili samo kvar;
  • povećati serotonin (hormon radosti) u crijevima, što potiče njegov rad i uzrokuje česte proljev;
  • vitamina B12 hipovitaminoza;
  • osip na koži;
  • izgled mliječne acidoze;
  • smanjena razina testosterona kod muškaraca;
  • pojava megaloblastične anemije (vrlo rijetko).

Kontraindikacije za prijem

Metformin je kontraindiciran u:

  • alkoholnih pića zbog činjenice da uzrokuje zakiseljavanje krvi zbog smanjenja šećera, a to je vrlo opasno;
  • teški fizički rad za osobe iznad 60 godina;
  • prisutnost akutnih stanja s potrebom za terapijom inzulinom;
  • trudnoća i dojenje;
  • zatajenja bubrega ili drugih bubrežnih problema;
  • problemi s jetrom;
  • prisutnost laktat acidoze (kada je sadržaj mliječne kiseline u krvi prekoračen;
  • prisutnost hipoksičnih bolesti (anemija, respiratorni neuspjeh, kronično zatajenje srca);
  • akutne infekcije mokraćnog sustava;
  • bronhopulmonalne infekcije;
  • pothranjenosti i iscrpljenosti tijela.

Interakcije lijekova

Djelovanje je ojačano u kombinaciji s:

  • inzulin;
  • secretogenic;
  • akarboza;
  • MAO Inhabitors;
  • ciklofosfamid;
  • klofibrat;
  • salicilate;
  • ACE inhibitori;
  • Oksitetraciklin.

Učinak je oslabljen u kombinaciji s:

  • GCS;
  • hormonski kontraceptivi;
  • hormoni štitnjače;
  • tiazid diuretici;
  • derivati ​​nikotinske kiseline;
  • epinefrin;
  • glukagon;
  • derivati ​​fenotiazina.

Među cijelom grupom Biguanida, Metformin je relativno pristupačan, univerzalni i najkorisniji lijek. Kada otkrijete prve znakove lošeg zdravlja, uvijek se savjetujte s liječnikom i podignite test krvi. Uz racionalno korištenje lijeka u propisanim dozama, moguće je poboljšati cjelokupno zdravlje i bezbrižan život bez poznavanja nepotrebnih briga.

Video od dr. Malysheve o tri rana znakova dijabetesa:

Glavna stvar koju treba zapamtiti je da dijabetes nije rečenica i da se nelagoda bolesti može svesti na minimum, slijedeći prehranu i upute liječnika.

bigvanidi

Hipoglikemički učinci derivata gvanidina poznati su dugo prije otkrića inzulina. Prvi lijekovi (sintetina A i B) bili su neučinkoviti, a imali su veliku toksičnost. Od 60-ih godina, klinička su praksa ušli feniletilbigvanidi (fenformin, dibotin) i butil bigvanidi (adebit, buformin, silubin). Najmoćniji lijek bio je fenformin. Zbog povećane učestalosti spontane mliječne acidoze (64 slučaja na milijun pacijenata godišnje), od kasnih 70-ih, ti su lijekovi zabranjeni za upotrebu.

Trenutačno je dimetilbigvanid metformin široko korišten. Kada koristite metformin (Glucophage, siofor) laktat acidoza razvija se samo rijetko (ne više od 2,4 slučajeva na 1 milijun SAD Medicare godišnje i, po svemu sudeći, samo neusklađenosti s poznatim kontraindikacija). To je vjerojatno zbog činjenice da metformin značajno manje koumouliruet, ne nakuplja u mišićima, koji su glavni proizvođači laktata u tijelu, a ima poluživot u krvi samo oko 3 sata. U slučaju mliječne acidoze u pozadini svom govoru, u pravilu, nije metformin izazvane, i metformin povezane acidoza. U praksi i pri opisivanju slučajeva ti pojmovi nisu uvijek razgraničeni. Laktacidoza različitih težina može razviti bez uzimanja lijekova - Protiv pozadina od zatajenja srca, bubrega i jetre, kao i alkoholnih ekscesa. Letalnost s pravi bigvanidom izazvana mliječna kiselina je visoka i oko 33% slučajeva.

Povezivanje s fosfolipidima staničnih membrana i mijenjanje njihovog površinskog potencijala, metformin ima različite metaboličke učinke. Budući da metformin ne izravno utječu na lučenje inzulina iz beta stanica, njegovi učinci mogu biti određen ne kao hipoglikemijski i hiperglikemije slično. Mehanizam djelovanja metformina je prvenstveno povezan s povećanom uzimanje glukoze u skeletnim mišićima smanjuje perifernu rezistenciju na inzulin, kao i za potiskivanje jetrenu glukoneogenezu.

Stoga, mehanizam djelovanja metformina naspram sulfonamida nije povezan s povećanjem koncentracije inzulina. Moguća povećana razina laktata koristi bigvanide povezane, kao prvo, uz poticanje proizvodnje u mišićima, i drugo, da je laktata i alanin su glavne podloge potisnute prilikom uzimanja metformin glukoneogenezu. Do danas, mora se pretpostaviti da je metformin, imenuje svjedočenja i uzimajući u obzir kontraindikacije, mliječna acidoza izaziva.

Bioraspoloživost metformina je 50-60%. Maksimalna koncentracija u plazmi - nakon 1-2 sata nakon gutanja. Poluživot u plazmi je od 1,5 do 4,9 sati. Mjesto maksimalnog nakupljanja lijeka je tankog crijeva. Nakon 12 sati, 90% lijeka se nalazi u urinu, tj. Metabolizam lijeka je minimalan. Prekomjerne proizvodnje laktata (obično 140 g / dan), zbog prokrvljenosti, jetra i / ili bubrega (glavni put izlučivanja lijeka) i zatajenje acidoze usporavanje metabolizma u jetri od metformin laktata može biti značajna.

Metformin je lijek izbora u bolesnika s pretilošću, a također i u odsutnosti očite pretilosti, ali s indeksom omjera opsega struka do kukova više od 1 muškaraca i više od 0,85 žena. Višak navedenih pokazatelja OT / OB se u većini slučajeva kombinira s izraženom inzulinskom rezistencijom i visceralnom pretilosti. U takvoj situaciji, uz pomoć metformina, možete postići najbolji učinak. Ova odredba ima pouzdana klinička i znanstvena opravdanja.

Metformin je dostupan u nekoliko oblika: Glucophage i glyukofagretard (Lipha) (a) Polf tablete 500 i 850 mg po tableti, odnosno siofor (Berlin-Chemie) u tabletama od 500 mg i 850 mg metformina 500 i metformin BMS (Bristol-Myers-Squibb) u tabletama od 500 i 850 mg.

Liječenje s metforminom počinje s malim dozama - 250-500 mg ujutro tijekom ili neposredno poslije doručka, kako bi se izbjegle dispeptične reakcije. Hipoglikemični učinak obično se očituje u 2-3 dana. Zatim, ako je potrebno, povećajte dozu do 500 mg 3 puta dnevno ili 850 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Osjetljivost na lijek i, prema tome, učinkovita doza pojedinačno varira. Maksimalna dnevna doza je 3 g (2 tablete 3 puta dnevno). Da bi se prevladala izražena inzulinska rezistencija kod pretilih pacijenata, možda je potrebno propisati sulfonamide ili čak inzulinsku terapiju protiv metformina.

Nuspojave ako se i razviju (oko 10% slučajeva), a zatim na samom početku liječenja i dovoljno brzo nestanu u većini pacijenata. To uključuje nadutost, mučninu, nelagodu u epigastričnom području, smanjenje apetita i metalni okus u ustima. Dyspepticni simptomi uglavnom su povezani sa smanjenjem apsorpcije glukoze u crijevima što dovodi do intenziviranja fermentacijskih procesa. U rijetkim slučajevima s produljenom uporabom lijeka može doći do kršenja intestinalne apsorpcije vitamina B12. Netolerancija metformina iz jednog ili drugog razloga prisutna je u ne više od 5% bolesnika.

U bolesnika koji su primali kontrolu metformin laktata se proizvodi najmanje dva puta godišnje, ali se odmah pojave pritužbi bolova u mišićima. Studija se izvodi na prazan želudac, nakon pola sata odmora. Normalno, razina laktata je 1,3-3 mmol / l.

Biguanidi u liječenju dijabetesa melitusa

Nedavno, za liječenje dijabetes melitusa, korištene su hipoglikemijske tvari bazirane na metforminu (Buformin, Metformin, Fenformin, itd.). Njihova primjena ima očite prednosti. Razmotrite značajke tih spojeva, njihove učinke i metode liječenja dijabetesa uz njihovu pomoć.

Kako rade

Biguanidi s dijabetesom se koriste od 1970-ih. Oni ne uzrokuju lučenje inzulina iz gušterače. Učinak takvih lijekova posljedica je supresije procesa glukoneogeneze. Najčešći lijek ovog tipa je metformin (Siofor).

Za razliku od sulfoniluree i njegovih derivata, metformin ne smanjuje razinu glukoze i ne uzrokuje hipoglikemiju. Ovo je osobito važno nakon noćenja. Lijek ograničava povećanje šećera u krvi nakon jela. Metformin povećava osjetljivost stanica i tkiva u tijelu na inzulin. Osim toga, poboljšava unos glukoze u stanice i tkiva, usporava njegovu apsorpciju u crijevnom traktu.

S produljenom upotrebom bigvanidi imaju pozitivan učinak na metabolizam masti. Oni usporavaju proces pretvaranja glukoze u masne kiseline, au nekim slučajevima smanjuju sadržaj triglicerida, kolesterola u krvi. Učinak bigvanida u odsutnosti inzulina nije detektiran.

Metformin se dobro apsorbira iz probavnog trakta i ulazi u plazmu krvi, gdje je maksimalna koncentracija dosegnuta dva sata nakon ingestije. Poluvrijeme je do 4,5 sati.

Indikacije i kontraindikacije

Moguće je koristiti bigvanide u kombinaciji s inzulinom. Također ih možete uzeti u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Lijek je kontraindiciran u takvim slučajevima:

  • dijabetes ovisan o inzulinu (osim kada se kombinira s pretilosti);
  • prestanak proizvodnje inzulina;
  • ketoacidoza;
  • zatajenje bubrega, smanjena funkcija jetre;
  • kardiovaskularne i respiratorne insuficijencije;
  • dehidracija, šok;
  • kronični alkoholizam;
  • mliječna kiselina;
  • trudnoća, dojenje;
  • niskokalorična prehrana (manje od 1000 kilokalorija dnevno);
  • dob djece.

S oprezom, morate primijeniti biguanide ljudima starijima od 60 godina u slučaju da se bave teškim fizičkim radom. U ovom slučaju postoji visoki rizik od laktatakidotske komete.

Nuspojave i predoziranje

Oko 10 do 25 posto slučajeva kod pacijenata koji uzimaju bigvanide imaju nuspojave poput metalnog okusa u ustima, pogoršanja apetita, mučnine. Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja takvih simptoma, važno je uzimati takve lijekove tijekom ili nakon obroka. Doziranje treba postupno povećavati.

U nekim slučajevima može se razviti megaloblastična anemija, nedostatak cijanokobalamina. Vrlo rijetko na koži postoji alergijski osip.

Kada predoziranje dođe do simptoma mliječne acidoze. Simptomi ovog stanja - slabost, respiratorni poremećaji, pospanost, mučnina, proljev. Pozornost je usmjerena na hladnoću udova, bradikardiju, hipotenziju. Liječenje mliječne acidoze je simptomatsko.

doza

Doziranje lijeka mora se postaviti pojedinačno. Uvijek biste trebali imati glukometar. Također je važno uzeti u obzir dobrobit: često nuspojave se razvijaju samo zbog netočne doze.

Započnite s biguanidima uz nisku dozu - ne više od 500-1000 g dnevno (1 ili 2 tablete od 0,5 g). Ako nema nuspojava, doza se može povećati. Maksimalna doza lijeka dnevno iznosi 3 grama.

Dakle, metformin je visoko učinkovito sredstvo za liječenje i prevenciju šećerne bolesti. Treba voditi računa da slijedite upute za uporabu.

Medicinska obrazovna literatura

Obrazovna medicinska literatura, online knjižnica za studente na sveučilištima i medicinskim stručnjacima

Liječenje dijabetes melitusa

4.2. Liječenje bigvanidima

Oko 25% pacijenata s NIDDM liječi se bigvanidima, koji su derivati ​​gvanidina.

Biguanidi imaju sljedeće hipoglikemijske mehanizme:

  • povećati unos glukoze kod skeletnih mišića;
  • usporiti brzinu apsorpcije glukoze iz crijeva što poboljšava biološki učinak inzulina;
  • suzbijanje glukoneogeneze u jetri, što smanjuje proizvodnju glukoze jetrom, naročito noću;
  • povećati broj receptora za inzulin u perifernim tkivima;
  • potencirati mehanizme nakon djelovanja inzulina;
  • stimuliraju lipolizu i lipogenezu tromikata, pridonose smanjenju tjelesne težine;
  • povećanje anaerobne glikolize;
  • imaju anorexigenic efekt;
  • aktiviraju fibrinolizu;
  • smanjiti sadržaj kolesterola i aterogenih lipoproteina u krvi.

Biguanidi, poput derivata sulfaniluree, imaju hipoglikemijski učinak samo ako tijelo ima endogeni ili egzogen inzulin, potičući njegov učinak.

Nanesite dvije skupine pripravaka bigvanida (Tablica 30):

  • dimetil bigvanidi (glukofag, metformin, gliiformin, -diformin);
  • butil bigvanidima (adebit, gibutid, silinbin, buformin).

Indikacije za imenovanje bigvanida:

  • NIDDM umjerene težine u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom bez naginjanja ketoacidoze;
  • NIDDM blage ozbiljnosti u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom, ako dijetalna terapija ne eliminira hiperlipidemiju i ne dovodi do normalizacije tjelesne težine;
  • sekundarni otpor protiv hipoglikemijskih lijekova sulanil urea ili netolerancija tih lijekova; u ovom slučaju, bigvanidi su propisani uz optimalne doze sulfonamida.

Tablica. 30. Karakteristike bigvanida

4.2.1. Butil bigapid grupa

Glybutid (adebit) - 1-butil-biquanid hidroklorid je dostupan u tabletama od 0,05 g. Početak djelovanja lijeka je 1 /2 - 1 sat nakon uzimanja, trajanje djelovanja je 6-8 sati. Dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze. Da biste izbjegli nuspojave, započnite s 1 tabletom za doručak i večeru. Da biste poboljšali anoreksični učinak, možete propisati lijek 30-40 minuta prije jela. Pod kontrolom glikemije i glikozije, doza glikbutida povećava se za 1 tabletu svaka 3-4 dana. Najveća dnevna doza je 5-6 tableta (0,25-0,3 g). Učinkovitost glicidida može se pouzdano procijeniti nakon 10-14 dana liječenja. Nakon postizanja hipoglikemijskog učinka, doza lijeka postupno se smanjuje i dovodi do nivoa potpore - 0.1-0.15 g (tj. 2-3 tablete) dnevno.

Buformin retard (retard silubin) - produljeno oslobađanje bigvanidi, na raspolaganju u tabletama od 0,17, početak djelovanja - u roku od 2-3 sata nakon uzimanja lijeka, trajanje djelovanja 14-16 sati, postavljen Trp tabletu 2 puta dnevno (na doručak i večera) s postupnim povećanjem doze u odsustvu učinka do 3 tablete dnevno (1 1 /2 tableta tijekom doručka i večere). Nakon postizanja hipoglikemijskog učinka pacijent se postupno prenosi na doze održavanja od -1-2 tablete (0,17-034 g) dnevno. U pozadini liječenja buforminom vrlo često postoje fenomeni mliječne acidoze, stoga se lijek ne koristi u većini zemalja Europe.

4.2.2. Dimetil bigvanidna skupina

Gliformin (Glucophage metformin, diformin) - C-dimetil-bigvanid hidroklorid na raspolaganju u tabletama od 0,25 g Vrijedi - Vr kroz 1 sat nakon doze, trajanje djelovanja -, oko 6-8 sati tretman započinje s recepcijom I Tablete tijekom doručka i večere, nadalje pod kontrolom glikemije, dozu se postupno povećava na 2-2V 2 tablete 2-3 puta dnevno. Kompletan učinak snižavanja glukoze razvija se nakon 10-14 dana, nakon čega se dozu lijeka postupno smanjuje i može se dovesti do individualne podrške, što je 1-2 tablete 2-3 puta dnevno.

Diformin usporavaju - diformina lijek produljuje djelovanje, na raspolaganju u tabletama od 0,5, početak djelovanja - u roku od 2-3 sata nakon primjene, trajanje -. Tipično, oko 14-16 sati, liječenje započinje s primanjem 1 tableta ujutro tijekom obroka ili poslije hrana. Ako je potrebno, povećajte dozu za 1 tabletu svakih 3-4 dana. Maksimalna dnevna doza za kratko vrijeme može biti 3-4 tablete (1,5-2 g). Nakon postizanja učinka snižavanja glukoze, doza se postupno smanjuje do individualne doza održavanja od 0,5-1 g dnevno.

Metforminski retard - pripravak dimetil biguanid hidroklorida produljenog djelovanja, izdaje se u tabletama od 0,85 g. Propisan je za I tablete 1-2 puta dnevno.

4.2.3. Kombinirana terapija NIDDM s sulfapiramidima i bigapidima

Budući da derivati ​​sulfanilure stimuliraju lučenje inzulina, a bigvanidi jačaju djelovanje inzulina, obje ove skupine savršeno se kombiniraju i nadopunjuju glikosuronsko djelovanje.

Kombinirana terapija sulfonamidi i bigvanide pokazuje hipoglikemijski učinak u nedostatku monoterapije s tim lijekovima, kao i razvoj siromašnih tolerancije i nuspojave tijekom liječenja. Kombinacija ovih lijekova omogućuje im da se koriste u manjoj dozi i, stoga, da spriječe nuspojave ili smanje njihovu težinu.

4.2.4. Nuspojave bigvanida

  1. Dyspepticni fenomeni: metalni okus u ustima, mučnina, bol u trbuhu, ponekad povraćanje, proljev. Ovi se fenomeni znatno smanjuju nakon smanjenja doze lijeka, ponekad je potrebno odstraniti bigvanide nekoliko dana, nakon čega je često moguće produžiti liječenje pri nižoj dozi.
  2. Alergijske reakcije kože (rijetko se razvijaju).
  3. Hipoglikemija u liječenju bigvanidima može se opaziti s imenovanjem velikih doza ili kada se lijek kombinira s sulfanilamidnim hipoglikemijskim sredstvima.
  4. Razvoj ketoacidoze (bez izražene hiperglikemije) rezultat je intenzivne lipolize. Uz razvoj ketoacidoze potrebno je otkazati biguanide, povećati količinu ugljikohidrata u prehrani i propisati terapiju inzulinom nekoliko dana. Ponekad ketoacidoza nestaje nakon uklanjanja bigvanida.
  5. Razvoj mliječne acidoze najkompresivnija je komplikacija u liječenju bigvanidima i povezana je s povećanjem anaerobne glikolize. Treba naglasiti da je većina razvoja mliječne acidoze u imenovanju visokih doza bigvanida, pogotovo kada liječenje biguanidami održan na pozadini oštre ugljikohidrata prehrambenim ograničenjima. Vjerojatnost razvoja mliječne acidoze dramatično povećava u prisustvu popratnih bolesti, manifestiraju hipoksije (srčane insuficijencije i plućni bilo kojeg podrijetla, alkoholizam izražena zarazne i upalnih procesa), jetre ili insuficijencija bubrega. Kod razvoja mliječne acidoze, bigvanidi se odmah otkazuju. Priprava dimetil bigvanidne skupine, metformin i njegovi analozi, gotovo ne uzrokuju nakupljanje mliječne kiseline.
  6. Razvoj B12 deficijentne anemije uslijed smanjene apsorpcije u crijevu vitamina B12 i folnu kiselinu. Nedostatak vitamina B12 otežava tijek dijabetičke polineuropatije.

4.2.5. Kontraindikacije imenovanja bigvanida

Kontraindikacije imenovanja bigvanida su:

  • ketoacidoza;
  • komatoze i pretcomatric stanja;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • akutne infekcije i egzacerbacije kroničnih infektivno-upalnih bolesti bilo koje lokalizacije;
  • akutne kirurške bolesti i kirurške intervencije;
  • bolesti jetre (akutni i kronični hepatitis); s dijabetičkom hepatosteatosisom sa očuvanom funkcionalnom sposobnošću liječenja bigvanidima prihvatljiv je;
  • bolesti bubrega sa smanjenom glomerularnom filtracijom;
  • bolesti kardiovaskularnog sustava s razvojem cirkulacijske insuficijencije ili teške hipoksije;
  • plućne bolesti s razvojem hipoksije (kronični opstruktivni bronhitis, bronhijalna astma, emfizem pluća s teškim respiratornim zatajivanjem).

Treba imati na umu da sklonost mliječnoj acidozi tijekom liječenja bigvanidima pogoršava salicilati, antihistaminici, barbiturati, fruktoza, teturam. Ti lijekovi nisu prikladni za liječenje bigvanidima.

Ako pronađete bug, odaberite fragment teksta i kliknite Ctrl + Enter.

Više Članaka O Dijabetesu

Glucometer je elektronički medicinski uređaj s kojim možete brzo mjeriti razinu glukoze u krvi kod kuće. Za dijabetes, ovaj uređaj je od vitalnog značaja.

U liječenju s posebnim lijekovi jabuka jabukovača octa u dijabetes pomaže u borbi protiv većih problema patologija podržava zaštitne funkcije u tijelu, kao i štiti od vanjskih čimbenika.

Od ljudske prehrane ovisi o njegovom zdravlju i funkcionalnoj aktivnosti mnogih organa i sustava. Posebno je važno pratiti prehranu bolesnih ljudi, jer je njihovo tijelo oslabljeno i ranjivo.